公开(公告)号：US08236826B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US12095930

申请日：2006-12-04

申请人： Hironori Matsuyama ,  Kenji Ohnishi ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Kumi Higuchi ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Masaaki Motoyama ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Takeshi Kodama ,  Shun Otsuji ,  Keizo Kan ,  Takumi Sumida

发明人： Hironori Matsuyama ,  Kenji Ohnishi ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Kumi Higuchi ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Masaaki Motoyama ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Takeshi Kodama ,  Shun Otsuji ,  Keizo Kan ,  Takumi Sumida

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495

摘要： An object of the present invention is to provide a medicinal drug much improved in anti tumor activity and excellent in safety. According to the present invention, there is provided a medicinal drug containing a compound represented by the following general formula (1) or a salt thereof as an active ingredient: [Formula 1] wherein X1 represents a nitrogen atom or a group —CH═, R1 represents a group —Z—R6, in which Z represents a group —CO—, a group —CH(OH)— or the like, R6 represents a 5- to 15-membered monocyclic, dicyclic or tricyclic saturated or unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 nitrogen atoms, oxygen atoms or sulfur atoms, R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom, Y represents a group —O—, a group —CO—, a group —CH(OH)— or a lower alkylene group, and A represents [Formula 2] wherein R3 represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group or the like, p represents 1 or 2, R4 represents an imidazolyl lower alkyl group or the like.

摘要翻译： 本发明的目的在于提供一种抗肿瘤活性大大提高的安全性药物。 根据本发明，提供了含有下述通式（1）表示的化合物或其盐作为有效成分的药物：[式1]其中X1表示氮原子或基团-CH =， R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-，基团-CH（OH） - 等，R6表示5至15元单环，二环或三环饱和或不饱和杂环基 具有1至4个氮原子，氧原子或硫原子，R 2表示氢原子或卤素原子，Y表示基团-O-，基团-CO-，基团-CH（OH） - 或低级亚烷基 A表示[式2]其中R3表示氢原子，低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：US20100004438A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12095930

申请日：2006-12-04

申请人： Hironori Matsuyama ,  Kenji Ohnishi ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Kumi Higuchi ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Masaaki Motoyama ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Takeshi Kodama ,  Shun Otsuji ,  Keizo Kan ,  Takumi Sumida

发明人： Hironori Matsuyama ,  Kenji Ohnishi ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Kumi Higuchi ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Masaaki Motoyama ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Takeshi Kodama ,  Shun Otsuji ,  Keizo Kan ,  Takumi Sumida

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D295/155 ,  C07D211/56 ,  C07D213/72

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/495

摘要： An object of the present invention is to provide a medicinal drug much improved in anti tumor activity and excellent in safety. According to the present invention, there is provided a medicinal drug containing a compound represented by the following general formula (1) or a salt thereof as an active ingredient: [Formula 1] wherein X1 represents a nitrogen atom or a group —CH═, R1 represents a group -Z-R6, in which Z represents a group —CO—, a group —CH(OH)— or the like, R6 represents a 5- to 15-membered monocyclic, dicyclic or tricyclic saturated or unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 nitrogen atoms, oxygen atoms or sulfur atoms, R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom, Y represents a group —O—, a group —CO—, a group —CH(OH)— or a lower alkylene group, and A represents [Formula 2] wherein R3 represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group or the like, p represents 1 or 2, R4 represents an imidazolyl lower alkyl group or the like.

摘要翻译： 本发明的目的在于提供一种抗肿瘤活性大大提高的安全性药物。 根据本发明，提供含有下述通式（1）表示的化合物或其盐作为有效成分的药物：[式1]其中X1表示氮原子或基团-CH-， R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-，基团-CH（OH） - 等，R6表示5至15元单环，二环或三环饱和或不饱和杂环基 具有1至4个氮原子，氧原子或硫原子，R 2表示氢原子或卤素原子，Y表示基团-O-，基团-CO-，基团-CH（OH） - 或低级亚烷基 A表示[式2]其中R3表示氢原子，低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：US08551999B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12740684

申请日：2008-10-29

申请人： Takumi Sumida ,  Fujio Tabusa ,  Kazuo Sekiguchi ,  Takeshi Kodama ,  Koichi Yasumura ,  Yutaka Kojima ,  Masaaki Motoyama ,  Keisuke Miyajima ,  Kenji Yoshida ,  Keizo Kan ,  Makoto Sakamoto ,  Hideki Takasu ,  Takashi Nakagawa ,  Naoto Ohi ,  Yasuo Harada ,  Norikazu Hashimoto ,  Hironori Matsuyama ,  Masatoshi Iida ,  Shigekazu Fujita ,  Tae Fukushima

