公开(公告)号：US07179819B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10787905

申请日：2004-02-26

申请人： John J. Baldwin ,  Edward McDonald ,  Kevin Joseph Moriarty ,  Christopher Ronald Sarko ,  Nobuo Machinaga ,  Atsushi Nakayama ,  Jun Chiba ,  Iimura Shin ,  Yoshiyuki Yoneda

发明人： John J. Baldwin ,  Edward McDonald ,  Kevin Joseph Moriarty ,  Christopher Ronald Sarko ,  Nobuo Machinaga ,  Atsushi Nakayama ,  Jun Chiba ,  Iimura Shin ,  Yoshiyuki Yoneda

IPC分类号： C07D277/04 ,  A61K31/425 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D209/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D213/55 ,  C07D217/02 ,  C07D277/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/48 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/33 ,  C07D311/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04

摘要： Compounds that selectively inhibit the binding of ligands to α4β1 integrin (VLA-4) and methods for their preparation are disclosed. In one embodiment, compounds of the invention are represented by Formula I: As selective inhibitors of VLA-4 mediated cell adhesion, compounds of the present invention are useful in the treatment of conditions associated with such adhesion, including, but not limited to, such conditions as inflammatory and autoimmune responses, diabetes, asthma, psoriasis, inflammatory bowel disease, transplantation rejection, and tumor metastasis. Also disclosed are methods of inhibiting VLA-4 mediated cell adhesion and methods of treating conditions associated with LA-4 mediated cell adhesion.

摘要翻译： 公开了选择性抑制配体与α4β1整联蛋白（VLA-4）的结合的化合物及其制备方法。 在一个实施方案中，本发明的化合物由式I表示：作为VLA-4介导的细胞粘附的选择性抑制剂，本发明的化合物可用于治疗与这种粘附相关的病症，包括但不限于此 作为炎症和自身免疫反应的病症，糖尿病，哮喘，牛皮癣，炎性肠病，移植排斥反应和肿瘤转移。 还公开了抑制VLA-4介导的细胞粘附的方法以及治疗与LA-4介导的细胞粘附相关的病症的方法。

公开(公告)号：US06756378B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10034585

申请日：2001-12-28

申请人： John J. Baldwin ,  Edward McDonald ,  Kevin Joseph Moriarty ,  Christopher Ronald Sarko ,  Nobuo Machinaga ,  Atsushi Nakayama ,  Jun Chiba ,  Shin Iimura ,  Yoshiyuki Yoneda

发明人： John J. Baldwin ,  Edward McDonald ,  Kevin Joseph Moriarty ,  Christopher Ronald Sarko ,  Nobuo Machinaga ,  Atsushi Nakayama ,  Jun Chiba ,  Shin Iimura ,  Yoshiyuki Yoneda

IPC分类号： C07D20712

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D209/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D213/55 ,  C07D217/02 ,  C07D277/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/48 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/33 ,  C07D311/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04

摘要： Compounds that selectively inhibit the binding of ligands to &agr;4&bgr;1 integrin (VLA-4) and methods for their preparation are disclosed. In one embodiment, compounds of the invention are represented by Formula I: As selective inhibitors of VLA-4 mediated cell adhesion, compounds of the present invention are useful in the treatment of conditions associated with such adhesion, including, but not limited to, such conditions as inflammatory and autoimmune responses, diabetes, asthma, psoriasis, inflammatory bowel disease, transplantation rejection, and tumor metastasis. Also disclosed are pharmaceutical compositions, methods of inhibiting VLA-4 mediated cell adhesion and methods of treating conditions associated with LA-4 mediated cell adhesion, which involve compounds of Formula I.

