公开(公告)号：US5719303A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US530311

申请日：1995-09-06

申请人： Ichirou Yoshida ,  Hironori Ikuta ,  Yoshio Fukuda ,  Yoshihito Eguchi ,  Makoto Kaino ,  Katsuya Tagami ,  Naoki Kobayashi ,  Kenji Hayashi ,  Hironobu Hiyoshi ,  Issei Ohtsuka ,  Makoto Nakagawa ,  Shinya Abe ,  Shigeru Souda

发明人： Ichirou Yoshida ,  Hironori Ikuta ,  Yoshio Fukuda ,  Yoshihito Eguchi ,  Makoto Kaino ,  Katsuya Tagami ,  Naoki Kobayashi ,  Kenji Hayashi ,  Hironobu Hiyoshi ,  Issei Ohtsuka ,  Makoto Nakagawa ,  Shinya Abe ,  Shigeru Souda

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P3/06 ,  A61P9/12 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/547 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/60 ,  C07F9/62 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6574

CPC分类号： C07F9/65746 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3839 ,  C07F9/386 ,  C07F9/3873 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4025 ,  C07F9/404 ,  C07F9/405 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/4075 ,  C07F9/5721 ,  C07F9/5727 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/582 ,  C07F9/588 ,  C07F9/591 ,  C07F9/592 ,  C07F9/598 ,  C07F9/60 ,  C07F9/62 ,  C07F9/65038 ,  C07F9/65061 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/650958 ,  C07F9/650994 ,  C07F9/65127 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/65505 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65742

摘要： A phosphonic acid derivative which is useful for medically treating hyperlipemia, represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof: ##STR1## Representative example of the compound according to the present invention is one represented by the following formula: ##STR2##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 00354 Sec。 371日期：1995年9月6日 102（e）日期1995年9月6日PCT 1994年3月4日PCT公布。 WO94 / 20508 PCT公开号 日期：1994年9月15日由以下通式（I）表示的用于医疗治疗高脂血症的膦酸衍生物或其药理学上可接受的盐：（I）本发明化合物的代表性实例是 一个由以下公式表示：

公开(公告)号：US5453524A

公开(公告)日：1995-09-26

申请号：US199231

申请日：1994-02-22

申请人： Katsuya Tagami ,  Ichirou Yoshida ,  Naoki Kobayashi ,  Yoshio Fukuda ,  Yoshihito Eguchi ,  Makoto Nakagawa ,  Hironobu Hiyoshi ,  Hironori Ikuta ,  Makoto Kaino ,  Kenji Hayashi ,  Issei Ohtsuka ,  Shinya Abe ,  Shigeru Souda

发明人： Katsuya Tagami ,  Ichirou Yoshida ,  Naoki Kobayashi ,  Yoshio Fukuda ,  Yoshihito Eguchi ,  Makoto Nakagawa ,  Hironobu Hiyoshi ,  Hironori Ikuta ,  Makoto Kaino ,  Kenji Hayashi ,  Issei Ohtsuka ,  Shinya Abe ,  Shigeru Souda

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61P3/06 ,  C07C211/21 ,  C07C233/03 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/405 ,  C07C211/21 ,  C07C233/03 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3843 ,  C07F9/3873 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4025