发明人： Takumi Sumida ,  Fujio Tabusa ,  Kazuo Sekiguchi ,  Takeshi Kodama ,  Koichi Yasumura ,  Yutaka Kojima ,  Masaaki Motoyama ,  Keisuke Miyajima ,  Kenji Yoshida ,  Keizo Kan ,  Makoto Sakamoto ,  Hideki Takasu ,  Takashi Nakagawa ,  Naoto Ohi ,  Yasuo Harada ,  Norikazu Hashimoto ,  Hironori Matsuyama ,  Masatoshi Iida ,  Shigekazu Fujita ,  Tae Fukushima

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound represented by General Formula (1): wherein R1 is a group R5—Z1—, etc., Z1 is a lower alkylene group, etc., and R5 is a group represented by General Formula; wherein R13 is a hydrogen atom, etc., m is an integer from 1 to 5; R2 is a hydrogen atom: Y is CH or N: A1 is a heterocyclic ring selected from the group consisting of indolediyl groups, wherein the heterocyclic ring may have at least one substituent: T is a group —CO—, etc.: R3 is a hydrogen atom, etc.: R4 is a lower alkyl group optionally substituted by one or more hydroxy groups, etc.: R3 and R4, together with the nitrogen atom to which they bind, may bind to each other and form a 5- to 10-membered saturated heterocyclic ring, wherein the heterocyclic ring may have at least one substituent. The heterocyclic compound of the present invention has excellent effects of suppressing the production of collagen and/or treating tumors.

摘要翻译： 本发明提供由通式（1）表示的杂环化合物：其中R1为R5-Z1-基团等，Z1为低级亚烷基等，R5为通式所示的基团。 其中R 13为氢原子等，m为1至5的整数; R2是氢原子：Y是CH或N：A1是选自吲哚二基的杂环，其中杂环可以具有至少一个取代基：T是-CO-等：R3是 氢原子等：R4是任选被一个或多个羟基取代的低级烷基等：R 3和R 4与它们所键合的氮原子一起可以彼此结合形成5- 10元饱和杂环，其中杂环可以具有至少一个取代基。 本发明的杂环化合物具有抑制胶原蛋白的生成和/或治疗肿瘤的优异效果。

公开(公告)号：US20100261720A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12740684

申请日：2008-10-29

申请人： Takumi Sumida ,  Fujio Tabusa ,  Kazuo Sekiguchi ,  Takeshi Kodama ,  Koichi Yasumura ,  Yutaka Kojima ,  Masaaki Motoyama ,  Keisuke Miyajima ,  Kenji Yoshida ,  Keizo Kan ,  Makoto Sakamoto ,  Hideki Takasu ,  Takashi Nakagawa ,  Naoto Ohi ,  Yasuo Harada ,  Norikazu Hashimoto ,  Hironori Matsuyama ,  Masatoshi Iida ,  Shigekazu Fujita ,  Tae Fukushima

发明人： Takumi Sumida ,  Fujio Tabusa ,  Kazuo Sekiguchi ,  Takeshi Kodama ,  Koichi Yasumura ,  Yutaka Kojima ,  Masaaki Motoyama ,  Keisuke Miyajima ,  Kenji Yoshida ,  Keizo Kan ,  Makoto Sakamoto ,  Hideki Takasu ,  Takashi Nakagawa ,  Naoto Ohi ,  Yasuo Harada ,  Norikazu Hashimoto ,  Hironori Matsuyama ,  Masatoshi Iida ,  Shigekazu Fujita ,  Tae Fukushima

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention provides a heterocyclic compound represented by General Formula (1): wherein R1 is a group R5—Z1—, etc., Z1 is a lower alkylene group, etc., and R5 is a group represented by General Formula; wherein R13 is a hydrogen atom, etc., m is an integer from 1 to 5; R2 is a hydrogen atom: Y is CH or N: A1 is a heterocyclic ring selected from the group consisting of indolediyl groups, wherein the heterocyclic ring may have at least one substituent: T is a group —CO—, etc.: R3 is a hydrogen atom, etc.: R4 is a lower alkyl group optionally substituted by one or more hydroxy groups, etc.: R3 and R4, together with the nitrogen atom to which they bind, may bind to each other and form a 5- to 10-membered saturated heterocyclic ring, wherein the heterocyclic ring may have at least one substituent. The heterocyclic compound of the present invention has excellent effects of suppressing the production of collagen and/or treating tumors.

