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    PIPECOLIC LINKER AND ITS USE FOR CHEMISTRY ON SOLID SUPPORT
    3.
    发明申请
    PIPECOLIC LINKER AND ITS USE FOR CHEMISTRY ON SOLID SUPPORT 有权
    PIPECOLIC连接器及其在固体支持下的化学物质使用

    公开(公告)号：US20110152464A1

    公开(公告)日：2011-06-23

    申请号：US13061080

    申请日：2009-08-28

    申请人： Jean Martinez ,  Pawel Zajdel ,  Maciej Pawlowski ,  Gilles Subra

    发明人： Jean Martinez ,  Pawel Zajdel ,  Maciej Pawlowski ,  Gilles Subra

    IPC分类号： C08F12/28 ,  C07D211/60 ,  C07K1/10

    CPC分类号： C07D211/60 ,  C07K2/00

    摘要： The present invention relates to a pipecolic linker and its use as a solid-phase linker in organic synthesis. Said pipecolic solid-phase linker may be used for coupling functional groups chosen between primary amines, secondary amines, aromatic amines, alcohols, phenols and thiols. In particular, said pipecolic solid-phase linker may be used for peptide or pseudopeptide synthesis, such as the reverse N to C peptide synthesis or the retro-inverso peptide synthesis, or for the synthesis of small organic molecules.

    摘要翻译： 本发明涉及一种管式接头及其在有机合成中作为固相接头的用途。 所述管式固相接头可用于偶联在伯胺，仲胺，芳族胺，醇，酚和硫醇之间选择的官能团。 特别地，所述皮肤固相接头可用于肽或假肽合成，例如反向N至C肽合成或逆转肽合成，或用于合成小有机分子。

    Process for synthesizing active esters of carboxylic acids
    5.
    发明授权
    Process for synthesizing active esters of carboxylic acids 失效
    合成羧酸活性酯的方法

    公开(公告)号：US4782164A

    公开(公告)日：1988-11-01

    申请号：US801081

    申请日：1985-11-22

    申请人： Gerard Barcelo ,  Bertrand Castro ,  Mahmoud Jaouadi ,  Jean Martinez ,  Jean-Pierre Senet ,  Gerard Sennyey

    发明人： Gerard Barcelo ,  Bertrand Castro ,  Mahmoud Jaouadi ,  Jean Martinez ,  Jean-Pierre Senet ,  Gerard Sennyey

    IPC分类号： C07B41/10 ,  C07B41/00 ,  C07B51/00 ,  C07C67/00 ,  C07C68/02 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96 ,  C07C205/43 ,  C07C239/00 ,  C07C239/22 ,  C07C271/22 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D207/46 ,  C07D209/48 ,  C07D249/18 ,  C07D295/10 ,  C07D295/22 ,  C07D409/12 ,  C07K1/10 ,  C07K5/078 ,  C07K5/097 ,  C07D209/32 ,  C07D409/06

    CPC分类号： C07D409/12 ,  C07C201/12 ,  C07C271/22 ,  C07C68/02 ,  C07D207/404 ,  C07D207/46 ,  C07D249/18 ,  C07K1/10 ,  C07K5/0823 ,  C07C2101/08

