公开(公告)号：US20080188520A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US11954400

申请日：2007-12-12

申请人： Joachim BRENDEL ,  Heinrich Christian ENGLERT ,  Stefan PEUKERT ,  Klaus WIRTH ,  Michael WAGNER ,  Jean-Marie RUXER ,  Fabienne PILORGE

发明人： Joachim BRENDEL ,  Heinrich Christian ENGLERT ,  Stefan PEUKERT ,  Klaus WIRTH ,  Michael WAGNER ,  Jean-Marie RUXER ,  Fabienne PILORGE

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D215/00 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D207/27 ,  C07D211/76 ,  C07D275/02 ,  C07D401/14 ,  C07D409/06

摘要： The invention relates to compounds of formula I in which A, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and n have the meanings stated in the claims. The compounds are particularly suitable as antiarrhythmic active ingredients, in particular for the treatment and prophylaxis of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

摘要翻译： 本发明涉及其中A，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和n具有权利要求中所述含义的式I化合物。 该化合物特别适合作为抗心律失常活性成分，特别是用于治疗和预防房性心律失常，例如房颤（AF）或心房扑动。

公开(公告)号：US20080188477A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US11954396

申请日：2007-12-12

申请人： Joachim BRENDEL ,  Heinrich Christian ENGLERT ,  Klaus WIRTH ,  Michael WAGNER ,  Jean-Marie RUXER ,  Fabienne PILORGE

发明人： Joachim BRENDEL ,  Heinrich Christian ENGLERT ,  Klaus WIRTH ,  Michael WAGNER ,  Jean-Marie RUXER ,  Fabienne PILORGE

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D211/74 ,  C07D237/14 ,  A61K31/44 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P9/06

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D237/14

摘要： The invention relates to compounds of formula I in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and X have the meanings stated in the claims. The compounds are particularly suitable as antiarrhythmic active ingredients, in particular for the treatment and prophylaxis of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和X具有权利要求中所述含义的式I化合物。 该化合物特别适合作为抗心律失常活性成分，特别是用于治疗和预防房性心律失常，例如房颤（AF）或心房扑动。

公开(公告)号：US20090149496A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12252516

申请日：2008-10-16

申请人： Joachim BRENDEL ,  Heinz GOEGELEIN ,  Klaus WIRTH ,  Walter KAMM

发明人： Joachim BRENDEL ,  Heinz GOEGELEIN ,  Klaus WIRTH ,  Walter KAMM

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/18 ,  A61K31/381 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/16 ,  A61K31/341 ,  A61K31/166 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47

摘要： The invention relates to the use of Kv1.5 inhibitors for the therapy or prophylaxis of respiratory disorders, sleep-related respiratory disorders, central and obstructive sleep apneas, upper airway resistance syndrome, Cheyne-Stokes respiration, snoring, disrupted central respiratory drive, sudden child death, postoperative hypoxia and apnea, muscle-related respiratory disorders, respiratory disorders after long-term ventilation, respiratory disorders during adaptation in high mountains, acute and chronic lung disorders with hypoxia and hypercapnia, neurodegenerative disorders, dementia, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, cancer disorders, breast cancer, lung cancer, colon cancer and prostate cancer.

摘要翻译： 本发明涉及Kv1.5抑制剂用于治疗或预防呼吸系统疾病，睡眠相关呼吸系统疾病，中枢性和阻塞性睡眠呼吸暂停，上气道阻力综合征，Cheyne-Stokes呼吸，打鼾，中枢呼吸驱动中断，突发 儿童死亡，术后缺氧和呼吸暂停，肌肉相关呼吸障碍，长期通气后的呼吸系统疾病，高山适应期间的呼吸障碍，缺氧和高碳酸血症的急性和慢性肺病，神经退行性疾病，痴呆，阿尔茨海默病，帕金森病 ，亨廷顿氏病，癌症疾病，乳腺癌，肺癌，结肠癌和前列腺癌。

公开(公告)号：US20090209767A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12432401

