公开(公告)号：US20220089585A1

公开(公告)日：2022-03-24

申请号：US17422642

申请日：2020-01-10

申请人： Dane James CLAUSEN ,  Joseph A. KOZLOWSKI ,  Jian LIU ,  Scott E. WOLKENBERG ,  Wensheng YU ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Dane James Clausen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Jian Liu ,  Scott E. Wolkenberg ,  Wengsheng Yu

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K45/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  C07D417/14 ,  A61P31/18

摘要： The present invention relates to Compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, R4, X and A are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one compound of Formula I, and methods of using the compounds of Formula I for treating or preventing HIV infection in a subject.

公开(公告)号：US20190002480A1

公开(公告)日：2019-01-03

申请号：US16064268

申请日：2016-12-16

申请人： Joseph A. KOZLOWSKI ,  Wensheng YU ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Joseph A. Kozlowski ,  Wensheng Yu

IPC分类号： C07F7/08 ,  C07D498/04 ,  A61P31/14

摘要： The present invention relates to novel Silane-Containing Heterocyclic Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A′, B, B′, R1 R2 and R3 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Silane-Containing Heterocyclic Compound, and methods of using the Silane-Containing Heterocyclic Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.

公开(公告)号：US20220081403A1

公开(公告)日：2022-03-17

申请号：US17422308

申请日：2019-12-19

申请人： Randall R. MILLER ,  Joseph A. KOZLOWSKI ,  Philippe NANTERMET ,  David B. OLSEN ,  Jing SU ,  Uihu YANG ,  Takao SUZUKI ,  Brendan M. CROWLEY ,  Nengxue WANG ,  Lanying YOU ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Randall R. Miller ,  Joseph A. Kozlowski ,  Philippe Nantermet ,  David B. Olsen ,  Jing Su ,  Lihu Yang ,  Takao Suzuki ,  Brendan Crowley ,  Negxue Wang ,  Lanying You

IPC分类号： C07D263/06 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  C07D495/04 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6553 ,  A61K31/422 ,  A61K31/421 ,  A61K31/437 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/541 ,  A61P31/06 ,  A61K45/06

摘要： The present invention discloses oxazolidinone compounds of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A and E, are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise at least one oxazolidinone compound of the invention. The invention also provides methods for inhibiting growth of mycobacterial cells as well as a method of treating mycobacterial infections by Mycobacterium tuberculosis comprising administering a therapeutically effective amount of an oxazolidinone of the invention and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a composition comprising such compound and/or salt.

公开(公告)号：US20160068532A1

公开(公告)日：2016-03-10

申请号：US14787280

申请日：2014-04-25

申请人： Jongwon LIM ,  Xianhai HUANG ,  Ronald D. FERGUSON ,  Wei ZHOU ,  Christopher W. BOYCE ,  Phieng SILIPHAIVANH ,  David J. WITTER ,  Milana M. MALETIC ,  Joseph A. KOZLOWSKI ,  Kevin J. WILSON ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Jongwon Lim ,  Xianhai Huang ,  Ronald D. Ferguson ,  Wei Zhou ,  Christopher W. Boyce ,  Phieng Siliphaivanh ,  David J. Witter ,  Milana M. Maletic ,  Joseph A. Kozlowski ,  Kevin J. Wilson

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (I). This invention also provides a pharmaceutical composition comprising an effective amount of at least one compound of formula (I) and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition comprising an effective amount of at least one compound of formula (I) and an effective amount of at least one other pharmaceutically active ingredient (such as, for example, a chemotherapeutic agent), and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of inhibiting ERK (i.e., inhibiting the activity of ERK2) in a patient in need of such treatment comprising administering to said patient an effective amount of at least one compound of formula (I).