摘要翻译： 本发明提供由通式（1）表示的杂环化合物：其中R1为R5-Z1-基团等，Z1为低级亚烷基等，R5为通式所示的基团。 其中R 13为氢原子等，m为1至5的整数; R2是氢原子：Y是CH或N：A1是选自吲哚二基的杂环，其中杂环可以具有至少一个取代基：T是-CO-等：R3是 氢原子等：R4是任选被一个或多个羟基取代的低级烷基等：R 3和R 4与它们所键合的氮原子一起可以彼此结合形成5- 10元饱和杂环，其中杂环可以具有至少一个取代基。 本发明的杂环化合物具有抑制胶原蛋白的生成和/或治疗肿瘤的优异效果。

公开(公告)号：US20120238750A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13409090

申请日：2012-02-29

申请人： Tae FUKUSHIMA ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

发明人： Tae FUKUSHIMA ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D211/46 ,  C07D295/155 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07C229/18 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C233/45 ,  C07C233/75 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The compound of the present invention is represented by the following general formula (1): [wherein X1 represents a nitrogen atom or a group —CH═; R1 represents a group —Z—R6, wherein Z represents a group —CO—, a group —CH(OH)—, or the like, and R6 represents a 5- to 15-membered monocyclic, dicyclic, or tricyclic, saturated or unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 nitrogen atoms, oxygen atoms, or sulfur atoms; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkylene group; Y represents a group —O—, a group —CO—, a group —CH(OH)—, a lower alkylene group, or the like; and A represents a group or the like, wherein R3 represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group, or the like, p represents 1 or 2, and R4 represents an imidazolyl lower alkyl group or the like.

摘要翻译： 本发明的化合物由以下通式（1）表示：[其中X 1表示氮原子或-CH =; R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-，基团-CH（OH） - 等，R6表示5至15元单环，双环或三环饱和或 具有1-4个氮原子的不饱和杂环基，氧原子或硫原子; R2表示氢原子，卤素原子或低级亚烷基; Y表示基团-O-，基团-CO-，基团-CH（OH） - ，低级亚烷基基团等; A表示基团等，其中R3表示氢原子，低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：US08188277B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US11659689

申请日：2005-08-03

申请人： Tae Fukushima ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

发明人： Tae Fukushima ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

IPC分类号： C07D241/36 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D221/02 ,  C07D401/12 ,  C07D213/62 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07C229/18 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C233/45 ,  C07C233/75 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a novel compound, which has an excellent effect of suppressing the generation of collagen and less side effects, with being excellent in terms of safety. The compound of the present invention is represented by the following general formula (1): [wherein X1 represents a nitrogen atom or a group —CH═; R1 represents a group —Z—R6, wherein Z represents a group —CO—, a group —CH(OH)—, or the like, and R6 represents a 5- to 15-membered monocyclic, dicyclic, or tricyclic, saturated or unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 nitrogen atoms, oxygen atoms, or sulfur atoms; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkylene group; Y represents a group —O—, a group —CO—, a group —CH(OH)—, a lower alkylene group, or the like; and A represents a group or the like, wherein R3 represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group, or the like, p represents 1 or 2, and R4 represents an imidazolyl lower alkyl group or the like.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用。 本发明的化合物由以下通式（1）表示：[其中X 1表示氮原子或-CH =; R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-，基团-CH（OH） - 等，R6表示5至15元单环，双环或三环饱和或 具有1-4个氮原子的不饱和杂环基，氧原子或硫原子; R2表示氢原子，卤素原子或低级亚烷基; Y表示基团-O-，基团-CO-，基团-CH（OH） - ，低级亚烷基基团等; A表示基团等，其中R3表示氢原子，低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：US20070270422A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11659689

申请日：2005-08-03

申请人： Tae Fukushima ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

发明人： Tae Fukushima ,  Shuji Matsumura ,  Noriaki Takemura ,  Hideaki Satou ,  Nobuaki Ito ,  Takuya Shitsuta ,  Hironori Tsutsui ,  Michinori Tanaka ,  Keizo Kan ,  Hitoshi Nagao ,  Kenji Watanabe ,  Kuninori Tai ,  Takashi Nakagawa ,  Hideki Takasu ,  Makoto Sakamoto ,  Keisuke Miyajima ,  Satoshi Yamada ,  Yutaka Kojima ,  Koichi Yasumura ,  Naoto Ohi ,  Mitsuhiro Okuno ,  Kazuhisa Sugiyama ,  Kunihiko Kiyono ,  Takashi Suzuki ,  Seiji Akamatsu ,  Takeshi Kodama ,  Yasuo Yanagihara ,  Takumi Sumida

