公开(公告)号：US20090099240A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US11866128

申请日：2007-10-02

申请人： Jeff A. Parrott ,  Timothy R. Compton ,  Olivier Dasse ,  David Putman

发明人： Jeff A. Parrott ,  Timothy R. Compton ,  Olivier Dasse ,  David Putman

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/216 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K31/165

摘要： Disclosed herein are methods for treating energy metabolism disorders by administering a composition containing a therapeutically effective amount of a fatty acid amide hydrolase inhibitor. The composition can also be administered to reduce body fat, body weight, or caloric intake.

摘要翻译： 本文公开了通过施用含有治疗有效量的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂的组合物来治疗能量代谢障碍的方法。 也可以施用组合物以减少体脂肪，体重或热量摄取。

公开(公告)号：US20070155707A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11561774

申请日：2006-11-20

申请人： Olivier Dasse ,  David Putman ,  Timothy R. Compton

发明人： Olivier Dasse ,  David Putman ,  Timothy R. Compton

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/325 ,  A61K31/66

CPC分类号： C07C271/44 ,  C07C271/56 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： Pharmacological inhibition of fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity leads to increased levels of fatty acid amides. Esters of alkylcarbamic acids are disclosed that are inhibitors of FAAH activity. Compounds disclosed herein inhibit FAAH activity. Described herein are processes for the preparation of esters of alkylcarbamic acid compounds, compositions that include them, and methods of use thereof.

摘要翻译： 脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）活性的药理学抑制导致脂肪酸酰胺水平升高。 公开了烷基氨基甲酸酯作为FAAH活性的抑制剂。 本文公开的化合物抑制FAAH活性。 本文描述了制备烷基氨基甲酸化合物的酯的方法，包括它们的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20080039453A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11726286

申请日：2007-03-20

申请人： David Putman ,  Derk Hogenkamp ,  Olivier Dasse ,  Edward Whittemore ,  Mark Jenson

发明人： David Putman ,  Derk Hogenkamp ,  Olivier Dasse ,  Edward Whittemore ,  Mark Jenson

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D265/12

CPC分类号： C07D265/14

摘要： Enantiomerically pure R-etifoxine and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or prodrugs thereof are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treating disorders associated with central nervous system using the compounds and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 提供了对映异构纯的R-依替高辛及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或前药。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和药物组合物治疗与中枢神经系统相关疾病的方法。

公开(公告)号：US08110569B2

公开(公告)日：2012-02-07

申请号：US11726289

申请日：2007-03-20

申请人： David Putman ,  Derk Hogenkamp ,  Olivier Dasse ,  Edward R. Whittemore ,  Mark S. Jensen

发明人： David Putman ,  Derk Hogenkamp ,  Olivier Dasse ,  Edward R. Whittemore ,  Mark S. Jensen

IPC分类号： C07D265/18 ,  A61K31/536

CPC分类号： C07D265/14

摘要： Enantiomerically pure S-etifoxine and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or prodrugs thereof are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treating disorders associated with central nervous system using the compounds and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 提供了对映异构纯的S-依替高辛及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或前药。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和药物组合物治疗与中枢神经系统相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20080038331A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11726289

申请日：2007-03-20

申请人： David Putman ,  Derk Hogenkamp ,  Olivier Dasse ,  Edward Whittemore ,  Mark Jensen

发明人： David Putman ,  Derk Hogenkamp ,  Olivier Dasse ,  Edward Whittemore ,  Mark Jensen

IPC分类号： C07D265/18 ,  A61K31/536 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D265/14

摘要： Enantiomerically pure S-etifoxine and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or prodrugs thereof are provided. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treating disorders associated with central nervous system using the compounds and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 提供了对映异构纯的S-依替高辛及其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物或前药。 还提供了包含该化合物的药物组合物和使用该化合物和药物组合物治疗与中枢神经系统相关疾病的方法。

公开(公告)号：US20080089845A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11847633

申请日：2007-08-30

申请人： Timothy Compton ,  Jeff Parrott ,  Edward Monaghan ,  Olivier Dasse ,  David Putman

发明人： Timothy Compton ,  Jeff Parrott ,  Edward Monaghan ,  Olivier Dasse ,  David Putman

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/245 ,  A61K31/41 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61K49/00 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  C12Q1/34 ,  G01N33/92 ,  G01N2500/04

摘要： Described herein is a method for determining an effective dose of a composition for inhibiting fatty acid amide hydrolase activity in vivo, by first administering to a subject a dose of a test composition, and subsequently assessing if the level of a fatty acid amide in the subject increases. Also described, is a method for optimizing therapeutic efficacy for treatment of anxiety, depression, pain, or a metabolic disorder by increasing or decreasing a dose of a fatty amide hydrolase inhibitor according to a patient's fatty acid amide levels. In addition, pharmaceutical compositions are described, which contain fatty acid amide hydrolase inhibitors effective for increasing a FAA level in a patient.