    摘要： The invention relates to a new process for preparing active esters or carboxylic acids, which consists in reacting a carboxylic acid, in the presence of an agent for binding hydrohalic acid, with a carbonate of formula: ##STR1## in which R.sup.1 denotes either a radical of formula ##STR2## in which R.sup.3 and R.sup.4, which may be identical or different, are not hydrogen atoms and denote organic radicals which may be substituted or unsubstituted and saturated or unsaturated, and may be or may not be bound to a polymer, and which can be joined together to form a hetero-cyclic system with the nitrogen atom,or a substituted or unsubstituted aryl radical which may or may not be bound to a polymer,R.sup.2 denotes a hydrogen atom, an aliphatic or cycloaliphatic radical which may be substituted or unsubstituted and saturated or unsaturated, or a substituted or unsubstituted aromatic radical,and X denotes a halogen atom.This process is especially useful for the synthesis of active esters of N-protected amino acids. The invention also relates to the new carbonates described above and the method of producing them, which consists in reacting an alpha-halogenated chloroformate of formula:R.sup.2 --CHX--O--COClwith an alcohol of formula R.sup.1 OH in an inert solvent medium of the presence of an organic or inorganic base.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备活性酯或羧酸的新方法，其中包括使羧酸在用于结合氢卤酸的试剂存在下与下式的碳酸酯反应：其中R 1表示基团 其中可以相同或不同的R 3和R 4不是氢原子并且表示可以是取代或未取代的和饱和或不饱和的有机基团，并且可以是或可以不与聚合物结合，并且 其可以连接在一起以形成具有氮原子的杂环系统，或可以或不结合到聚合物的取代或未取代的芳基，R2表示氢原子，可以被取代的脂族或脂环族基团 或未取代的，饱和的或不饱和的，或取代或未取代的芳基，X表示卤素原子。 该方法对于合成N-保护的氨基酸的活性酯特别有用。 本发明还涉及上述新的碳酸酯及其制备方法，该方法包括使式R 2 -CHO-O-COCl的α-卤代氯甲酸酯与式R 1 OH的醇在惰性溶剂介质中反应， 的有机或无机碱。

    CROSS-LINKING AGENTS
    7.
    发明申请
    CROSS-LINKING AGENTS 审中-公开
    交联剂

    公开(公告)号：US20120070856A1

    公开(公告)日：2012-03-22

    申请号：US13254500

    申请日：2010-03-04

    申请人： Jean Martinez ,  Gilles Subra ,  Christine Goubet ,  David Paramelle ,  Eric Forest ,  Michaël Heymann ,  Christophe Geourjon

    发明人： Jean Martinez ,  Gilles Subra ,  Christine Goubet ,  David Paramelle ,  Eric Forest ,  Michaël Heymann ,  Christophe Geourjon

    IPC分类号： C12Q1/37 ,  C07D207/46 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D207/46

    摘要： The invention relates to a protein cross-linking agent of the formula, where R1 is an aryl group optionally substituted once or several times by a grouping selected from the group consisting of hydroxy, C1-C4 alkyl, OBoc, SO3Na, Deu, and C1-C4 alkoxy groupings, R2 is N, (III), or (IV), n and in are identical or different integers between 0 and 10, p is an integer between 0 and 5, k is 0, 1, 2 or 3, and X and X′ are identical or different and are a reactive function of the proteins. The invention also relates to a method for the structural analysis of a protein or a protein complex.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的蛋白质交联剂，其中R 1是任选地被选自羟基，C 1 -C 4烷基，OBoc，SO 3 N a，Deu和C 1的基团取代一次或几次的芳基 -C4烷氧基，R2是N，（III）或（IV），n和in是0和10之间的相同或不同的整数，p是0和5之间的整数，k是0,1,2或3， X和X'相同或不同，并且是蛋白质的反应性功能。 本发明还涉及蛋白质或蛋白质复合物的结构分析方法。

    α-MSH-antagonist dipeptide conjugates
    8.
    发明授权
    α-MSH-antagonist dipeptide conjugates 失效
    α-MSH-拮抗剂二肽缀合物

    公开(公告)号：US08097590B2

    公开(公告)日：2012-01-17

    申请号：US11596286

    申请日：2005-05-10

    申请人： Anne-Marie Pinel ,  Pascal Verdie ,  Pascaline Dubs ,  Jean Martinez ,  Gilles Subra

    发明人： Anne-Marie Pinel ,  Pascal Verdie ,  Pascaline Dubs ,  Jean Martinez ,  Gilles Subra

    IPC分类号： C07C229/00

    CPC分类号： C07K5/0815 ,  A23L33/18 ,  A61K8/64 ,  A61K38/00 ,  A61K2800/57 ,  A61Q19/02 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06095

