公开(公告)号：US07645778B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11333050

申请日：2006-01-17

申请人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibault ,  Patrick Y. S. Lam

发明人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibault ,  Patrick Y. S. Lam

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了新的杂芳基化合物及其类似物，它们是人P2Y1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y1受体活性调节作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US20060058304A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11214267

申请日：2005-08-29

申请人： Rajeev Bhide ,  Rejean Ruel ,  Carl Thibault ,  Alexandre L'Heureux

发明人： Rajeev Bhide ,  Rejean Ruel ,  Carl Thibault ,  Alexandre L'Heureux

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2 and FGFR-1, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，

公开(公告)号：US06969717B2

公开(公告)日：2005-11-29

申请号：US10622593

申请日：2003-07-18

申请人： Rajeev S. Bhide ,  Rejean Ruel ,  Carl Thibault ,  Alexandre L'Heureux

发明人： Rajeev S. Bhide ,  Rejean Ruel ,  Carl Thibault ,  Alexandre L'Heureux

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/662 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D484/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of formula I, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit the tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as VEGFR-2 and FGFR-1, thereby making them useful as anti-cancer agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制生长因子受体如VEGFR-2和FGFR-1的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗癌剂。 式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其它疾病。

公开(公告)号：USRE39850E1

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US10880444

申请日：2004-06-29

申请人： Daniel Delorme ,  Rico Lavoie ,  Carl Thibault ,  Elie Abou-Khalil ,  Rejean Ruel

发明人： Daniel Delorme ,  Rico Lavoie ,  Carl Thibault ,  Elie Abou-Khalil ,  Rejean Ruel

IPC分类号： C07C409/00 ,  C07C251/00 ,  C07C69/00 ,  C07C229/00 ,  A01N61/00

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C275/42 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deactylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白失活酶。 本发明提供了抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的化合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US07067525B2

公开(公告)日：2006-06-27

申请号：US10696761

申请日：2003-10-29

申请人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Michael Lawrence ,  George C. Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham S. Poindexter ,  Edward H. Ruediger ,  Carl Thibault

发明人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Michael Lawrence ,  George C. Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham S. Poindexter ,  Edward H. Ruediger ,  Carl Thibault

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： Compounds having the formula (I), G is a novel side chain selected from C2-6alkenyl, A3-aryl, —OR18, heteroaryl, A1-cyano, A2—OR17, A1—C(═O)R18, A1—CO2R18, A1—C(═O)NR18R19, A1—OC(═O)R18, A1—NR18C(═O)R19, A1—OC(═O)NR18R19, A1—NR18CO2R19, A1—NR18SO2R17, A1—SO2R17, A1—NR20C(═O)NR18R19, and A1—SR18; or when y is 0 or when W is not NHR22, G may be A1-heterocyclo, wherein A1 is a bond, C1-6alkylene or C2-alkenylene, A2 is C1-6alkylene or C2-6alkenylene, and A3 is C2-6alkenylene; W is selected from —NR21R22, —OR23, —NR21C(═O)R24, —NR21CO2R24, amidino, guanidino, or a heteroaryl, heterocyclo or C3-7cycloalkyl as defined in the specification, and X and R1 through R24 are as defined in the specification, are effective as modulators of melanocortin-receptors, particularly MC-1R and MC-4R.

公开(公告)号：USRE43343E1

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US12557224

申请日：2009-09-10

申请人： Daniel Delorme ,  Rejean Ruel ,  Rico Lavoie ,  Carl Thibault ,  Elie Abou-Khalil

发明人： Daniel Delorme ,  Rejean Ruel ,  Rico Lavoie ,  Carl Thibault ,  Elie Abou-Khalil

IPC分类号： A01N61/00 ,  A61K31/00 ,  C07C409/00

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C275/42 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07D213/71 ,  C07D213/76 ,  C07D215/36 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deactylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白失活酶。 本发明提供了抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的化合物和方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：US20060025403A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11199464

申请日：2005-08-08

申请人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Lawrence ,  George Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham Poindexter ,  Edward Ruediger ,  Carl Thibault

发明人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Lawrence ,  George Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham Poindexter ,  Edward Ruediger ,  Carl Thibault

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4025 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates and prodrugs thereof, in which E is X is N or CH, W is —NR16R17, —NR16C(═O)R22, —NR16CO2R22, —OR23, or a heteroaryl or heterocyclo group as defined in the specification, and R1 through R12, R16, R17, R22, R23, x, y, and z are as defined in the specification, are useful as modulaters of melanocortin receptors, particularly MC-1R and MC-4R.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物和前药，其中E是X是N或CH，W是-NR 16 R 17， ，-NR 16 C（-O）R 22，-NR 16 CO 2 R 22 或者如说明书中定义的杂芳基或杂环基，R 1至R 12，R 12， R 17，R 17，R 22，R 23，x，y和z定义如上 说明书可用作黑皮质素受体的调节剂，特别是MC-1R和MC-4R。