申请日：2009-04-29

申请人： Joachim BRENDEL ,  Heinz GOEGELEIN ,  Klaus WIRTH ,  Gert Ulrich KUERZEL

发明人： Joachim BRENDEL ,  Heinz GOEGELEIN ,  Klaus WIRTH ,  Gert Ulrich KUERZEL

IPC分类号： C07D213/64

CPC分类号： C07C311/08 ,  C07D213/64

摘要： The invention relates to 2-(butyl-1-sulfonylamino)-N-[1(R)-(6-methoxy-pyridin-3-yl)propyl]benzamide of the formula I and to its pharmaceutically acceptable salts, their preparation and use, in particular for the treatment and prophylaxis of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation or atrial flutters.

摘要翻译： 本发明涉及式I的2-（丁基-1-磺酰基氨基）-N- [1（R） - （6-甲氧基 - 吡啶-3-基）丙基]苯甲酰胺及其药学上可接受的盐，其制备和 特别用于治疗和预防房性心律失常，例如房颤或心房扑动。

公开(公告)号：US20130065859A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13230357

申请日：2011-09-12

申请人： Werngard CZECHTIZKY ,  John WESTON ,  Nils RACKELMANN ,  Michael PODESCHWA ,  Petra ARNDT ,  Klaus WIRTH ,  Heinz GOEGELEIN ,  Olaf RITZELER ,  Volker KRAFT ,  Patrice BELLEVERGUE ,  Gary MCCORT

发明人： Werngard CZECHTIZKY ,  John WESTON ,  Nils RACKELMANN ,  Michael PODESCHWA ,  Petra ARNDT ,  Klaus WIRTH ,  Heinz GOEGELEIN ,  Olaf RITZELER ,  Volker KRAFT ,  Patrice BELLEVERGUE ,  Gary MCCORT

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  C07F9/6539 ,  A61K31/675 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  C07D487/08 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention relates to substituted 2-(chroman-6-yloxy)-thiazoles of the formula I, in which Ar, R2, R3 and R4 are as defined in the claims. The compounds of the formula I are inhibitors of the sodium-calcium exchanger (NCX), especially of the sodium-calcium exchanger of subtype 1 (NCX1), and are suitable for the treatment of diverse disorders in which intracellular calcium homeostasis is disturbed, such as arrhythmias, heart failure and stroke. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的2-（色满-6-基氧基） - 噻唑，其中Ar，R 2，R 3和R 4如权利要求中所定义。 式I的化合物是钠 - 钙交换剂（NCX）的抑制剂，特别是亚型1型（NCX1）的钠 - 钙交换剂的抑制剂，并且适用于治疗细胞内钙稳态受干扰的多种疾病，例如 作为心律失常，心力衰竭和中风。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20100168196A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12722634

申请日：2010-03-12

申请人： Uwe HEINELT ,  Hans-Jochen LANG ,  Armin HOFMEISTER ,  Klaus WIRTH ,  Martin HUG

发明人： Uwe HEINELT ,  Hans-Jochen LANG ,  Armin HOFMEISTER ,  Klaus WIRTH ,  Martin HUG

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P9/10 ,  A61P7/02 ,  A61P1/16 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06

CPC分类号： C07D235/30

摘要： This invention is directed to the compound of formula (I), compositions containing said compounds to inhibit the sodium-proton exchanger of subtype 3 (NHE3) which are useful in the prevention or treatment of various disorders in a patient suffering from a disease state, such as, renal disorders including acute or chronic renal failure, disorders of biliary function and for respiratory disorders such as snoring or sleep apnea or for stroke.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，含有抑制亚型3（NHE3）的钠 - 质子交换剂的所述化合物的组合物，其可用于预防或治疗患有疾病状态的患者中的各种疾病， 例如包括急性或慢性肾衰竭，胆汁功能障碍和呼吸系统疾病如打鼾或睡眠呼吸暂停或中风的肾脏疾病。