摘要翻译： 公开了式（I）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐。 还公开了使用式（I）化合物治疗癌症的方法。 本发明还提供了包含有效量的至少一种式（I）化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。 本发明还提供一种药物组合物，其包含有效量的至少一种式（I）化合物和有效量的至少一种其它药学活性成分（例如化学治疗剂）和药学上可接受的载体 。 本发明还提供了在需要这种治疗的患者中抑制ERK（即，抑制ERK2的活性）的方法，包括向所述患者施用有效量的至少一种式（I）化合物。

公开(公告)号：US08859529B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13120728

申请日：2009-09-22

申请人： Bandarpalle B. Shankar ,  Seong Heon Kim ,  Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Michael K. C. Wong ,  Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Lei Chen ,  Razia K. Rizvi ,  Aneta Maria Kosinski ,  De-Yi Yang ,  Guowei Zhou ,  Kristen E. Rosner ,  Luke Fire ,  Judson E. Richard ,  Dansu Li

发明人： Bandarpalle B. Shankar ,  Seong Heon Kim ,  Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Michael K. C. Wong ,  Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Lei Chen ,  Razia K. Rizvi ,  Aneta Maria Kosinski ,  De-Yi Yang ,  Guowei Zhou ,  Kristen E. Rosner ,  Luke Fire ,  Judson E. Richard ,  Dansu Li

IPC分类号： C07D205/06 ,  C07D413/14 ,  C07D239/02 ,  C07D401/14 ,  C07F9/02 ,  C07D491/04 ,  C07D471/02 ,  C07D233/54 ,  C07D403/14 ,  A61K31/675 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4155 ,  C07D405/14 ,  C07D403/06 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D491/048

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I) as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF- or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及本文所述的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖蛋白酶，TNF-或介导的疾病或病症 其组合。

公开(公告)号：US20140206681A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14160587

申请日：2014-01-22

申请人： RONALD M. KIM ,  Jian Liu ,  Xiaolei Gao ,  Sobhana Babu Boga ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Wensheng Yu ,  Rajan Anand ,  Younong Yu ,  Oleg B. Selyutin ,  Ying-Duo Gao ,  Hao Wu ,  Shilan Liu ,  Chundao Yang ,  Hongjian Wang

发明人： RONALD M. KIM ,  Jian Liu ,  Xiaolei Gao ,  Sobhana Babu Boga ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Wensheng Yu ,  Rajan Anand ,  Younong Yu ,  Oleg B. Selyutin ,  Ying-Duo Gao ,  Hao Wu ,  Shilan Liu ,  Chundao Yang ,  Hongjian Wang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  C07D455/02

CPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： The present invention provides Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor compounds according to Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of Btk inhibitor compounds in the treatment of Btk mediated disorders.

摘要翻译： 本发明提供了根据式I的Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物或其药学上可接受的盐或包含这些化合物的药物组合物及其在治疗中的用途。 特别地，本发明涉及Btk抑制剂化合物在治疗Btk介导的病症中的用途。

公开(公告)号：US08450355B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US13120730

申请日：2009-09-22

申请人： Michael K. C. Wong ,  Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Brian J. Lavey ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Joseph A. Kozlowski ,  Seong Heon Kim ,  Guowei Zhou ,  De-Yi Yang ,  Razia K. Rizvi ,  Lei Chen ,  Aneta Maria Kosinzki ,  Kristin E. Rosner ,  Luke Fire ,  Judson E. Richard ,  Dansu Li

发明人： Michael K. C. Wong ,  Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Brian J. Lavey ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Joseph A. Kozlowski ,  Seong Heon Kim ,  Guowei Zhou ,  De-Yi Yang ,  Razia K. Rizvi ,  Lei Chen ,  Aneta Maria Kosinzki ,  Kristin E. Rosner ,  Luke Fire ,  Judson E. Richard ,  Dansu Li

IPC分类号： A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D491/048

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I)-(IX):, as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF-α combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及如本文定义的式（I） - （IX）：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE介导的疾病或病症 ，聚集蛋白聚糖酶，其TNF-α组合。

公开(公告)号：US20120015926A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13127953

