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公开(公告)号：US3965093A
公开(公告)日：1976-06-22
申请号：US500435
申请日：1974-08-26
IPC分类号： C07D499/00 , C07D499/44
CPC分类号： C07D499/42 , C07D499/00 , C07D499/21
摘要： Disclosed herein are penicillanic acids and derivatives thereof which are substituted in the 6-position, processes for preparing such compounds and the utility thereof. The compounds of the invention have been found to be useful as antibacterial agents.
摘要翻译： 本文公开了在6-位取代的青霉烷酸及其衍生物，制备这些化合物的方法及其用途。 已经发现本发明的化合物可用作抗菌剂。
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2.发明授权7-.alpha. substituted imino 7-.beta. substituted thio cephalosporin derivatives 失效7- {60 {0取代亚氨基-7- {62 {0取代硫代头孢菌素衍生物
公开(公告)号：US4071682A
公开(公告)日：1978-01-31
申请号：US668007
申请日：1976-03-18
IPC分类号： C07D501/16 , C07C20060101 , C07D20060101 , C07D501/02 , C07D501/04 , C07D501/14 , C07D501/18 , C07D501/22 , C07D501/26 , C07D501/30 , C07D501/32 , C07D501/57 , C07D501/60 , C07F7/18
CPC分类号： C07D501/04 , C07D501/57
摘要： An improved, versatile method for producing 7-cephalosporin derivatives having a 7-alkylthio or 7-arylthio group which comprises treating a 7-substituted imino halide, imino ether or iminothio ether of 7-aminocephalosporanic acid, 7-amino-3-desacetoxycephalosporanic acid and the like with a thiolating agent in the presence of a base, to obtain the thio derivative. These products are particularly useful for conversion to 7.alpha.-alkylthio or 7.alpha.-arylthio-7-acylamino intermediates which are converted to lower alkoxy cephalosporin derivatives useful as antibacterial agents.
摘要翻译： 一种用于生产具有7-烷硫基或7-芳硫基的7-头孢菌素衍生物的改进的通用方法，其包括将7-氨基头孢烷酸的7-取代亚氨基卤化物，亚氨基醚或亚氨基醚，7-氨基-3-脱乙酰氧基头孢烷酸 与硫醇化合物在碱的存在下反应，得到硫代衍生物。 这些产物对于转化为可用作抗菌剂的低级烷氧基头孢菌素衍生物的7α-烷硫基或7α-芳硫基-7-酰基氨基中间体特别有用。
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公开(公告)号：US3941779A
公开(公告)日：1976-03-02
申请号：US415198
申请日：1973-11-12
IPC分类号： C07D501/18 , A61K31/43 , A61K31/545 , C07D501/04 , C07D501/14 , C07D501/16 , C07D501/20 , C07D501/22 , C07D501/60
CPC分类号： C07D501/20
摘要： Treatment of a 7-imido-3-cephem carboxylic acid ester with a thiolating agent in the presence of a strong base yields a 4-(substituted thio)-2-cephem derivative which can be made to rearrange by use of a strong acid to obtain a 2-substituted thio-2-cephem derivative which has antimicrobial activity.
摘要翻译： 在强碱存在下用硫醇化剂处理7-亚氨基-3-头孢烯羧酸酯得到4-（取代的硫代）-2-头孢烯衍生物，其可以通过使用强酸重新排列 得到具有抗菌活性的2-取代的硫代-2-头孢烯衍生物。
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4.发明授权
公开(公告)号：US4029669A
公开(公告)日：1977-06-14
申请号：US675393
申请日：1976-04-09
IPC分类号： C07D499/00 , C07D499/21 , C07D499/02
CPC分类号： C07D499/00
摘要： 6-Amino and 6-benzalimino-6-arylthio penicillins are disclosed. These compounds are useful as intermediates in the preparation of 6-acylamino-6-arylthio penicillins.
摘要翻译： 公开了6-氨基和6-亚苄基亚氨基-6-芳硫基青霉素。 这些化合物可用作制备6-酰基氨基-6-芳硫基青霉素的中间体。
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公开(公告)号：US4061629A
公开(公告)日：1977-12-06
申请号：US780623
申请日：1977-03-23
IPC分类号： C07D499/00 , A61K31/43
CPC分类号： C07D499/00
摘要： 6-Amino and 6-benzalimino-6-arylthio penicillins are disclosed. These compounds are useful as intermediates in the preparation of 6-acylamino-6-arylthio penicillins.
摘要翻译： 公开了6-氨基和6-亚苄基亚氨基-6-芳硫基青霉素。 这些化合物可用作制备6-酰基氨基-6-芳硫基青霉素的中间体。
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公开(公告)号：US06642252B2
公开(公告)日：2003-11-04
申请号：US10052927
申请日：2001-11-07
申请人： Gregory S. Bisacchi , James C. Sutton , William A. Slusarchyk , Uwe D. Treuner , Guohua Zhao , Daniel L. Cheney , Yan Shi , Shung C. Wu
发明人： Gregory S. Bisacchi , James C. Sutton , William A. Slusarchyk , Uwe D. Treuner , Guohua Zhao , Daniel L. Cheney , Yan Shi , Shung C. Wu
IPC分类号： C07D40102
CPC分类号： C07D401/12 , A61K45/06 , C07B2200/07 , C07C257/18 , C07D207/16 , C07D211/60 , C07D223/06
摘要： Compounds having the formula (I), are useful as serine protease inhibitors, more particularly inhibitors of Factors VIIa, IXa, Xa, and/or XIa, wherein ring B is phenyl or pyridyl, W is preferably C(═O)NR4R5, L is a linker group, X2 comprises nitrogen or carbon, Z is an optionally-substituted monocyclic or bicyclic ring system, and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification.