摘要： The present invention provides a phosphorus-containing isoprenoid derivative represented by the following general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, which is useful as a preventive and therapeutic agent for diseases for which a squalene synthetase inhibiting action is efficacious: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each represent a hydrogen atom, a lower alkyl, cycloalkyl, alkenyl or alkynyl group, an aryl group which may be substituted, an arylalkyl group in which the aryl group may be substituted, or a heteroaryl or heteroarylalkyl group: R.sup.3 and R.sup.4 each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group or an alkali metal; Y represents a group represented by the formula: ##STR2## (wherein R.sup.5 and R.sup.6 each represent a hydrogen atom, a lower alkyl group or an alkali metal or a group represented by the formula: --CO.sub.2 R.sup.7 (wherein R.sup.7 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or an alkali metal); Z represents a group represented by the Formula: --(CH.sub.2).sub.m -- (wherein m is an integer of 0 to 3), a group represented by the formula: --(CH.sub.2).sub.p --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.q -- (wherein p is 0 or 1 and q is 1 or 2) or a group represented by the Formula: ##STR3## (wherein R.sup.8 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents an alkylene chain which has 1 to 5 carbon atoms and which may have a substituent on each carbon atom; and r is zero or an integer of 1 to 5); and n is zero or an integer of 1 to 5.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01082 Sec。 371日期：1994年2月22日 102（e）日期1994年2月22日PCT提交1992年8月27日PCT公布。 公开号WO93 / 04073 日本1993年3月4日。本发明提供由以下通式（I）表示的含磷类异戊二烯衍生物或其药理学上可接受的盐，其可用作抑制角鲨烯合成酶的疾病的预防和治疗剂 作用有效：其中R 1和R 2各自表示氢原子，低级烷基，环烷基，烯基或炔基，可被取代的芳基，芳基可以被取代的芳基烷基 或杂芳基或杂芳基烷基：R 3和R 4各自表示氢原子，低级烷基或碱金属; Y表示由下式表示的基团：其中R 5和R 6各自表示氢原子，低级烷基或碱金属或由下式表示的基团：-CO 2 R 7（其中R 7表示氢原子， 低级烷基或碱金属）; Z表示由下式表示的基团： - （CH 2）m - （其中m为0至3的整数），由下式表示的基团： - （CH 2）p-CH = CH-（CH 2）q - （其中p为0或1，q为1或2）或由下式表示的基团：其中R8表示氢原子或低级烷基; A表示亚烷基 具有1至5个碳原子并且在每个碳原子上可以具有取代基的链;并且r为0或1至5的整数）; n为0或1至5的整数。

公开(公告)号：US5462958A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US182061

申请日：1994-05-19

申请人： Kenji Hayashi ,  Nobuhisa Watanabe ,  Koichi Nose ,  Hiroshi Tanaka ,  Issei Ohtsuka ,  Motoji Kokushi ,  Hironobu Hiyoshi ,  Hiroko Kobayashi ,  Toshie Yamada ,  Toru Horie

发明人： Kenji Hayashi ,  Nobuhisa Watanabe ,  Koichi Nose ,  Hiroshi Tanaka ,  Issei Ohtsuka ,  Motoji Kokushi ,  Hironobu Hiyoshi ,  Hiroko Kobayashi ,  Toshie Yamada ,  Toru Horie

IPC分类号： C07C275/34 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C275/34

摘要： The present invention provides a novel benzene derivative useful as a preventive and medically treating medicine for arteriosclerosis, and a cholesterol O-acyl transferase inhibitor comprising the benzene derivative as an active ingredient.The benzene derivative according to the present invention is represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a carboxyl group which may be protected or a group represented by the formula: ##STR2## wherein R.sup.5 represents a lower alkyl group or a hydroxyalkyl group and R.sup.6 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or the like; R.sup.3 and R.sup.4 each represent a hydrogen atom or a hydroxyl group; and p is an integer of 1 to 6.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00961 Sec。 371日期1994年5月19日 102（e）日期1994年5月19日PCT提交1993年7月12日PCT公布。 出版物WO94 / 02452 日本1993年3月2日。本发明提供了可用作预防和医学治疗动脉硬化药物的苯衍生物，以及含有苯衍生物作为活性成分的胆固醇O-酰基转移酶抑制剂。 根据本发明的苯衍生物由以下通式（I）表示：其中R 1表示可被保护的羧基或由下式表示的基团：其中R5表示 低级烷基或羟烷基，R6表示氢原子或羟基; R2表示氢原子，低级烷基等; R3和R4各自表示氢原子或羟基; p为1〜6的整数。

公开(公告)号：US5668136A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US757908

申请日：1991-09-11

申请人： Teiji Kimura ,  Nobuhisa Watanabe ,  Yasutaka Takase ,  Kenji Hayashi ,  Makoto Matsui ,  Hironori Ikuta ,  Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Hiroshi Tanaka ,  Issei Ohtsuka ,  Takao Saeki ,  Motoji Kogushi ,  Tohru Fujimori ,  Isao Saito

发明人： Teiji Kimura ,  Nobuhisa Watanabe ,  Yasutaka Takase ,  Kenji Hayashi ,  Makoto Matsui ,  Hironori Ikuta ,  Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Hiroshi Tanaka ,  Issei Ohtsuka ,  Takao Saeki ,  Motoji Kogushi ,  Tohru Fujimori ,  Isao Saito

