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    Arylsulfonyl Hydroxamic Acid derivatives as MMP and TNF inhibitors
    5.
    发明授权
    Arylsulfonyl Hydroxamic Acid derivatives as MMP and TNF inhibitors 失效
    作为MMP和TNF抑制剂的芳基磺酰基羟肟酸衍生物

    公开(公告)号：US06509337B1

    公开(公告)日：2003-01-21

    申请号：US09154969

    申请日：1998-09-17

    申请人： Anthony Piscopio ,  James P. Rizzi

    发明人： Anthony Piscopio ,  James P. Rizzi

    IPC分类号： A61K31445

    CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/54 ,  C07D211/96 ,  C07D241/04

    摘要： A compound of the formula wherein R1-R9 and Ar are as defined above, useful in the treatment of a condition selected from the group consisting of arthritis, cancer, tissue ulceration, restenosis, periodontal disease, epidemrolysis bullosa, scleritis and other disease characterized by matrix metalloproteinase activity, as well as AIDS, sepsis, septic shock and other diseases involving the production of TNF.

    摘要翻译： 式R 1 -R 9和Ar的化合物如上所定义，可用于治疗选自关节炎，癌症，组织溃疡，再狭窄，牙周病，流行性大疱性炎症，巩膜炎和其他以基质为特征的疾病 金属蛋白酶活性，以及​​艾滋病，败血症，败血性休克和涉及TNF产生的其他疾病。

    Method of Preparing a Ring Compound Having Two Adjacent Chiral Centers
    7.
    发明申请
    Method of Preparing a Ring Compound Having Two Adjacent Chiral Centers 审中-公开
    制备具有两个相邻手性中心的环化合物的方法

    公开(公告)号：US20070276145A1

    公开(公告)日：2007-11-29

    申请号：US10554135

    申请日：2004-04-19

    申请人： Lisa Schultze ,  John Demattei ,  Brad Barnett ,  Anthony Piscopio ,  Paul Nichols

    发明人： Lisa Schultze ,  John Demattei ,  Brad Barnett ,  Anthony Piscopio ,  Paul Nichols

    IPC分类号： C07D207/16 ,  C07C201/12

    CPC分类号： C07D207/277 ,  C07C201/12 ,  C07C205/53

    摘要： A method of synthesizing a chiral compound having a quaternary carbon atom bearing diastereotopic groups from (a) a nitroolefin and (b) an α-substituted β-dicarbonyl or an equivalent compound having an acidic C—H moiety compound is disclosed. A subsequent intramolecular reaction between one of the substituents comprising the stereogenic carbon atom and one of the diastereotopic groups comprising the quaternary carbon atom creates a new compound having two contiguous stereogenic centers, one of which is quaternary, with control over the relative stereochemistry.

    摘要翻译： 公开了一种合成具有（a）硝基烯烃和（b）具有酸性C-H部分化合物的α-取代的β-二羰基或等价化合物的具有非对映体基团的季碳原子的手性化合物的方法。 包含立体碳原子的一个取代基和包含季碳原子的非对映体基团之一之间的随后的分子内反应产生具有两个连续的立体中心的新化合物，其中一个是季铵化合物，可控制相对的立体化学。