摘要翻译： 具有式（I）的化合物可用作丝氨酸蛋白酶抑制剂，更具体地可用作因子VIIa，IXa，Xa和/或XIa的抑制剂，其中环B是苯基或吡啶基，W优选为C（= O）NR 4 R 5，L 是连接基团，X 2包括氮或碳，Z是任选取代的单环或双环环系，R1，R2，R3，R4，R5和R6如说明书中所定义。
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7.发明授权Conformationally restricted aromatic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method 失效构象限制的微粒体甘油三酯转运蛋白的芳香族抑制剂和方法
公开(公告)号：US5760246A
公开(公告)日：1998-06-02
申请号：US767923
申请日：1996-12-17
申请人： Scott A. Biller , John K. Dickson , R. Michael Lawrence , David R. Magnin , Michael A. Poss , Jeffrey A. Robl , William A. Slusarchyk , Richard B. Sulsky , Joseph A. Tino
发明人： Scott A. Biller , John K. Dickson , R. Michael Lawrence , David R. Magnin , Michael A. Poss , Jeffrey A. Robl , William A. Slusarchyk , Richard B. Sulsky , Joseph A. Tino
IPC分类号： C07C233/58 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C233/63 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/12 , C07C237/24 , C07C255/41 , C07C259/08 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C291/04 , C07C307/06 , C07C311/21 , C07C311/46 , C07C317/12 , C07C317/44 , C07C321/22 , C07C323/60 , C07D207/32 , C07D207/335 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D221/16 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D233/92 , C07D295/185 , C07D307/52 , C07D311/82 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07F7/18 , C07F9/40 , C07F9/576 , C07F9/58 , C07F9/6506 , C07F9/655 , C07F9/6571 , C07D235/16
CPC分类号： C07D207/335 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C233/63 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/12 , C07C237/24 , C07C255/41 , C07C259/08 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C291/04 , C07C307/06 , C07C311/21 , C07C311/46 , C07C317/12 , C07C317/44 , C07C321/22 , C07C323/60 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D221/16 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D233/92 , C07D295/185 , C07D307/52 , C07D311/82 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07F7/1856 , C07F9/4006 , C07F9/4018 , C07F9/5765 , C07F9/582 , C07F9/588 , C07F9/65061 , C07F9/65062 , C07F9/65067 , C07F9/65068 , C07F9/65515 , C07F9/6552 , C07F9/65522 , C07F9/657181 , C07C2101/02 , C07C2101/14 , C07C2103/18 , C07C2103/32 , C07C2103/76
摘要： Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have the structure ##STR1## including pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrug esters thereof, wherein q is 0, 1 or 2; R.sup.x is H, alkyl, aryl or halogen; A is (1) a bond; (2) --O--; or (3) ##STR2## B is: ##STR3## and wherein L.sup.2, L.sup.1, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.3', R.sup.3a, R.sup.3b, R.sup.4, R.sup.4', R.sup.5, X, ##STR4## are as defined herein.
摘要翻译： 提供了新的化合物，其是MTP的抑制剂，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化和相关疾病，并且具有包含其药学上可接受的盐或前药酯的结构（图） 其中q为0,1或2; Rx是H，烷基，芳基或卤素; A是（1）债券; （2）-O- 或（3）
B是： 或 或 或 或 或 或 ，其中L2，L1，R1，R2，R3，R3 '，R3a，R3b，R4，R4'，R5，X， 如本文所定义。 -
公开(公告)号：US5185459A
公开(公告)日：1993-02-09
申请号：US888062
申请日：1992-05-26
IPC分类号： C07C35/04 , C07D239/50 , C07D239/54 , C07D239/545 , C07D239/553 , C07D473/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D239/54 , C07C35/04 , C07D239/50 , C07D239/545 , C07D239/553 , C07D473/00 , C07D487/04 , Y02P20/55
摘要： Cyclobutanols of the formula ##STR1## wherein P is a hydroxy protecting group are useful intermediates in the preparation of antiviral compounds.
摘要翻译： 其中P是羟基保护基团的式“IMAGE”的环丁烷醇是制备抗病毒化合物的有用的中间体。
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公开(公告)号：US5130462A
公开(公告)日：1992-07-14
申请号：US656391
申请日：1991-02-19
IPC分类号： C07C35/04 , C07D239/50 , C07D239/54 , C07D239/545 , C07D239/553 , C07D473/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D239/54 , C07C35/04 , C07D239/50 , C07D239/545 , C07D239/553 , C07D473/00 , C07D487/04 , Y02P20/55
摘要： Cyclobutane derivatives of the formulas ##STR1## wherein P is a hydroxy protecting group and X is a leaving group are useful intermediates in the preparation of antiviral compounds.
摘要翻译： 其中P是羟基保护基，X是离去基团的式
的环丁烷衍生物是制备抗病毒化合物的有用中间体。 -
10.发明授权
公开(公告)号：US4777252A
公开(公告)日：1988-10-11
申请号：US85050
申请日：1987-08-13
IPC分类号： A61K31/397 , A61K31/435 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61P31/04 , C07D205/085 , C07D205/095 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/415 , C07D205/08
CPC分类号： C07D417/12 , C07D205/085 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Antibacterial activity is exhibited by 3-acylamino-2-oxoazetidines having in the 1-position an activating group of the formula ##STR1## wherein R is ##STR2## and R.sub.4 is ##STR3##
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