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/415 ,  A61K31/505 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07C233/18 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07D211/14 ,  C07D213/02 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D233/96 ,  C07D235/02 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/18 ,  C07D253/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/092 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C275/40 ,  C07D211/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/02 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D295/088 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A benzene, pyridine or pyrimidine derivative having the below shown formula is novel and useful as an anti-arteriosclerotic agent. ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a lower alkyl group, an amino group which may be substituted, or the like; R.sup.2 stands for a group represented by the formula: ##STR2## (wherein R.sup.16 stands for an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or the like) or the like; R.sup.3 stands for a group represented by the formula: --O--(CH.sub.2).sub.m --Y (Y stands for an imidazolyl or piperazinyl group, or the like and m is 1 to 6) or the like; R.sup.5 stands for a hydrogen atom, a lower alkyl group, or the like; A stands for a group represented by the formula: ##STR3## (wherein R.sup.6 stands for a hydrogen atom, a lower alkyl group, or the like), --N.dbd., or the like; and B stands for a group represented by the formula: ##STR4## (wherein R.sup.4 stands for a hydrogen or the like), --N.dbd., or the like.

摘要翻译： 具有下式所示的苯，吡啶或嘧啶衍生物是新颖的，可用作抗动脉硬化剂。 （I）其中R1代表低级烷基，可被取代的氨基等; R2代表由下式表示的基团：其中R16表示碳原子数1〜6的烷基等）等。 R3表示由下式表示的基团：-O-（CH 2）m -Y（Y表示咪唑基或哌嗪基等，m为1至6）等; R5代表氢原子，低级烷基等; A表示由下式表示的基团：其中R6表示氢原子，低级烷基等，-N =等; B代表由下式表示的基团：其中R4代表氢等，-N =等。

公开(公告)号：US5064848A

公开(公告)日：1991-11-12

申请号：US518816

申请日：1990-05-04

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C57/42 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/01 ,  C07C233/02 ,  C07C233/11 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/32 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/61 ,  C07C255/62 ,  C07C257/04 ,  C07C257/06 ,  C07C257/10 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C325/00 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 二苯基甲烷衍生物。 式（I）为新的（其中R 1和R 2各自为H，OH或低级烷氧基; U = -C XY或= NOW; X = H，CN或-COR 6; R 6 = OH或NH 2; Y = COOR 3，-CONR 4 R 5，-CH 2 NHSO 2 -C 6 H 5或-C（R 8）= NR 7; R 3 = H或低级烷氧基; R 10 =支链1-3C亚烷基; R 4和R 5各自为H，低级烷基或低级芳基烷基; 低级烷氧基或芳基; R8 = -VR9; V = O，S或N; R9 =烷基或芳基; W = -CH2-CO-CH2-COOR13，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，-CH （CN） - （CH 2）q -COOR 16或 - （CH 2）pZ; R 13 = H或低级烷基; R 14 =低级烷基; R 15 = H或低级烷基; R 16 = H或低级烷基; q = = -SH，-SCN或衍生自5-或6-元环选择的单价gp，通过环中具有1个或更多个S的环; p = 1或2。

公开(公告)号：US4954523A

公开(公告)日：1990-09-04

申请号：US364712

申请日：1989-06-09

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C57/42 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/01 ,  C07C233/02 ,  C07C233/11 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/32 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/61 ,  C07C255/62 ,  C07C257/04 ,  C07C257/06 ,  C07C257/10 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C325/00 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower aralalkyl, --CH2--NHSO3--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 二苯基甲烷衍生物。 式（I）为新的（其中R 1和R 2各自为H，OH或低级烷氧基; U = -C XY或= NOW; X = H，CN或-COR 6; R 6 = OH或NH 2; Y = COOR 3，-CONR 4 R 5，-CH 2 NHSO 2 -C 6 H 5或-C（R 8）= NR 7; R 3 = H或低级烷氧基; R 10 =支链1-3C亚烷基; R 4和R 5各自为H，低级烷基或低级芳基烷基; 低级烷氧基或芳基; R8 = -VR9; V = O，S或N; R9 =烷基或芳基; W = -CH2-CO-CH2-COOR13，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，-CH （CN） - （CH 2）q -COOR 16或 - （CH 2）pZ; R 13 = H或低级烷基; R 14 =低级烷基; R 15 = H或低级烷基; R 16 = H或低级烷基; q = = -SH，-SCN或衍生自5-或6-元环选择的单价gp，通过环中具有1个或更多个S的环; p = 1或2。