摘要翻译： 公开了选择性抑制配体与α4β1整联蛋白（VLA-4）的结合的化合物及其制备方法。 在一个实施方案中，本发明的化合物由式I表示：作为VLA-4介导的细胞粘附的选择性抑制剂，本发明的化合物可用于治疗与这种粘附相关的病症，包括但不限于此 作为炎症和自身免疫反应的病症，糖尿病，哮喘，牛皮癣，炎性肠病，移植排斥反应和肿瘤转移。 还公开了药物组合物，抑制VLA-4介导的细胞粘附的方法和治疗与LA-4介导的细胞粘附相关的病症的方法，涉及式I化合物。

公开(公告)号：US06906067B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US09891750

申请日：2001-06-26

申请人： Kevin Joseph Moriarty ,  Yvonne Shimshock ,  Gulzar Ahmed ,  Junjun Wu ,  James Wen ,  Wei Li ,  Shawn David Erickson ,  Jeffrey John Letourneau ,  Edward McDonald ,  Katerina Leftheris ,  Stephen T. Wrobleski ,  Zahid Hussain ,  Ian Henderson ,  Axel Metzger ,  John J. Baldwin ,  Alaric J. Dyckman

发明人： Kevin Joseph Moriarty ,  Yvonne Shimshock ,  Gulzar Ahmed ,  Junjun Wu ,  James Wen ,  Wei Li ,  Shawn David Erickson ,  Jeffrey John Letourneau ,  Edward McDonald ,  Katerina Leftheris ,  Stephen T. Wrobleski ,  Zahid Hussain ,  Ian Henderson ,  Axel Metzger ,  John J. Baldwin ,  Alaric J. Dyckman

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/551 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D521/00 ,  C07D251/40 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D251/48

CPC分类号： C07D251/52 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula I: Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

公开(公告)号：US07479495B2

公开(公告)日：2009-01-20

申请号：US11143430

申请日：2005-06-02

申请人： Kevin Joseph Moriarty ,  Yvonne Shimshock ,  Gulzar Ahmed ,  Junjun Wu ,  James Wen ,  Wei Li ,  Shawn David Erickson ,  Jeffrey John Letourneau ,  Edward McDonald ,  Katerina Leftheris ,  Stephen T. Wrobleski ,  Zahid Hussain ,  Ian Henderson ,  Axel Metzger ,  John J. Baldwin ,  Alaric J. Dyckman

发明人： Kevin Joseph Moriarty ,  Yvonne Shimshock ,  Gulzar Ahmed ,  Junjun Wu ,  James Wen ,  Wei Li ,  Shawn David Erickson ,  Jeffrey John Letourneau ,  Edward McDonald ,  Katerina Leftheris ,  Stephen T. Wrobleski ,  Zahid Hussain ,  Ian Henderson ,  Axel Metzger ,  John J. Baldwin ,  Alaric J. Dyckman

IPC分类号： C07D239/32 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D251/52 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D251/48 ,  C07D251/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： N-heterocyclic compounds that block cytokine production via inhibition of p38 kinase are disclosed. In one embodiment, compounds of the present invention are represented by Formula I: Methods of production, pharmaceutical compositions and methods of treating conditions associated with inappropriate p38 kinase activity or TNF-α expression utilizing compounds of the present invention are also disclosed.

公开(公告)号：US07084154B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10364039

申请日：2003-02-11

申请人： Koc-Kan Ho ,  John J. Baldwin ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Steven G. Kultgen ,  Edward McDonald ,  Tao Guo ,  John Richard Morphy ,  Zoran Rankovic ,  Robert Horlick ,  Kenneth C. Appell

发明人： Koc-Kan Ho ,  John J. Baldwin ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Steven G. Kultgen ,  Edward McDonald ,  Tao Guo ,  John Richard Morphy ,  Zoran Rankovic ,  Robert Horlick ,  Kenneth C. Appell

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C311/08 ,  C07C311/37 ,  C07C323/42 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D207/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/81 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D295/155 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： A chemical genus of 2-(aminomethyl)arylamides, which are useful as analgesics, is disclosed. The genus is represented by the formula I: A representative example is:

摘要翻译： 公开了可用作止痛剂的2-（氨基甲基）芳基酰胺的化学属。 该属由式I表示：代表性的例子是：

公开(公告)号：US20120225906A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13469562

申请日：2012-05-11

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/453 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P5/42 ,  A61P25/22 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors represented by the following structural formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the aspartic protease inhibitors of Structural Formula (I).Methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using these aspartic protease inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂：或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含结构式（I）的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 还公开了在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用这些天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20110213029A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13102554

