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    3,3-diphenyl prop-2-yl amino acid derivatives and their use as tachykinin antagonists
    2.
    发明授权
    3,3-diphenyl prop-2-yl amino acid derivatives and their use as tachykinin antagonists 失效
    3,3-二苯基丙-2-基氨基酸衍生物及其作为速激肽拮抗剂的用途

    公开(公告)号：US5633281A

    公开(公告)日：1997-05-27

    申请号：US492067

    申请日：1995-12-08

    申请人： Martin R. Teall ,  Brian J. Williams

    发明人： Martin R. Teall ,  Brian J. Williams

    IPC分类号： C07C229/14 ,  A61K31/195

    CPC分类号： C07C229/14

    摘要： Compounds of formula (I), or a salt or prodrug thereof, wherein R.sup.1 represents H, C.sub.1-4 alkyl or CH.sub.2 COOH; R.sup.2 represents H or C.sub.1-4 alkyl, with the proviso that R.sup.1 and R.sup.2 are not both H; R.sup.3 and R.sup.4 each independently rely resent H, C.sub.1-, alkyl. C.sub.2-6 alkenyl C.sub.1-6 alkoxy, halo or trifluoromethyl; A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, and A.sup.4 each independently represent H, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkenyl, C.sub.1-6 alkoxy, halo or trifluoromethyl; and A.sup.5 and A.sup.6 each independently represent H or C.sub.1-4 are tachykinin antagonists useful ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02592 Sec。 371 1995年12月8日第 102（e）日期1995年12月8日PCT 1993年12月17日PCT公布。 WO94 / 15903 PCT出版物 日期1994年7月21日式（I）化合物或其盐或前药，其中R 1表示H，C 1-4烷基或CH 2 COOH; R2表示H或C1-4烷基，条件是R1和R2不同时为H; R3和R4各自独立地依赖于H，C 1，烷基。 C 2-6烯基C 1-6烷氧基，卤素或三氟甲基; A1，A2，A3和A4各自独立地表示H，C1-6烷基，C1-6链烯基，C1-6烷氧基，卤素或三氟甲基; 和A5和A6各自独立地表示H或C1-4的速激肽拮抗剂。

    Azabicyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy
    3.
    发明授权
    Azabicyclic compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy 失效
    氮杂双环化合物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途

    公开(公告)号：US5288730A

    公开(公告)日：1994-02-22

    申请号：US899205

    申请日：1992-06-16

    申请人： Raymond Baker ,  Christopher J. Swain ,  Martin R. Teall ,  Brian J. Williams

    发明人： Raymond Baker ,  Christopher J. Swain ,  Martin R. Teall ,  Brian J. Williams

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07F7/08 ,  C07D453/00

    CPC分类号： C07D453/02

    摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof: ##STR1## wherein Q is the residue of an optionally substituted azabicyclic ring system;X represents oxa or thia;Y represents H or hydroxy;R.sup.1 represents phenyl or thienyl, either of which groups may be optionally substituted by halo, trifluoromethyl or C.sub.1-3 alkoxy, or C.sub.5-7 cycloalkyl;R.sup.2 represents benzyl which may be substituted in the benzyl ring by halo, trifluoromethyl or C.sub.1-3 alkoxy, or C.sub.5-7 cycloalkyl; andR.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 independently represent H, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, trimethylsilyl, --OR.sup.a, SCH.sub.3, SOCH.sub.3, S0.sub.2 CH.sub.3, --NR.sup.a R.sup.b, --NR.sup.a COR.sup.b, --NR.sup.a C0.sub.2 R.sup.b, --C0.sub.2 R.sup.a or --CONR.sup.a R.sup.b ; andR.sup.a and R.sup.b independently represent H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or trifluoromethyl, are tachykinin receptor antagonists. They and compositions thereof are useful in therapy.

    摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和前药：（*化学结构*）（I）其中Q是任选取代的氮杂双环体系的残基; X表示氧杂或硫杂; Y表示H或羟基; R 1表示苯基或噻吩基，其中任一个可以任选被卤素，三氟甲基或C 1-3烷氧基或C 5-7环烷​​基取代; R 2表示可以在苄基环中被卤素，三氟甲基或C 1-3烷氧基取代的苄基或C 5-7环烷​​基; 并且R 3，R 4和R 5独立地表示H，C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，三甲基甲硅烷基，-OR a，SCH 3，SOCH 3，SO 2 CH 3，-NR a R b，-NR a COR b， -NR a CO 2 R b，-CO 2 R a或-CONR a R b; 并且R a和R b独立地表示H，C 1-6烷基，苯基或三氟甲基，是速激肽受体拮抗剂。 它们及其组合物可用于治疗。

    Substituted amines as tachykinin receptor antagonists
    4.
    发明授权
    Substituted amines as tachykinin receptor antagonists 失效
    取代的胺作为速激肽受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5554633A

    公开(公告)日：1996-09-10

    申请号：US374746

    申请日：1995-01-27

    申请人： Martin R. Teall

    发明人： Martin R. Teall

    IPC分类号： C07D213/40 ,  C07D307/52 ,  A61K31/34 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D307/52

    摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein Q is optionally substituted phenyl or benzhydryl; X and Y are each H or together form a group=O; Z is O, S or NR.sup.9, where R.sup.9 is H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.1 represents H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.2 represents C.sub.1-6 alkyl substituted by CONR.sup.7 (CH.sub.2).sub.p R.sup.8 (where R.sup.7 is H or C.sub.1-6 alkyl, R.sup.8 is optionally substituted heteroaryl and p is 0, 1, 2, 3, 4, 5 or 6); R.sup.3 represents H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkynyl; R.sup.4 represents H, C.sub.1-6 alkyl or optionally substitute phenyl; R.sup.5 represents optionally substituted phenyl; R.sup.6 is H or C.sub.1-6 alkyl; and q is 0, 1, 2 or 3; are tachykinin antagonists useful in therapy.

    摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和前药，其中Q为任选取代的苯基或二苯甲基; X和Y各自为H或一起形成基团= O; Z是O，S或NR 9，其中R 9是H或C 1-6烷基; R1表示H或C1-6烷基; R 2表示被CONR 7（CH 2）p R 8取代的C 1-6烷基（其中R 7为H或C 1-6烷基，R 8为任选取代的杂芳基且p为0,1,2,3,4,5或6）。 R3表示H，C1-6烷基或C2-6炔基; R 4表示H，C 1-6烷基或任选地取代苯基; R5代表任选取代的苯基; R6是H或C1-6烷基; q为0,1,2或3; 是用于治疗的速激肽拮抗剂。

    Substituted morpholine derivatives and their use as therapeutic agents
    6.
    发明授权
    Substituted morpholine derivatives and their use as therapeutic agents 失效
    取代的吗啉衍生物及其作为治疗剂的用途

    公开(公告)号：US5612337A

    公开(公告)日：1997-03-18

    申请号：US663201

    申请日：1996-06-13

    申请人： Raymond Baker ,  Timothy Harrison ,  Angus M. MacLeod ,  Andrew P. Owens ,  Eileen M. Seward ,  Christopher J. Swain ,  Martin R. Teall

    发明人： Raymond Baker ,  Timothy Harrison ,  Angus M. MacLeod ,  Andrew P. Owens ,  Eileen M. Seward ,  Christopher J. Swain ,  Martin R. Teall

    IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6558

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/65583

    摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), wherein R.sup.1 is hydrogen, halogen, C.sub.1-6 C alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, CF.sub.3, NO.sub.2, CN, SR.sup.a, SOR.sup.a, SO.sub.2 R.sup.a, CO.sub.2 R.sup.a, CONR.sup.a R.sup.b, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl or C.sub.1-4 alkyl substituted by C.sub.1-4 alkoxy, where R.sup.a and R.sup.b are hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.2 is hydrogen, halogen, C .sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy substituted by C.sub.1-4 alkoxy or CF.sub.3 ; R.sup.3 is hydrogen, halogen or CF.sub.3 ; R.sup.4 is selected from the definitions of R.sup.1 ; R.sup.5 is selected from the definitions of R.sup.2 ; R.sup.6 is a 5-membered or 6-membered heterocyclic ring containing 2 or 3 nitrogen atoms optionally substituted by .dbd.O, .dbd.S or a C.sub.1-4 alkyl group, and optionally substituted by an aminoalkyl group; R.sup.9a and R.sup.9b are hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, or R.sup.9a and R.sup.9b are joined to form a C.sub.5-7 ring; X is C.sub.1-4 alkylene optionally substituted by oxo; and Y is a C.sub.1-4 alkyl group optionally substituted by hydroxyl; with the proviso that if Y is C.sub.1-4 alkyl, R.sup.6 is substituted at least by an aminoalkyl group; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof. The compounds are of particular use in the treatment of pain, inflammation, migraine and emesis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 02819 Sec。 371日期：1996年6月13日 102（e）日期1996年6月13日PCT 1994年12月23日PCT公布。 公开号WO95 / 18124 日期：1995年7月6日（一）本发明涉及式（I）化合物，其中R 1为氢，卤素，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，CF 3，NO 2，CN，SR a，SOR a ，SO 2 R a，CO 2 R a，CONR a R b，C 2-6烯基，C 2-6炔基或被C 1-4烷氧基取代的C 1-4烷基，其中R a和R b是氢或C 1-4烷基; R2是氢，卤素，C 1-6烷基，被C 1-4烷氧基或CF 3取代的C 1-6烷氧基; R3是氢，卤素或CF3; R4选自R1的定义; R5选自R2的定义; R6是含有2或3个氮原子的5元或6元杂环，任选被= O，= S或C 1-4烷基取代，并且任选被氨基烷基取代; R9a和R9b是氢或C1-4烷基，或R9a和R9b连接形成C5-7环; X是任选被氧代取代的C 1-4亚烷基; Y是任选被羟基取代的C 1-4烷基; 条件是如果Y是C 1-4烷基，则R6至少被氨基烷基取代; 及其药学上可接受的盐和前药。 该化合物特别用于治疗疼痛，炎症，偏头痛和呕吐。