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/165 ,  A61K31/167 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  C07C233/00 ,  C07C233/92 ,  C07D211/00 ,  C07D211/40 ,  C07D211/56 ,  C07D241/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07C229/18 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C233/45 ,  C07C233/75 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a novel compound, which has an excellent effect of suppressing the generation of collagen and less side effects, with being excellent in terms of safety. The compound of the present invention is represented by the following general formula (1): [wherein X1 represents a nitrogen atom or a group —CH═; R1 represents a group -Z-R6, wherein Z represents a group —CO—, a group —CH(OH)—, or the like, and R6 represents a 5- to 15-membered monocyclic, dicyclic, or tricyclic, saturated or unsaturated heterocyclic group having 1 to 4 nitrogen atoms, oxygen atoms, or sulfur atoms; R2 represents a hydrogen atom, a halogen atom or a lower alkylene group; Y represents a group —O—, a group —CO—, a group —CH(OH)—, a lower alkylene group, or the like; and A represents a group or the like, wherein R3 represents a hydrogen atom, a lower alkoxy group, or the like, p represents 1 or 2, and R4 represents an imidazolyl lower alkyl group or the like.

摘要翻译： 本发明提供了一种新颖的化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用。 本发明的化合物由以下通式（1）表示：[其中X 1表示氮原子或基团-CH-; R 1表示基团-ZR 6，其中Z表示-CO-基团，-CH（OH） - 基等基团，R“ 6表示具有1至4个氮原子，氧原子或硫原子的5至15元单环，二环或三环饱和或不饱和杂环基; R 2表示氢原子，卤素原子或低级亚烷基; Y表示基团-O-，基团-CO-，基团-CH（OH） - ，低级亚烷基基团等; A表示基团等，其中R 3表示氢原子，低级烷氧基等，p表示1或2，R 4表示 咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：US06642223B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US09874452

申请日：2001-06-06

申请人： Hidenori Ogawa ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Keizo Kan ,  Takayuki Matsuzaki ,  Tomoichi Shinohara ,  Yoshihisa Tanada ,  Muneaki Kurimura ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

发明人： Hidenori Ogawa ,  Kazumi Kondo ,  Hiroshi Yamashita ,  Keizo Kan ,  Takayuki Matsuzaki ,  Tomoichi Shinohara ,  Yoshihisa Tanada ,  Muneaki Kurimura ,  Michiaki Tominaga ,  Yoichi Yabuuchi

IPC分类号： C07D22316

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： A benzoheterocyclic derivative of the following formula [1]: and pharmaceutically acceptable salts thereof, which show excellent anti-vasopressin activity, vasopressin agonistic activity and oxytocin antagonistic activity, and are useful as a vasopressin antagonist, vasopressin agonist or oxytocin antagonist.

公开(公告)号：US08940727B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US13504101

申请日：2010-10-25

申请人： Keizo Kan ,  Tadaaki Ohtani

发明人： Keizo Kan ,  Tadaaki Ohtani

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： An object of the present invention is to provide a novel benzazepine compound or a salt thereof, which has excellent vasopressin antagonistic activity.The benzazepine compound or a salt thereof of the present invention is represented by Formula (1): wherein R1, R2 and R5 may be the same or different and each represents H or D; and R3 and R4 each represents a C1-6 alkyl group, a C1-6 deuteroalkyl group, or a C1-6 perdeuteroalkyl group.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种具有优异的加压素拮抗作用的新的苯并氮杂化合物或其盐。 本发明的苯并氮杂化合物或其盐由式（1）表示：其中R1，R2和R5可以相同或不同，并且各自表示H或D; 并且R 3和R 4各自表示C 1-6烷基，C 1-6氘代烷基或C 1-6全卤代烷基。

公开(公告)号：US20130131045A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13504101

申请日：2010-10-25

申请人： Keizo Kan ,  Tadaaki Ohtani

发明人： Keizo Kan ,  Tadaaki Ohtani

IPC分类号： C07D223/16

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： An object of the present invention is to provide a novel benzazepine compound or a salt thereof, which has excellent vasopressin antagonistic activity.The benzazepine compound or a salt thereof of the present invention is represented by Formula (1): wherein R1, R2 and R5 may be the same or different and each represents H or D; and R3 and R4 each represents a C1-6 alkyl group, a C1-6 deuteroalkyl group, or a C1-6 perdeuteroalkyl group.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种具有优异的加压素拮抗作用的新的苯并氮杂化合物或其盐。 本发明的苯并氮杂化合物或其盐由式（1）表示：其中R1，R2和R5可以相同或不同，并且各自表示H或D; 并且R 3和R 4各自表示C 1-6烷基，C 1-6氘代烷基或C 1-6全卤代烷基。