公开(公告)号：US20050130954A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10993173

申请日：2004-11-19

申请人： Ian Mitchell ,  Keith Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas Kallan ,  Mark Munson ,  Guy Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Riu Xu ,  Chang Rao ,  Bin Wang ,  April Bernacki

发明人： Ian Mitchell ,  Keith Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas Kallan ,  Mark Munson ,  Guy Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Riu Xu ,  Chang Rao ,  Bin Wang ,  April Bernacki

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式：<？在线公式描述=“在线公式”end =“lead”→> AL-CR < in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中CR是循环核心组，L是连接组，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08680114B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US12567258

申请日：2009-09-25

申请人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P. A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

发明人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P. A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

IPC分类号： A61K31/47 ,  A01N43/42 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式为：A-L-CR，其中CR为环状核心基团，L为连接基团，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20100168123A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12567258

申请日：2009-09-25

申请人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P.A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

发明人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P.A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式为：A-L-CR，其中CR为环状核心基团，L为连接基团，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08017641B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12364310

申请日：2009-02-02

申请人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Gronenberg ,  James P. Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

发明人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Gronenberg ,  James P. Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to inhibitors of p38 and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions thereof in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

摘要翻译： 本发明涉及p38的抑制剂和利用该抑制剂及其药物组合物治疗和预防由p38介导的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20090149459A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12364310

申请日：2009-02-02

申请人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

发明人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D471/04 ,  C07D413/02 ,  C07D231/56 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/28 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to inhibitors of p38 and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions thereof in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

公开(公告)号：US07521447B2

公开(公告)日：2009-04-21

申请号：US10788044

申请日：2004-02-25

申请人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

发明人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to inhibitors of p38, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

摘要翻译： 本发明涉及p38的抑制剂及其制备方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防由p38介导的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US08518983B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US12364330

申请日：2009-02-02

申请人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Gronenberg ,  James P. Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

发明人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Gronenberg ,  James P. Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to inhibitors of p38 and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions thereof in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

摘要翻译： 本发明涉及p38的抑制剂和利用该抑制剂及其药物组合物治疗和预防由p38介导的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20090143422A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12364330

申请日：2009-02-02

申请人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

发明人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  C07D261/20 ,  A61K31/42 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to inhibitors of p38 and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions thereof in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

摘要翻译： 本发明涉及p38的抑制剂和利用该抑制剂及其药物组合物治疗和预防由p38介导的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US07799782B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12364300

申请日：2009-02-02

申请人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Gronenberg ,  James P. Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

发明人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Gronenberg ,  James P. Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to inhibitors of p38 and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions thereof in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

摘要翻译： 本发明涉及p38的抑制剂和利用该抑制剂及其药物组合物治疗和预防由p38介导的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20090136596A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12364300

申请日：2009-02-02

申请人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

发明人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/416 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to inhibitors of p38 and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions thereof in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.