公开(公告)号：US5206403A

公开(公告)日：1993-04-27

申请号：US609374

申请日：1990-11-05

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： A61K31/275 ,  C07C59/64 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/16 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime either derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COR6, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 新的二苯基甲烷衍生物可用于抑制血液凝聚，并由式定义，包括二苯基乙烯衍生物和二苯甲酮肟衍生物。 其中R 1和R 2各自为氢，羟基或低级烷氧基，U为= XY =或NOW，X为氢，氰基或-COR 6，R6为羟基或氨基，Y为-R10- COR6，R3为氢或低级烷氧基，R10为碳原子数为1〜3的亚烷基，为直链或支链，-CO-NR4R5，R4和R5各自为氢，低级烷基或低级芳基烷基，-CH2-NHSO2- C6H5或-C（R8）= NR7，R7为低级烷氧基或芳基，R8为-VR9，V为氧，硫或氮，R9为烷基或芳基，W为-CH2-CO-CH2-COOR13 ，R13为氢或低级烷基，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，R15为氢或低级烷基，R14为低级烷基，-CH（CN） - （CH2）q-COOR16，R16 是氢或低级烷基，q是1至3的整数，或 - （CH 2）pZ，Z是-SH，-SCN或衍生自五元或六元环的一价基团，其可以被 环在环中具有一个或多个硫原子，p为1或2。

公开(公告)号：US5182301A

公开(公告)日：1993-01-26

申请号：US659518

申请日：1991-02-21

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： A61K31/275 ,  C07C59/64 ,  C07C69/616 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/32 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCH or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 新的二苯基甲烷衍生物可用于抑制血液凝聚，并由式定义，包括二苯基乙烯衍生物和二苯甲酮肟醚衍生物。 其中R 1和R 2各自为氢，羟基或低级烷氧基，U为= XY =或NOW，X为氢，氰基或-COR 6，R6为羟基或氨基，Y为-R10- COOR 3，R 3为氢或低级烷氧基，R 10为具有1至3个碳原子的直链或支链的亚烷基，-CO-NR4R5，R4和R5各自为氢，低级烷基或低级芳基烷基，-CH2-NHSO2- C6H5或-C（R8）= NR7，R7为低级烷氧基或芳基，R8为-VR9，V为氧，硫或氮，R9为烷基或芳基，W为-CH2-CO-CH2-COOR13 ，R13为氢或低级烷基，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，R15为氢或低级烷基，R14为低级烷基，-CH（CN） - （CH2）q-COOR16，R16 是氢或低级烷基，q为1〜3的整数，或 - （CH 2）p Z，Z为-SH，-SCH或衍生自五元或六元环的一价基团，其可以被 环在环中具有一个或多个硫原子，p为1或2。

公开(公告)号：US5034418A

公开(公告)日：1991-07-23

申请号：US364711

申请日：1989-06-09

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C57/42 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/01 ,  C07C233/02 ,  C07C233/11 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/32 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/61 ,  C07C255/62 ,  C07C257/04 ,  C07C257/06 ,  C07C257/10 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C325/00 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--N4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 二苯基甲烷衍生物。 式（I）为新的（其中R 1和R 2各自为H，OH或低级烷氧基; U = -C XY或= NOW; X = H，CN或-COR 6; R 6 = OH或NH 2; Y = COOR 3，-CONR 4 R 5，-CH 2 NHSO 2 -C 6 H 5或-C（R 8）= NR 7; R 3 = H或低级烷氧基; R 10 =支链1-3C亚烷基; R 4和R 5各自为H，低级烷基或低级芳基烷基; 低级烷氧基或芳基; R8 = -VR9; V = O，S或N; R9 =烷基或芳基; W = -CH2-CO-CH2-COOR13，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，-CH （CN） - （CH 2）q -COOR 16或 - （CH 2）pZ; R 13 = H或低级烷基; R 14 =低级烷基; R 15 = H或低级烷基; R 16 = H或低级烷基; q = = -SH，-SCN或衍生自5-或6-元环选择的单价gp，通过环中具有1个或更多个S的环; p = 1或2。

