公开(公告)号：US06803480B2

公开(公告)日：2004-10-12

申请号：US10276447

申请日：2003-03-11

申请人： Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Josef Pernerstorfer ,  Hilmar Bischoff ,  Carsten Schmeck ,  Verena Vöhringer ,  Michael Woltering ,  Axel Kretschmer ,  Christiane Faeste

发明人： Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Josef Pernerstorfer ,  Hilmar Bischoff ,  Carsten Schmeck ,  Verena Vöhringer ,  Michael Woltering ,  Axel Kretschmer ,  Christiane Faeste

IPC分类号： C67C6976

CPC分类号： C07C271/28 ,  A61K31/325 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel diphenylmethane derivatives, processes for their preparation and their use in medicaments, in particular for the indications of arteriosclerosis and hypercholesterolaemia.

摘要翻译： 本发明涉及新型二苯基甲烷衍生物，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于动脉硬化和高胆固醇血症的适应症。

公开(公告)号：US07015246B2

公开(公告)日：2006-03-21

申请号：US10471444

申请日：2002-10-10

申请人： Carsten Schmeck ,  Ulrich Müller ,  Gunter Schmidt ,  Josef Pernerstorfer ,  Hilmar Bischoff ,  Axel Kretschmer ,  Verena Vöhringer ,  Christiane Faeste ,  Helmut Haning ,  Markus Hauswald ,  Delf Schmidt ,  Martin Zoche ,  Heiner Apeler ,  Willi Jonghaus ,  Peter Reinemer

发明人： Carsten Schmeck ,  Ulrich Müller ,  Gunter Schmidt ,  Josef Pernerstorfer ,  Hilmar Bischoff ,  Axel Kretschmer ,  Verena Vöhringer ,  Christiane Faeste ,  Helmut Haning ,  Markus Hauswald ,  Delf Schmidt ,  Martin Zoche ,  Heiner Apeler ,  Willi Jonghaus ,  Peter Reinemer

IPC分类号： C07D307/79 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D307/85 ,  C07D307/80 ,  C07D307/84

摘要： The invention relates to novel benzofuran derivatives, to processes for preparing them and to their uses in medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及新的苯并呋喃衍生物，其制备方法及其在药物中的用途。

公开(公告)号：US06608049B2

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US09956566

申请日：2001-09-18

申请人： Michael Woltering ,  Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Josef Pernerstorfer ,  Hilmar Bischoff ,  Axel Kretschmer ,  Verena Vöhringer ,  Christiane Faeste

发明人： Michael Woltering ,  Helmut Haning ,  Gunter Schmidt ,  Josef Pernerstorfer ,  Hilmar Bischoff ,  Axel Kretschmer ,  Verena Vöhringer ,  Christiane Faeste

IPC分类号： A61K314162

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07D231/56

摘要： The invention relates to new indazole derivatives, processes for their preparation, and their use in medicaments.

公开(公告)号：US06555580B2

公开(公告)日：2003-04-29

申请号：US09918741

申请日：2001-07-31

申请人： Helmut Haning ,  Josef Pernerstorfer ,  Gunter Schmidt ,  Michael Woltering ,  Hilmar Bischoff ,  Verena Vöhringer ,  Axel Kretschmer ,  Christiane Faeste

发明人： Helmut Haning ,  Josef Pernerstorfer ,  Gunter Schmidt ,  Michael Woltering ,  Hilmar Bischoff ,  Verena Vöhringer ,  Axel Kretschmer ,  Christiane Faeste

IPC分类号： C07C23301

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C233/25 ,  C07C233/26 ,  C07C233/29 ,  C07C233/56 ,  C07C233/60 ,  C07C233/73 ,  C07C233/75 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24 ,  C07C235/60 ,  C07C235/62 ,  C07C237/30 ,  C07C271/28 ,  C07C275/36 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/38 ,  C07D223/10 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D311/24 ,  C07D333/38

摘要： The invention relates to novel amino- and amido-diphenyl ethers, processes for their preparation and their use in pharmaceuticals, in particular for the indications of arteriosclerosis and hypercholesterolaemia.

摘要翻译： 本发明涉及新的氨基和酰氨基二苯基醚，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于动脉硬化和高胆固醇血症的适应症。

公开(公告)号：US06548538B2

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09973753

申请日：2001-10-09

申请人： Klaus Urbahns ,  Michael Woltering ,  Susanne Nikolic ,  Josef Pernerstorfer ,  Berthold Hinzen ,  Elke Dittrich-Wengenroth ,  Hilmar Bischoff ,  Claudia Hirth-Dietrich ,  Klemens Lustig

发明人： Klaus Urbahns ,  Michael Woltering ,  Susanne Nikolic ,  Josef Pernerstorfer ,  Berthold Hinzen ,  Elke Dittrich-Wengenroth ,  Hilmar Bischoff ,  Claudia Hirth-Dietrich ,  Klemens Lustig

IPC分类号： A61K31341

CPC分类号： C07D307/52 ,  C07C229/18 ,  C07C229/34 ,  C07C237/04 ,  C07C317/28 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/32 ,  C07D333/20

摘要： The present application relates to novel potent PPAR-alpha-activating compounds for treating, for example, coronary heart disease, and to their preparation.