摘要翻译： 本文描述了通过首先向受试者施用一定剂量的测试组合物，随后评估受试者中脂肪酸酰胺水平是否用于测定体内脂肪酰胺水解酶活性抑制组合物的有效剂量的方法 增加 还描述了通过根据患者的脂肪酸酰胺水平增加或减少脂肪酰胺水解酶抑制剂的剂量来优化治疗焦虑，抑郁，疼痛或代谢障碍的治疗功效的方法。 此外，描述了含有有效增加患者FAA水平的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：US20070155747A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11617147

申请日：2006-12-28

申请人： Olivier Dasse ,  David Putman ,  Timothy Compton ,  Jeff Parrott

发明人： Olivier Dasse ,  David Putman ,  Timothy Compton ,  Jeff Parrott

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07C271/56 ,  C07C271/44 ,  C07C275/28 ,  C07C275/34 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/18 ,  C07D209/08 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/10 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D405/12

摘要： Pharmacological inhibition of fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity leads to increased levels of fatty acid amides. Esters of alkylcarbamic acids are disclosed that are inhibitors of FAAH activity. Compounds disclosed herein inhibit FAAH activity. Described herein are processes for the preparation of esters of alkylcarbamic acid compounds, compositions that include them, and methods of use thereof.

摘要翻译： 脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）活性的药理学抑制导致脂肪酸酰胺水平升高。 公开了烷基氨基甲酸酯作为FAAH活性的抑制剂。 本文公开的化合物抑制FAAH活性。 本文描述了制备烷基氨基甲酸化合物的酯的方法，包括它们的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US07888394B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US11839746

申请日：2007-08-16

申请人： David Putman ,  Olivier Dasse

发明人： David Putman ,  Olivier Dasse

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C209/00

CPC分类号： C07C271/56 ,  C07C269/02

摘要： Pharmacological inhibition of fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity leads to increased levels of fatty acid amides. The alkylcarbamic acid aryl ester of Formula (I), KDS-4103, is a FAAH inhibitor. Described herein is a process for the preparation of the compound of Formula (I), characterization of polymorphs of the FAAH inhibitor, and their uses therof.

摘要翻译： 脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）活性的药理学抑制导致脂肪酸酰胺水平升高。 式（I）的烷基氨基甲酸芳基酯KDS-4103是FAAH抑制剂。 本文描述了制备式（I）化合物，表征FAAH抑制剂的多晶型物及其用途的方法。

公开(公告)号：US20090030074A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11839746

申请日：2007-08-16

申请人： David Putman ,  Olivier Dasse

发明人： David Putman ,  Olivier Dasse

IPC分类号： A61K31/27 ,  C07C269/04 ,  C07C271/56

CPC分类号： C07C271/56 ,  C07C269/02

摘要： Pharmacological inhibition of fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity leads to increased levels of fatty acid amides. The alkylcarbamic acid aryl ester of Formula (I), KDS-4103, is a FAAH inhibitor. Described herein is a process for the preparation of the compound of Formula (I), characterization of polymorphs of the FAAH inhibitor, and their uses therof.

摘要翻译： 脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）活性的药理学抑制导致脂肪酸酰胺水平升高。 式（I）的烷基氨基甲酸芳基酯KDS-4103是FAAH抑制剂。 本文描述了制备式（I）化合物，表征FAAH抑制剂的多晶型物及其用途的方法。

公开(公告)号：US06936633B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US10750247

申请日：2003-12-31

申请人： Dong Zou ,  Olivier Dasse ,  Janelle Evans ,  Paul Higgins ,  Jeremy Kintigh ,  Rama Kondru ,  Eric Schwartz ,  Laurent Knerr ,  Hai-Xiao Zhai

发明人： Dong Zou ,  Olivier Dasse ,  Janelle Evans ,  Paul Higgins ,  Jeremy Kintigh ,  Rama Kondru ,  Eric Schwartz ,  Laurent Knerr ,  Hai-Xiao Zhai

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  C07D207/24 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/24 ,  C07D207/36 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention provides pharmaceutical compositions and novel compounds useful in the treatment of conditions mediated by CCR2, MCP-1 or the interaction thereof. The compounds of the present invention are pyrrolidinones and pyrrolidine-thiones.