公开(公告)号：US4886834A

公开(公告)日：1989-12-12

申请号：US24737

申请日：1987-03-11

申请人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

发明人： Youji Yamagishi ,  Kozo Akasaka ,  Takeshi Suzuki ,  Mitsuaki Miyamoto ,  Kouji Nakamoto ,  Kazuo Okano ,  Shinya Abe ,  Hironori Ikuta ,  Kenji Hayashi ,  Hiroyuki Yoshimura ,  Tohru Fujimori ,  Koukichi Harada ,  Isao Yamatsu

IPC分类号： C07C57/42 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/33 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C51/00 ,  C07C59/64 ,  C07C67/00 ,  C07C69/618 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C233/01 ,  C07C233/02 ,  C07C233/11 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C239/00 ,  C07C241/00 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/04 ,  C07C255/32 ,  C07C255/34 ,  C07C255/37 ,  C07C255/41 ,  C07C255/61 ,  C07C255/62 ,  C07C257/04 ,  C07C257/06 ,  C07C257/10 ,  C07C257/18 ,  C07C301/00 ,  C07C303/38 ,  C07C311/00 ,  C07C311/13 ,  C07C311/15 ,  C07C311/17 ,  C07C325/00 ,  C07C327/00 ,  C07C327/58 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/72 ,  C07D213/75 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D339/08 ,  C07D521/00 ,  C07C121/40

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C235/14 ,  C07C235/34 ,  C07C251/40 ,  C07C251/60 ,  C07C255/00 ,  C07C255/41 ,  C07C255/62 ,  C07C257/06 ,  C07C257/18 ,  C07C311/13 ,  C07C311/17 ,  C07C327/58 ,  C07C59/64 ,  C07D207/46 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D339/08

摘要： A new diphenyl-methane derivative is useful to inhibit agglomeration of blood and is defined by the formula, including a diphenylethylene derivative and a benzophenone oxime ether derivative. ##STR1## in which R1 and R2 each are hydrogen, hydroxyl or a lower alkoxy, U is .dbd.CXY or .dbd.N--O--W,X is hydrogen, cyano or --COR6, R6 being hydroxyl or an amino, Y is --R10--COOR3, R3 being hydrogen or a lower alkoxy, R10 being an alkylene having 1 to 3 carbon atoms, straight or branched, --CO--NR4R5, R4 and R5 each being hydrogen, a lower alkyl or a lower arylalkyl, --CH2--NHSO2--C6H5 or --C(R8).dbd.NR7, R7 being a lower alkoxy or an aryl, R8 is --VR9, V being oxygen, sulfur or nitrogen, R9 being an alkyl or an aryl,W is --CH2--CO--CH2--COOR13, R13 being hydrogen or a lower alkyl, --CH2--C(C.dbd.NOR14)--CH2--COOR15, R15 being hydrogen or a lower alkyl, R14 being a lower alkyl, --CH(CN)--(CH2)q--COOR16, R16 being hydrogen or a lower alkyl, q being an integer of 1 to 3, or --(CH2)p--Z, Z being --SH, --SCN or a monovalent group derived from a five- or six-membered ring which may be substituted by a ring having one or more sulfur atoms in the ring, p being 1 or 2.

摘要翻译： 二苯基甲烷衍生物。 式（I）为新的（其中R 1和R 2各自为H，OH或低级烷氧基; U = -C XY或= NOW; X = H，CN或-COR 6; R 6 = OH或NH 2; Y = COOR 3，-CONR 4 R 5，-CH 2 NHSO 2 -C 6 H 5或-C（R 8）= NR 7; R 3 = H或低级烷氧基; R 10 =支链1-3C亚烷基; R 4和R 5各自为H，低级烷基或低级芳基烷基; 低级烷氧基或芳基; R8 = -VR9; V = O，S或N; R9 =烷基或芳基; W = -CH2-CO-CH2-COOR13，-CH2-C（= NOR14）-CH2-COOR15，-CH （CN） - （CH 2）q -COOR 16或 - （CH 2）pZ; R 13 = H或低级烷基; R 14 =低级烷基; R 15 = H或低级烷基; R 16 = H或低级烷基; q = = -SH，-SCN或衍生自5-或6-元环选择的单价gp，通过环中具有1个或更多个S的环; p = 1或2。