公开(公告)号：US08273772B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12619702

申请日：2009-11-17

申请人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Patrick Y. S. Lam

发明人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Patrick Y. S. Lam

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了新的杂芳基化合物及其类似物，它们是人P2Y1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y1受体活性调节作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US07645778B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11333050

申请日：2006-01-17

申请人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibault ,  Patrick Y. S. Lam

发明人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibault ,  Patrick Y. S. Lam

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了新的杂芳基化合物及其类似物，它们是人P2Y1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y1受体活性调节作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US20100093689A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12619702

申请日：2009-11-17

申请人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Patrick Y.S. Lam

发明人： James C. Sutton ,  Zulan Pi ,  Rejean Ruel ,  Alexandre L'Heureux ,  Carl Thibeault ,  Patrick Y.S. Lam

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides novel heteroaryl compounds and analogues thereof, which are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor. The invention also provides for various pharmaceutical compositions of the same and methods for treating diseases responsive to modulation of P2Y1 receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供了新的杂芳基化合物及其类似物，它们是人P2Y1受体的选择性抑制剂。 本发明还提供了相同的各种药物组合物以及治疗对P2Y1受体活性调节作用的疾病的方法。

公开(公告)号：US07700620B2

公开(公告)日：2010-04-20

申请号：US11474899

申请日：2006-06-26

申请人： James C. Sutton ,  Jennifer X. Qiao ,  Carl Thibeault ,  Rejean Ruel

发明人： James C. Sutton ,  Jennifer X. Qiao ,  Carl Thibeault ,  Rejean Ruel

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D307/81 ,  C07D307/87 ,  C07D317/58 ,  C07D333/58 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides novel C-linked cyclic compounds and analogues of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, B, D and W are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor which can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明提供新的C连接的环状化合物和式（I）的类似物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐或溶剂化物形式，其中变量A，B，D和W如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的人P2Y1受体的选择性抑制剂。

公开(公告)号：US07816382B2

公开(公告)日：2010-10-19

申请号：US11474900

申请日：2006-06-26

申请人： Hannguang J. Chao ,  R. Michael Lawrence ,  Rejean Ruel ,  James C. Sutton

发明人： Hannguang J. Chao ,  R. Michael Lawrence ,  Rejean Ruel ,  James C. Sutton

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/643 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel urea mimics and analogues of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, B, W, and R6 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor which can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明提供新的尿素模拟物和式（I）的类似物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐或溶剂化物形式，其中变量A，B，W和R6如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的人P2Y1受体的选择性抑制剂。

公开(公告)号：US08710048B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13453202

申请日：2012-04-23

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US06995183B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10899641

申请日：2004-07-27

申请人： Lawrence G. Hamann ,  Ashish Khanna ,  Mark S. Kirby ,  David R. Magnin ,  Ligaya M. Simpkins ,  James C. Sutton ,  Jeffrey Robl

发明人： Lawrence G. Hamann ,  Ashish Khanna ,  Mark S. Kirby ,  David R. Magnin ,  Ligaya M. Simpkins ,  James C. Sutton ,  Jeffrey Robl

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  C07D209/52 ,  C07D205/04 ,  C07D295/00 ,  C07D279/12 ,  C07D259/03 ,  C07D221/00 ,  C07D295/16

CPC分类号： C07C255/46 ,  C07C255/47 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D277/04 ,  C07D295/185

摘要： Compounds are provided having the formula (I) wherein: n is 0, 1 or 2; m is 0, 1 or 2; the sum of n+m less then or equal to 2; the dashed bonds forming a cyclopropyl ring can only be present when Y is CH; X is H or CN; Y is CH, CH2, CHF, CF2, O, S, SO, or SO2; and A is adamantyl. Further provided are methods of using such compounds for the treatment of diabetes and related diseases, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 提供具有下式的化合物

公开(公告)号：US06642252B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10052927

申请日：2001-11-07

申请人： Gregory S. Bisacchi ,  James C. Sutton ,  William A. Slusarchyk ,  Uwe D. Treuner ,  Guohua Zhao ,  Daniel L. Cheney ,  Yan Shi ,  Shung C. Wu

发明人： Gregory S. Bisacchi ,  James C. Sutton ,  William A. Slusarchyk ,  Uwe D. Treuner ,  Guohua Zhao ,  Daniel L. Cheney ,  Yan Shi ,  Shung C. Wu

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C257/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D223/06

摘要： Compounds having the formula (I), are useful as serine protease inhibitors, more particularly inhibitors of Factors VIIa, IXa, Xa, and/or XIa, wherein ring B is phenyl or pyridyl, W is preferably C(═O)NR4R5, L is a linker group, X2 comprises nitrogen or carbon, Z is an optionally-substituted monocyclic or bicyclic ring system, and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物可用作丝氨酸蛋白酶抑制剂，更具体地可用作因子VIIa，IXa，Xa和/或XIa的抑制剂，其中环B是苯基或吡啶基，W优选为C（= O）NR 4 R 5，L 是连接基团，X 2包括氮或碳，Z是任选取代的单环或双环环系，R1，R2，R3，R4，R5和R6如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08329718B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12761447

申请日：2010-04-16

申请人： Jennifer X. Qiao ,  Tammy C. Wang ,  James C. Sutton ,  Timur Gungor

发明人： Jennifer X. Qiao ,  Tammy C. Wang ,  James C. Sutton ,  Timur Gungor

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/425 ,  C07D209/54 ,  C07D409/10 ,  C07D401/02 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel ureas containing N-aryl or N-heteroaryl substituted heterocycles of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, B, D and W are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the human P2Y1 receptor which can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明提供了包含式（I）的N-芳基或N-杂芳基取代的杂环的新型脲：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐或溶剂化物形式，其中变量A，B，D和W如本文所定义 。 这些化合物是可用作药物的人P2Y1受体的选择性抑制剂。

公开(公告)号：US07820702B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11048439

申请日：2005-02-01

申请人： Lawrence G. Hamann ,  Yingzhi Bi ,  Mark C. Manfredi ,  Alexandra A. Nirschl ,  James C. Sutton

发明人： Lawrence G. Hamann ,  Yingzhi Bi ,  Mark C. Manfredi ,  Alexandra A. Nirschl ,  James C. Sutton

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/10

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D207/48

摘要： Compounds are provided which are useful in the treatment of androgen receptor-associated conditions, such as age-related diseases, which compounds have the structure wherein R1, R2, R3, R4, R4a, R4b, R4c, R4c1, Rd, Re, Rf, Rg, Rh, R5, R5′, R7, and R7′ are defined herein; G is aryl, heterocycle or heteroaryl group, wherein said group is mono- or polycyclic, and which is optionally substituted; and n is an integer of 1 or 2, m is an integer of 1 or 2, Z is oxygen (—O—) or NR4b, a prodrug ester, all stereoisomers thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof. A method for treating androgen receptor-associated conditions such as age-related diseases is also provided.

摘要翻译： 提供了可用于治疗雄激素受体相关病症例如年龄相关疾病的化合物，该化合物具有其中R1，R2，R3，R4，R4a，R4b，R4c，R4c1，Rd，Re，Rf ，R g，Rh，R 5，R 5'，R 7和R 7'如本文所定义; G是芳基，杂环或杂芳基，其中所述基团是单环或多环，并且其任选被取代; n为1或2的整数，m为1或2的整数，Z为氧（-O-）或NR4b，前药酯，其全部立体异构体及其药学上可接受的盐。 还提供了治疗雄激素受体相关病症如年龄相关疾病的方法。