申请日：2011-05-06

申请人： Arthur G. Taveras ,  Cynthia J. Aki ,  Richard W. Bond ,  Jianping Chao ,  Michael Dwyer ,  Johan A. Ferreira ,  Jianhua Chao ,  Younong Yu ,  John J. Baldwin ,  Bernd Kaiser ,  Ge Li ,  J. Robert Merritt ,  Purakkattle J. Biju ,  Kingsley H. Nelson, JR. ,  Laura L. Rokosz ,  Gaifa Lai ,  James P. Jakway ,  Minglang Wu ,  Evan A. Hecker ,  Daniel Lundell ,  Jay S. Fine

发明人： Arthur G. Taveras ,  Cynthia J. Aki ,  Richard W. Bond ,  Jianping Chao ,  Michael Dwyer ,  Johan A. Ferreira ,  Jianhua Chao ,  Younong Yu ,  John J. Baldwin ,  Bernd Kaiser ,  Ge Li ,  J. Robert Merritt ,  Purakkattle J. Biju ,  Kingsley H. Nelson, JR. ,  Laura L. Rokosz ,  Gaifa Lai ,  James P. Jakway ,  Minglang Wu ,  Evan A. Hecker ,  Daniel Lundell ,  Jay S. Fine

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C225/20 ,  C07C237/36 ,  C07C237/44 ,  C07C255/59 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/335 ,  C07D213/74 ,  C07D217/24 ,  C07D295/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/83 ,  C07D317/46 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： There are disclosed compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof which are useful for the treatment of chemokine-mediated diseases such as acute and chronic inflammatory disorders and cancer.

摘要翻译： 公开了可用于治疗趋化因子介导的疾病如急性和慢性炎症性疾病和癌症的下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。

公开(公告)号：US20100048636A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12084928

申请日：2006-11-13

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Wei Zhao ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Wei Zhao ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/4523 ,  C07D211/78 ,  A61K31/445 ,  C07D405/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/22 ,  C07D401/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors. Certain aspartic protease inhibitors of the invention can be represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the disclosed aspartic protease inhibitors. The present invention is further directed to methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using the disclosed aspartic protease inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及天冬氨酸蛋白酶抑制剂。 本发明的某些天冬氨酸蛋白酶抑制剂可以由以下结构式表示或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用所公开的天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者中天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20090312369A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12311012

申请日：2007-09-18

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/453 ,  C07D405/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors represented by the following structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the aspartic protease inhibitors of Structural Formula (I). Methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using these aspartic protease inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式（I）表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含结构式（I）的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 还公开了在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用这些天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20090306079A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12352781

申请日：2009-01-13

申请人： Arthur G. Taveras ,  Cynthia J. Aki ,  Richard W. Bond ,  Jianping Chao ,  Michael Dwyer ,  Johan A. Ferreira ,  Jianhua Chao ,  Younong Yu ,  John J. Baldwin ,  Bernd Kaiser ,  Ge Li ,  J. Robert Merritt ,  Purakkattle J. Biju ,  Kingsley H. Nelson, JR. ,  Laura L. Rokosz ,  Gaifa Lai ,  James P. Jakway ,  Minglang Wu ,  Evan A. Hecker ,  Daniel Lundell ,  Jay S. Fine

发明人： Arthur G. Taveras ,  Cynthia J. Aki ,  Richard W. Bond ,  Jianping Chao ,  Michael Dwyer ,  Johan A. Ferreira ,  Jianhua Chao ,  Younong Yu ,  John J. Baldwin ,  Bernd Kaiser ,  Ge Li ,  J. Robert Merritt ,  Purakkattle J. Biju ,  Kingsley H. Nelson, JR. ,  Laura L. Rokosz ,  Gaifa Lai ,  James P. Jakway ,  Minglang Wu ,  Evan A. Hecker ,  Daniel Lundell ,  Jay S. Fine

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D401/04 ,  C07D295/14 ,  A61P37/02 ,  A61P9/12 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C225/20 ,  C07C237/36 ,  C07C237/44 ,  C07C255/59 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/335 ,  C07D213/74 ,  C07D217/24 ,  C07D295/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/83 ,  C07D317/46 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： There are disclosed compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof which are useful for the treatment of chemokine-mediated diseases such as acute and chronic inflammatory disorders and cancer.

摘要翻译： 公开了可用于治疗趋化因子介导的疾病如急性和慢性炎症性疾病和癌症的下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。