公开(公告)号：US20050130954A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US10993173

申请日：2004-11-19

申请人： Ian Mitchell ,  Keith Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas Kallan ,  Mark Munson ,  Guy Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Riu Xu ,  Chang Rao ,  Bin Wang ,  April Bernacki

发明人： Ian Mitchell ,  Keith Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas Kallan ,  Mark Munson ,  Guy Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Riu Xu ,  Chang Rao ,  Bin Wang ,  April Bernacki

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式：<？在线公式描述=“在线公式”end =“lead”→> AL-CR < in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“tail”？>其中CR是循环核心组，L是连接组，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08680114B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US12567258

申请日：2009-09-25

申请人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P. A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

发明人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P. A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

IPC分类号： A61K31/47 ,  A01N43/42 ,  C07D215/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式为：A-L-CR，其中CR为环状核心基团，L为连接基团，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20100168123A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12567258

申请日：2009-09-25

申请人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P.A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

发明人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicholas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P.A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式为：A-L-CR，其中CR为环状核心基团，L为连接基团，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20070142413A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US10595807

申请日：2004-11-15

申请人： Michael Block ,  John Lee ,  David Scott ,  Haixia Wang ,  Tao Wang ,  Dingwei Yu ,  Yongxin Han ,  John Josey ,  Bin Wang

发明人： Michael Block ,  John Lee ,  David Scott ,  Haixia Wang ,  Tao Wang ,  Dingwei Yu ,  Yongxin Han ,  John Josey ,  Bin Wang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of formula (I): and their use in the inhibition of Trk activity are described.

摘要翻译： 描述式（I）化合物及其在抑制Trk活性中的用途。

公开(公告)号：US20050267018A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11093884

申请日：2005-03-29

申请人： Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Kevin Condroski ,  George Doherty ,  Yutong Jiang ,  John Josey ,  April Kennedy ,  Machender Madduru ,  Peter Stengel ,  Steven Wenglowsky ,  Benjamin Woodard ,  Laura Woodard

发明人： Lawrence Blatt ,  Steven Andrews ,  Kevin Condroski ,  George Doherty ,  Yutong Jiang ,  John Josey ,  April Kennedy ,  Machender Madduru ,  Peter Stengel ,  Steven Wenglowsky ,  Benjamin Woodard ,  Laura Woodard

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K38/12

CPC分类号： C07K5/0804

摘要： The embodiments provide compounds of the general formulas I-XIX, as well as compositions, including pharmaceutical compositions, comprising a subject compound. The embodiments further provide treatment methods, including methods of treating flaviviral infection, including hepatitis C virus infection and methods of treating liver fibrosis, the methods generally involving administering to an individual in need thereof an effective amount of a subject compound or composition.

摘要翻译： 实施方案提供了通式I-XIX的化合物，以及包含主题化合物的组合物，包括药物组合物。 实施方案还提供治疗方法，包括治疗黄病毒感染的方法，包括丙型肝炎病毒感染和治疗肝纤维化的方法，所述方法通常涉及向有需要的个体施用有效量的主题化合物或组合物。

公开(公告)号：US20050159407A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11020751

申请日：2004-12-23

申请人： Kevin Koch ,  Andreas Temin ,  John Josey

发明人： Kevin Koch ,  Andreas Temin ,  John Josey

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D211/96 ,  C07D223/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D223/12

摘要： Selected novel carboxylic acid substituted heterocycle compounds are effective for prophylaxis and treatment of inflammation, tissue degradation, cancer, fibrosis and related diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of inflamation, tissue degradation and related diseases. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 选择的新型羧酸取代的杂环化合物对预防和治疗炎症，组织降解，癌症，纤维化和相关疾病是有效的。 本发明包括新型化合物，类似物，前药和其药学上可接受的盐，用于预防和治疗炎症，组织降解和相关疾病的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。