公开(公告)号：US08952037B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13105873

申请日：2011-05-11

申请人： Jennifer R. Allen ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Essa Hu ,  Alexander J. Pickrell ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin K. C. Sham

发明人： Jennifer R. Allen ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Essa Hu ,  Alexander J. Pickrell ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin K. C. Sham

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Heteroaryloxycarbocyclyl compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 杂芳氧基碳环化合物和含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，亨廷顿舞蹈病，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20110306591A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13105873

申请日：2011-05-11

申请人： Jennifer R. Allen ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Essa Hu ,  Alexander J. Pickrell ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin K. C. Sham

发明人： Jennifer R. Allen ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Essa Hu ,  Alexander J. Pickrell ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin K. C. Sham

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Heteroaryloxycarbocyclyl compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 杂芳氧基碳环化合物和含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，亨廷顿舞蹈病，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20130079325A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13676826

申请日：2012-11-14

申请人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US08637500B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US12639931

申请日：2009-12-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne K. Kunz ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne K. Kunz ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  C07D243/08 ,  C07D267/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, and Y are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring A, m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; and or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8和Y为 如说明书中所定义; 或其药学上可接受的盐，其中环A，m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 和其药学上可接受的盐，其中m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US08318718B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12619573

申请日：2009-11-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Biswas Kaustav ,  Frank Chavez ,  Ning Chen ,  Frenel Fils De Morin ,  James R. Falsey ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Daniel B. Horne ,  Essa Hu Harrington ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Holger Monenschein ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/397 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物，以及含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20110306587A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13105860

申请日：2011-05-11

申请人： Jennifer R. ALLEN ,  Jian J. Chen ,  Michael J. Frohn ,  Essa Hu ,  Qingyian Liu ,  Alexander J. Pickrell ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Wenge Zhong

发明人： Jennifer R. ALLEN ,  Jian J. Chen ,  Michael J. Frohn ,  Essa Hu ,  Qingyian Liu ,  Alexander J. Pickrell ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Wenge Zhong

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/107 ,  C07D487/10 ,  C07D405/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04 ,  A61P25/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07C53/18 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D513/04

摘要： Unsaturated nitrogen heterocyclic compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, Huntington's Disease, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的不饱和氮杂环化合物：如说明书中所定义，含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，亨廷顿舞蹈病，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US08957073B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US13105860

申请日：2011-05-11

申请人： Jennifer R. Allen ,  Jian J. Chen ,  Michael J. Frohn ,  Essa Hu ,  Qingyian Liu ,  Alexander J. Pickrell ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Wenge Zhong

发明人： Jennifer R. Allen ,  Jian J. Chen ,  Michael J. Frohn ,  Essa Hu ,  Qingyian Liu ,  Alexander J. Pickrell ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Wenge Zhong

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  C07D239/42 ,  C07D237/26 ,  A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D241/38 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D491/08 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  A61P3/04 ,  A61P7/12 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07C53/18 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D513/04

摘要： Unsaturated nitrogen heterocyclic compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, Huntington's Disease, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的不饱和氮杂环化合物：如说明书中所定义，含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，亨廷顿舞蹈病，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，双相障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US08946230B2

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US13103858

申请日：2011-05-09

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kristin L. Andrews ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Alexander J. Pickrell ,  Robert M. Rzasa

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kristin L. Andrews ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Alexander J. Pickrell ,  Robert M. Rzasa

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： Aryl- and heteroaryl-nitrogen heterocyclic compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, p, q, R1, R2, R3, X1, X2, X3, Y1 and Y2 are defined herein; and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 式（I）的芳基和杂芳基氮杂环化合物或其药学上可接受的盐，其中m，p，q，R1，R2，R3，X1，X2，X3，Y1和Y2如本文所定义; 和含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，亨廷顿舞蹈病，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20110306590A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13103858

申请日：2011-05-09

申请人： Jennifer R. Allen ,  Kristin L. Andrews ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Alexander J. Pickrell ,  Robert M. Rzasa

发明人： Jennifer R. Allen ,  Kristin L. Andrews ,  Michael J. Frohn ,  Paul E. Harrington ,  Alexander J. Pickrell ,  Robert M. Rzasa

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/498

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： Aryl- and heteroaryl-nitrogen heterocyclic compounds, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, Huntington's Disease, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 芳基和杂芳基氮杂环化合物和含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖性糖尿病，精神分裂症，亨廷顿舞蹈病，双相情感障碍，强迫症等。

公开(公告)号：US20100160280A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12639931

申请日：2009-12-16

申请人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

发明人： Jennifer R. Allen ,  Ning Chen ,  James R. Falsey ,  Michael Frohn ,  Paul Harrington ,  Essa Hu ,  Matthew R. Kaller ,  Roxanne Kunz ,  Stephanie J. Mercede ,  Thomas T. Nguyen ,  Alexander J. Pickrell ,  Andreas Reichelt ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Kelvin Sham ,  Aaron C. Siegmund ,  Christopher M. Tegley ,  Guomin Yao

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/22 ,  A61K31/444 ,  C07D213/62 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/02 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D267/10 ,  A61K31/553 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Pyridine and pyrimidine compounds: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, X8, and Y are as defined in the specification; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring A, m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; and or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m, n, y, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R9, X1, X2, and ring A are as defined in the specification; compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

摘要翻译： 吡啶和嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X1，X2，X3，X4，X5，X6，X7，X8和Y为 如说明书中所定义; 或其药学上可接受的盐，其中环A，m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 和其药学上可接受的盐，其中m，n，y，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R9，X1，X2和环A如说明书中所定义; 含有它们的组合物，以及制备这些化合物的方法。 本文还提供治疗通过抑制PDE10可治疗的疾病或疾病的方法，例如肥胖症，非胰岛素依赖型糖尿病，精神分裂症，双相情感障碍，强迫症等。