申请日：2009-11-09

申请人： Ling Tong ,  Brian J. Lavey ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Seong Heon Kim ,  Wensheng Yu ,  Joseph A. Kozlowski ,  Michael K.C. Wong ,  Lei Chen ,  Guowei Zhou ,  Razia K. Rizvi ,  Robert Feltz ,  Aneta Maria Kosinski ,  De-Yi Yang ,  Chaoyang Dai ,  Luke Fire ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Janeta Popovici-Muller ,  Judson E. Richard ,  Kristen E. Rosner ,  M. Arshad Siddiqui ,  Liping Yang

发明人： Ling Tong ,  Brian J. Lavey ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Seong Heon Kim ,  Wensheng Yu ,  Joseph A. Kozlowski ,  Michael K.C. Wong ,  Lei Chen ,  Guowei Zhou ,  Razia K. Rizvi ,  Robert Feltz ,  Aneta Maria Kosinski ,  De-Yi Yang ,  Chaoyang Dai ,  Luke Fire ,  Vinay Girijavallabhan ,  Dansu Li ,  Janeta Popovici-Muller ,  Judson E. Richard ,  Kristen E. Rosner ,  M. Arshad Siddiqui ,  Liping Yang

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/14 ,  C07D513/04 ,  C07D487/04 ,  C07D419/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/429 ,  A61K31/519 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/06 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P31/18 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D513/00 ,  C07D519/00

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): (Chemical formula should be inserted here as it appears on abstract in paper form) (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF- or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：（化学式应该插在这里，它以纸的形式出现）（I）或其药学上可接受的盐，其可用于治疗疾病或病症介导 通过MMP，ADAM，TACE，聚蛋白聚糖蛋白聚糖酶，TNF-或其组合。

公开(公告)号：US20110288054A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13120728

申请日：2009-09-22

申请人： Bandarpalle B. Shankar ,  Seong Heon Kim ,  Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Michael K.C. Wong ,  Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Lei Chen ,  Razia K. Rizvi ,  Aneta Maria Kosinski ,  De-Yi Yang ,  Guowei Zhou ,  Kristen E. Rosner ,  Luke Fire ,  Judson E. Richard ,  Dansu Li

发明人： Bandarpalle B. Shankar ,  Seong Heon Kim ,  Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Michael K.C. Wong ,  Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Lei Chen ,  Razia K. Rizvi ,  Aneta Maria Kosinski ,  De-Yi Yang ,  Guowei Zhou ,  Kristen E. Rosner ,  Luke Fire ,  Judson E. Richard ,  Dansu Li

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06 ,  A61K31/513 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4741 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P29/00 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D491/048

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I) as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF- or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及本文所述的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖蛋白酶，TNF-或介导的疾病或病症 其组合。

公开(公告)号：US07868005B2

公开(公告)日：2011-01-11

申请号：US11354138

申请日：2006-02-14

申请人： Stuart B. Rosenblum ,  Seong Heon Kim ,  Qingbei Zeng ,  Michael K. C. Wong ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Yueheng Jiang ,  Wensheng Yu ,  Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Brian F. McGuinness ,  Guizhen Dong ,  Lisa Guise Zawacki ,  Douglas W. Hobbs ,  John J. Baldwin ,  Yuefei Shao

发明人： Stuart B. Rosenblum ,  Seong Heon Kim ,  Qingbei Zeng ,  Michael K. C. Wong ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Yueheng Jiang ,  Wensheng Yu ,  Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Brian F. McGuinness ,  Guizhen Dong ,  Lisa Guise Zawacki ,  Douglas W. Hobbs ,  John J. Baldwin ,  Yuefei Shao

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/695 ,  C07F7/18 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

摘要翻译： 本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构 ：及其药学上可接受的盐，溶剂化物和酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化症），移植排斥反应（非限制性实例包括，同种异体移植排斥反应，异种移植物排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物爆发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。