公开(公告)号：US06693109B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US10354265

申请日：2003-01-29

申请人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Robert M. Scarborough ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel

发明人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Robert M. Scarborough ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel

IPC分类号： C07D22120

CPC分类号： C07D221/20 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  C07D263/52 ,  C07D471/10

摘要： This invention relates to certain spirocyclic compounds substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及用碱性和酸性官能团取代的某些螺环化合物，其可用于抑制血小板聚集。

公开(公告)号：US06528534B2

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US09899886

申请日：2001-07-06

申请人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert M. Scarborough

发明人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert M. Scarborough

IPC分类号： C07D26352

CPC分类号： C07D221/20 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  C07D263/52 ,  C07D471/10

摘要： This invention relates to certain spirocyclic compounds substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

公开(公告)号：US06291469B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09043846

申请日：1998-10-05

申请人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Robert M. Scarborough ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel

发明人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Robert M. Scarborough ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel

IPC分类号： C07D22120

CPC分类号： C07D221/20 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  C07D263/52 ,  C07D471/10

摘要： This invention relates to certain spirocyclic compounds substituted with both basic and acidic functionality, as shown by formula (I): wherein Q, L, Ai, Bj, R0, R3, R10, m, n, p and q are as defined in the disclosure, which are useful in inhibiting of platelet aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及由碱式和酸性官能团取代的某些螺环化合物，如式（I）所示：其中Q，L，Ai，Bj，R 0，R 3，R 10，m，n，p和q如 可用于抑制血小板聚集。

公开(公告)号：US5731324A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US376191

申请日：1995-01-19

申请人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

发明人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D221/00 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/70 ,  C07D319/16 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/052 ,  C07D497/04 ,  G03F7/20 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07C2102/10

摘要： This invention relates to certain bicyclic compounds having a nucleus formed of two fused six membered rings, for example, benzopyran, isoquinoline, isoquinolone, tetrahydronaphthalene, dihydronaphthalene, or tetralone, substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

公开(公告)号：US6020362A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US47285

申请日：1998-03-24

申请人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

发明人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C257/18 ,  C07C257/20 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D221/00 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/70 ,  C07D319/16 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D491/052 ,  C07D497/04 ,  G03F7/20 ,  C07D311/04

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07D211/22 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D311/22 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07C2102/10

摘要： This invention relates to certain bicyclic compounds having a nucleus formed of two fused six membered rings, for example, benzopyran, isoquinoline, isoquinolone, tetrahydronaphthalene, dihydronaphthalene, or tetralone, substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及具有由两个稠合的六元环形成的核的某些二环化合物，例如苯并吡喃，异喹啉，异喹诺酮，四氢萘，二氢萘或四氢萘酮，其被碱性和酸性官能团所取代，其可用于抑制血小板聚集 。

公开(公告)号：US06448269B1

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US09883639

申请日：2001-06-18

申请人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Rühter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

发明人： Matthew J. Fisher ,  Anne Marie Happ ,  Joseph A. Jakubowski ,  Michael Dean Kinnick ,  Allen D. Kline ,  Michael John Martinelli ,  John Michael Morin, Jr. ,  Michael Paal ,  Gerd Rühter ,  Kenneth James Ruterbories ,  Daniel J. Sall ,  Theo Schotten ,  Marshall A. Skelton ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert Theodore Vasileff

IPC分类号： C07D40112

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07C257/18 ,  C07C271/64 ,  C07C2602/10 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/24 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

摘要： This invention relates to certain bicyclic compounds having a nucleus formed of two fused six membered rings, for example, benzopyran, isoquinoline, isoquinolone, tetrahydronaphthalene, dihydronaphthalene, or tetralone, substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及具有由两个稠合的六元环形成的核的某些二环化合物，例如苯并吡喃，异喹啉，异喹诺酮，四氢萘，二氢萘或四氢萘酮，其被碱性和酸性官能团所取代，其可用于抑制血小板聚集 。

公开(公告)号：US06410562B1

公开(公告)日：2002-06-25

申请号：US09581498

申请日：2000-12-08

申请人： Michael R. Jirousek ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Theo Schotten ,  Kumiko Takeuchi ,  Wolfgang Stenzel

发明人： Michael R. Jirousek ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Theo Schotten ,  Kumiko Takeuchi ,  Wolfgang Stenzel

IPC分类号： A61K3147

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/10 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/26 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04

摘要： This invention relates to certain novel imidazoline compounds and analogues thereof, to their use for the treatment of diabetes, diabetic complications, metabolic disorders, or related diseases where impaired glucose disposal is present, to pharmaceutical compositions comprising them, and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及某些新的咪唑啉化合物及其类似物，其用于治疗糖尿病，糖尿病并发症，代谢紊乱或其中存在葡萄糖处置受损的相关疾病，其包含它们的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US5672618A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US452606

申请日：1995-05-25

申请人： William F. Heath, Jr. ,  John H. McDonald, III ,  Michael Paal ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel

发明人： William F. Heath, Jr. ,  John H. McDonald, III ,  Michael Paal ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/7056 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07H15/26 ,  A61K31/70 ,  C07H17/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07H15/26

摘要： The present invention discloses compounds that are highly isozyme selective protein kinase C beta-1 and beta-2 isozyme inhibitors. Accordingly, the present invention provides a method of selectively inhibiting protein kinase C isozymes beta-1, and beta-2. As isozyme selective inhibitors of beta-1 and beta-2, the compounds are therapeutically useful in treating conditions associated with diabetes mellitus and its complications, as well as other disease states associated with an elevation of the beta-1 and beta-2 isozyme.

公开(公告)号：US5602136A

公开(公告)日：1997-02-11

申请号：US451586

申请日：1995-05-26

申请人： Gerd R uhter ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel ,  Michael Paal

发明人： Gerd R uhter ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel ,  Michael Paal

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula ##STR1## and the other variables are as defined herein, and are indicated for use in the treatment and prophylaxis of, for example, hypertension, congestive heart failure, ocular hypertension, renal failure, and CNS disorders, or are intermediates thereto.

摘要翻译： 具有式“IMAGE”（I）的化合物和其它变量如本文所定义，并且指示用于治疗和预防例如高血压，充血性心力衰竭，眼高血压，肾衰竭和CNS障碍， 或者是其中间体。

公开(公告)号：US5602137A

公开(公告)日：1997-02-11

申请号：US451799

申请日：1995-05-26

申请人： Gerd R uhter ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel ,  Michael Paal

发明人： Gerd R uhter ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel ,  Michael Paal

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds for treating cardiovascular or circulatory disorders of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.7, Ar.sup.1, Ar.sup.2, X, Y, and n are defined herein.

摘要翻译： 用于治疗式IMA的心血管或循环障碍的化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R7，Ar1，Ar2，X，Y和n如本文所定义。