摘要翻译： 本申请涉及用于治疗例如冠心病的新型有效的PPAR-α活化化合物及其制备。

公开(公告)号：US06750236B2

公开(公告)日：2004-06-15

申请号：US10349448

申请日：2003-01-22

申请人： Klaus Urbahns ,  Michael Woltering ,  Susanne Nikolic ,  Josef Pernerstorfer ,  Berthold Hinzen ,  Elke Dittrich-Wengenroth ,  Hilmar Bischoff ,  Claudia Hirth-Dietrich ,  Klemens Lustig

发明人： Klaus Urbahns ,  Michael Woltering ,  Susanne Nikolic ,  Josef Pernerstorfer ,  Berthold Hinzen ,  Elke Dittrich-Wengenroth ,  Hilmar Bischoff ,  Claudia Hirth-Dietrich ,  Klemens Lustig

IPC分类号： A61K31421

CPC分类号： C07D307/52 ,  C07C229/18 ,  C07C229/34 ,  C07C237/04 ,  C07C317/28 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/14 ,  C07D263/32 ,  C07D333/20

摘要： This invention relates to novel potent PPAR-alpha-activating compounds which are useful in the treatment of diseases such as coronary heart disease. The invention also relates to methods of preparation of PPAR-alpha-activating compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗诸如冠心病的疾病的新型有效的PPAR-α活化化合物。 本发明还涉及制备PPAR-α活化化合物的方法。

公开(公告)号：US09174952B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13559268

申请日：2012-07-26

申请人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Klaus Wirth

发明人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Klaus Wirth

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D277/54 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formulae Ia and Ib, wherein G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formulae Ia and Ib, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式Ia和Ib的化合物，其中G，R10，R30，R40，R50和R60具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，例如可用于治疗动脉粥样硬化，心力衰竭，肾脏疾病，肝脏疾病或炎性疾病等疾病。 本发明还涉及制备式Ia和Ib化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08642643B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US12337970

申请日：2008-12-18

申请人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter ,  Raymond Kosley

发明人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter ,  Raymond Kosley

IPC分类号： A01N43/02 ,  A61K31/38 ,  A01N43/12 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D333/00 ,  C07D409/02 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00

CPC分类号： C07C235/66 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/30 ,  C07D277/64 ,  C07D333/54

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, A, B, X and Y have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，A，B，X和Y具有权利要求中所示含义的式I化合物和/或其药学上可接受的盐和/或其前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。

公开(公告)号：US08618304B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US13461264

申请日：2012-05-01

申请人： Josef Pernerstorfer ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Matthias Schaefer ,  Alena Safarova ,  Marcel Patek

发明人： Josef Pernerstorfer ,  Heinz-Werner Kleemann ,  Matthias Schaefer ,  Alena Safarova ,  Marcel Patek

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07C235/54 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C255/50 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C307/10 ,  C07C317/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/50 ,  C07D213/16 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/18 ,  C07D305/04 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D309/04 ,  C07D309/08 ,  C07D309/14 ,  C07D313/04 ,  C07D317/06 ,  C07D317/68 ,  C07D317/72 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D335/02 ,  C07D335/14 ,  C07D335/18 ,  C07D493/10

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are pharmaceutically active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Y，Z，R 20至R 22和R 50具有权利要求中所述的含义，其为药学活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US08343987B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12633723

申请日：2009-12-08

申请人： Heike Gielen-Haertwig ,  Barbara Albrecht ,  Jörg Keldenich ,  Volkhart Li ,  Josef Pernerstorfer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Leila Telan

发明人： Heike Gielen-Haertwig ,  Barbara Albrecht ,  Jörg Keldenich ,  Volkhart Li ,  Josef Pernerstorfer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Leila Telan

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to novel heterocyclic derivatives of the general formula (I), processes for their preparation, and their use in medicaments, especially for the treatment of chronic obstructive pulmonary diseases, acute coronary syndrome, acute myocardial infarction, and heart failure development.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型杂环衍生物，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于治疗慢性阻塞性肺疾病，急性冠状动脉综合征，急性心肌梗死和心力衰竭发展。