公开(公告)号：US20080167359A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US12027033

申请日：2008-02-06

申请人： Uwe HEINELT ,  Hans-Jochen LANG ,  Armin HOFMEISTER ,  Klaus WIRTH ,  Martin HUG

发明人： Uwe HEINELT ,  Hans-Jochen LANG ,  Armin HOFMEISTER ,  Klaus WIRTH ,  Martin HUG

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/04 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P33/00

CPC分类号： C07D235/30

摘要： This invention is directed to the compound of formula (I), compositions containing said compounds to inhibit the sodium-proton exchanger of subtype 3 (NHE3) which are useful in the prevention or treatment of various disorders in a patient suffering from a disease state, such as, renal disorders including acute or chronic renal failure, disorders of biliary function and for respiratory disorders such as snoring or sleep apnea or for stroke.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，含有抑制亚型3（NHE3）的钠 - 质子交换剂的所述化合物的组合物，其可用于预防或治疗患有疾病状态的患者中的各种疾病， 例如包括急性或慢性肾衰竭，胆汁功能障碍和呼吸系统疾病如打鼾或睡眠呼吸暂停或中风的肾脏疾病。

公开(公告)号：US20070043091A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11466791

申请日：2006-08-24

申请人： Klaus WIRTH

发明人： Klaus WIRTH

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/4406 ,  A61K31/166 ,  A61K31/44

摘要： The invention relates to the atrial contractility-increasing effect of Kv1.5 blockers, especially phenylcarboxamides of the formulae Ia or Ib or pharmaceutically acceptable salts thereof, for treating reduced atrial contractility and heart failure, especially heart failure caused by diastolic dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及Kv1.5阻滞剂，特别是式Ia或Ib的苯甲酰胺或其药学上可接受的盐用于治疗减轻的心房收缩力和心力衰竭，特别是由舒张功能障碍引起的心力衰竭的心房收缩增加作用。

公开(公告)号：US20140128616A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14151951

申请日：2014-01-10

申请人： Sven RUF ,  Josef PERNERSTORFER ,  Thorsten SADOWSKI ,  Georg HORSTICK ,  Herman SCHREUDER ,  Christian BUNING ,  Thomas OLPP ,  Bodo SCHEIPER ,  Klaus WIRTH

发明人： Sven RUF ,  Josef PERNERSTORFER ,  Thorsten SADOWSKI ,  Georg HORSTICK ,  Herman SCHREUDER ,  Christian BUNING ,  Thomas OLPP ,  Bodo SCHEIPER ,  Klaus WIRTH

IPC分类号： C07D231/22 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, D, E, G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，D，E，G，R 10，R 30，R 40，R 50和R 60具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，例如可用于治疗动脉粥样硬化，心力衰竭，肾脏疾病，肝脏疾病或炎性疾病等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20130053416A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13559401

申请日：2012-07-26

申请人： Sven RUF ,  Josef PERNERSTORFER ,  Thorsten SADOWSKI ,  Georg HORSTICK ,  Herman SCHREUDER ,  Christian BUNING ,  Klaus WIRTH

发明人： Sven RUF ,  Josef PERNERSTORFER ,  Thorsten SADOWSKI ,  Georg HORSTICK ,  Herman SCHREUDER ,  Christian BUNING ,  Klaus WIRTH

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/42 ,  C07D263/34 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  C07D249/10 ,  A61K31/4196 ,  C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D231/38 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P7/10 ,  A61P25/28 ,  C07D261/18

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D307/68

摘要： 3-Heteroaroylamino-propionic acid derivatives and their use as pharmaceuticals The present invention relates to compounds of the formula I, wherein Ht, G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 3-杂环酰氨基 - 丙酸衍生物及其作为药物的用途本发明涉及式I化合物，其中Ht，G，R10，R30，R40，R50和R60具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性 化合物。 它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，例如可用于治疗动脉粥样硬化，心力衰竭，肾脏疾病，肝脏疾病或炎性疾病等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。