    摘要： The invention relates to a dipeptide conjugate having general formula I, AA2-AA1-NH2, wherein A represent the radical corresponding to a monocarboxylic acid with general formula II, HOOC—R, in which: R represents a linear or branched aliphatic radical at C1-C24, which is optionally substituted by a hydroxyl group and which can comprise one or more unsaturations, preferably between 1 and 6 unsaturations, and/or which can comprise a phenyl group or lipoic acid or the reduced form thereof, dihydrolipoic acid or N-lipoyllysine; and AA1 and AA2 represent identical or different amino acids which are selected from the group containing Ala, Asn, Cys, Gln, Gly, Ile, Leu, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr, Val, Asp, Glu, Arg, His, Lys, Orn, Dap, Dab, the corresponding homo-amino acids and the corresponding beta-amino acids in the form of enantiomers or diastereoisomers and mixtures thereof, including racemic mixtures.

    摘要翻译： 本发明涉及具有通式I，AA2-AA1-NH2的二肽缀合物，其中A表示与通式II的单羧酸HOOC-R相应的基团，其中：R表示C1上的直链或支链脂族基团 -C 24，其任选被羟基取代并且可以包含一个或多个不饱和基团，优选1至6个不饱和基团，和/或其可以包含苯基或硫辛酸或其还原形式，二氢硫辛酸或N- 硫辛酰赖氨酸 AA1和AA2代表相同或不同的氨基酸，其选自含有Ala，Asn，Cys，Gln，Gly，Ile，Leu，Met，Phe，Pro，Ser，Thr，Trp，Tyr，Val，Asp，Glu ，Arg，His，Lys，Orn，Dap，Dab，相应的同型氨基酸和对映异构体或非对映异构体形式的相应β-氨基酸及其混合物，包括外消旋混合物。

    Novel peptidic derivatives inhibiting gastric secretion, process for preparing them and drugs containing them
    9.
    发明授权
    Novel peptidic derivatives inhibiting gastric secretion, process for preparing them and drugs containing them 失效
    抑制胃分泌的新型肽衍生物，其制备方法和含有它们的药物

    公开(公告)号：US4636490A

    公开(公告)日：1987-01-13

    申请号：US597427

    申请日：1984-04-06

    申请人： Jean Martinez ,  Jean-Pierre Bali ,  Bertrand Castro ,  Dino Nisato ,  Henri Demarne

    发明人： Jean Martinez ,  Jean-Pierre Bali ,  Bertrand Castro ,  Dino Nisato ,  Henri Demarne

    IPC分类号： A61K38/22 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/595 ,  A61K37/43

    CPC分类号： C07K14/595 ,  A61K38/00

    摘要： The invention relates to peptides of general formula:R--A--Gly--Trp--B--Asp--NH.sub.2 (I)in which:Asp NH.sub.2 represents the amide in .alpha. position of the aspartic acid of formula: ##STR1## R represents hydrogen, a protector group of the terminal amine function such as t.butyloxy carbonyl (BOC), benzyloxy carbonyl (Z), lower alkanoyl,A designates:either tyrosine, tyrosine-O-sulfate, threonine or methionine;or a dipeptide selected from: --Ala--TYR--, --TYR--Thr--, --TYR Met--, TYR designating either of the 2 amino-acids tyrosine or tyrosine-O-sulfate;or a tripeptide selected from: --Glu--Ala--TYR--, Asp--TYR--Thr--, --Asp--TYR--MET--;or a tetrapeptide selected from: --Glu--Glu--Ala--TYR--, --Gln Asp--TYR--Thr--, --Arg--ASP--TYR--Met--;or a pentapeptide selected from: --Glu--Glu--Glu--Ala--TYR--, --Pyr--Gln--Asp--TYR--Thr--, --Asp--Arg--Asp--TYR--Met;B designates methionine, leucine or norleucine.