公开(公告)号：US06979691B2

公开(公告)日：2005-12-27

申请号：US10090582

申请日：2002-03-04

申请人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Michael Lawrence ,  George C. Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham S. Poindexter ,  Edward H. Ruediger ,  Carl Thibault

发明人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Michael Lawrence ,  George C. Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham S. Poindexter ,  Edward H. Ruediger ,  Carl Thibault

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/438 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/10 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates and prodrugs thereof, in which E is X is N or CH, W is —NR16R17, —NR16C(═O)R22, —NR16CO2R22, —OR23, or a heteroaryl or heterocyclo group as defined in the specification, and R1 through R12, R16, R17, R22, R23, x, y, and z are as defined in the specification, are useful as modulaters of melanocortin receptors, particularly MC-1R and MC-4R.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物和前药，其中E是X是N或CH，W是-NR 16 R 17， ，-NR 16 C（-O）R 22，-NR 16 CO 2 R 22 或者如说明书中定义的杂芳基或杂环基，R 1至R 12，R 12， R 17，R 17，R 22，R 23，x，y和z定义如上 说明书可用作黑皮质素受体的调节剂，特别是MC-1R和MC-4R。

公开(公告)号：US06713487B2

公开(公告)日：2004-03-30

申请号：US10090288

申请日：2002-03-04

申请人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Michael Lawrence ,  George C. Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham S. Poindexter ,  Edward H. Ruediger ,  Carl Thibault

发明人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Michael Lawrence ,  George C. Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham S. Poindexter ,  Edward H. Ruediger ,  Carl Thibault

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： Compounds having the formula (I), —NR11R12; G is a novel side chain selected from C2-6alkenyl, A3-aryl, —OR18, heteroaryl, A1-cyano, A2—OR17, A1—C(═O)R18, A1—CO2R18, A1—C(═O)NR18R19, A1—OC(═O)R18, A1—NR18C(═O)R19, A1—OC(═O)NR18R19, A1—NR18CO2R19, A1—NR18SO2R17, A1—SO2R17, A1—NR20C(═O)NR18R19, and A1—SR18; or when y is 0 or when W is not NHR22, G may be A1-heterocyclo, wherein A1 is a bond, C1-6alkylene or C2-alkenylene, A2 is C1-6alkylene or C2-6alkenylene, and A3 is C2-6alkenylene; W is selected from —NR21R22, —OR23, —NR21C(═O)R24, —NR21CO2R24, amidino, guanidino, or a heteroaryl, heterocyclo or C3-7cycloalkyl as defined in the specification, and X and R1 through R24 are as defined in the specification, are effective as modulators of melanocortin-receptors, particularly MC-1R and MC-4R.

摘要翻译： 具有式（I），-NR 11 R 12的化合物; G是选自C2-6烯基，A3-芳基，-OR18，杂芳基，A1-氰基，A2-OR17，A1-C（= O）R18，A1-CO2R18，A1-C（= O）NR18R19 ，A1-OC（= O）R18，A1-NR18C（= O）R19，A1-OC（= O）NR18R19，A1-NR18CO2R19，A1-NR18SO2R17，A1-SO2R17，A1-NR20C（= O）NR18R19和 A1-SR18; 或当y为0或W不为NHR22时，G可为A1-杂环，其中A1为C1-6亚烷基或C2-亚烯基，A2为C1-6亚烷基或C2-6亚烯基，A3为C2-6亚烯基; W选自-NR 21 R 22，-OR 23，-NR 21 C（= O）R 24，-NR 21 CO 2 R 24，脒基，胍基或如说明书中定义的杂芳基，杂环或C 3-7环烷基，X和R 1至R 24如 该说明书作为黑皮质素受体，特别是MC-1R和MC-4R的调节剂是有效的。

公开(公告)号：US06541661B1

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09718265

申请日：2000-11-22

申请人： Daniel Delorme ,  Rejean Ruel ,  Rico Lavoie ,  Carl Thibault ,  Elie Abou-Khalil

发明人： Daniel Delorme ,  Rejean Ruel ,  Rico Lavoie ,  Carl Thibault ,  Elie Abou-Khalil

IPC分类号： C07C40900

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C275/42 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C317/44 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D285/135 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/91 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.