    摘要翻译： 本发明涉及通式为：RA-Gly-Trp-B-Asp-NH 2（I）的肽，其中：Asp NH 2表示式中天冬氨酸的α位置的酰胺：R表示氢，保护基 末端胺官能团如叔丁氧基羰基（BOC），苄氧基羰基（Z），低级烷酰基，A表示：酪氨酸，酪氨酸-O-硫酸盐，苏氨酸或甲硫氨酸; 或选自以下的二肽：-Ala-TYR-，-TYR-Thr-，-TYR Met-，TYR，其指定2个氨基酸酪氨酸或酪氨酸-O-硫酸盐中的任一个; 或选自以下的三肽：-Glu-Ala-TYR-，Asp-TYR-Thr-，-Asp-TYR-MET-; 或选自以下的四肽：-Glu-Glu-Ala-TYR-，-Gln Asp-TYR-Thr-，-Arg-ASP-TYR-Met-; 或选自以下的五肽：-Glu-Glu-Glu-Ala-TYR-，-Pyr-Gln-Asp-TYR-Thr-，-Asp-Arg-Asp-TYR-Met; B表示甲硫氨酸，亮氨酸或正亮氨酸。

    Triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin antagonists of growth hormone secretagogue receptors
    10.
    发明授权
    Triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin antagonists of growth hormone secretagogue receptors 有权
    具有改善的受体活性和生物利用度性质的三唑衍生物作为生长激素促分泌素受体的生长素释放肽拮抗剂

    公开(公告)号：US08546435B2

    公开(公告)日：2013-10-01

    申请号：US13235116

    申请日：2011-09-16

    申请人： Babette Aicher ,  Gilbert Mueller ,  Klaus Paulini ,  Lars Blumenstein ,  Peter Schmidt ,  Matthias Gerlach ,  Michael Teifel ,  Jean Martinez ,  Jean-Alain Fehrentz ,  Anne-Laure Blayo

    发明人： Babette Aicher ,  Gilbert Mueller ,  Klaus Paulini ,  Lars Blumenstein ,  Peter Schmidt ,  Matthias Gerlach ,  Michael Teifel ,  Jean Martinez ,  Jean-Alain Fehrentz ,  Anne-Laure Blayo

    IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/08

    CPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

    摘要： The present invention provides novel triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin analogue ligands of growth hormone secretagogue receptors according to formula (I) that are useful in the treatment or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions in mammals, preferably humans, that are mediated by GHS receptors. The present invention further provides GHS receptor antagonists and agonists that can be used for modulation of these receptors and are useful for treating above conditions, in particular alcohol disorder, drug abuse, growth retardation, cachexia, short-, medium-, and/or long term regulation of energy balance, short-, medium-, and/or long term regulation (stimulation and/or inhibition) of food intake, intake of rewarding food, adipogenesis, adiposity and/or obesity, body weight gain and/or reduction, diabetes, diabetes type I, diabetes type II, tumor cell proliferation, inflammation, inflammatory effects, gastric postoperative ileus, postoperative ileus and/or gastrectomy (ghrelin replacement therapy).

    摘要翻译： 本发明提供具有改善的受体活性和生物利用度性质的新型三唑衍生物，其作为根据式（I）的生长激素促分泌素受体的生长激素释放肽类似物配体可用于治疗或预防哺乳动物（优选人）中的生理和/或病理生理状况， 这是由GHS受体介导的。 本发明还提供了可用于调节这些受体的GHS受体拮抗剂和激动剂，并且可用于治疗上述病症，特别是酒精障碍，药物滥用，生长迟缓，恶病质，短期，中期和/或长期 能量平衡，短期，中期和/或长期调节（刺激和/或抑制）食物摄取，有益食物摄取，肥胖和/或肥胖，体重增加和/或减少的长期调节， 糖尿病，I型糖尿病，II型糖尿病，肿瘤细胞增殖，炎症，炎症反应，胃后肠梗阻，术后肠梗阻和/或胃切除术（Ghrelin替代疗法）。