公开(公告)号：US4533669A

公开(公告)日：1985-08-06

申请号：US469548

申请日：1983-02-25

申请人： Motosuke Yamanaka ,  Isao Saito ,  Kiyomi Yamatsu ,  Takako Fujimoto

发明人： Motosuke Yamanaka ,  Isao Saito ,  Kiyomi Yamatsu ,  Takako Fujimoto

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： An anti-depressant imidazole compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is lower alkyl, R.sub.2 is hydrogen or lower alkyl, and R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are hydrogen, lower alkyl, trifluoromethyl, amino, mono- or di-lower alkylamino, heterocyclic amino, halogen or ##STR2## (in which R.sub.6 is hydrogen, lower alkyl or lower alkylsulfonyl, A is carbonyl or sulfonyl, and R.sub.7 is lower alkyl, halogenated lower alkyl, mono- or di-lower alkylamino, mono- or di-lower alkylaminoalkyl, unsubstituted phenyl or phenyl having halogen, lower alkyl, lower alkoxy or trifluoromethyl, phenylamino or phenylamino having halogen, lower alkyl, lower alkoxy or trifluoromethyl); and their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These compounds are useful as agents for treating depression and depressive states.

摘要翻译： 一种下式的抗抑郁咪唑化合物：其中R1是低级烷基，R2是氢或低级烷基，R3，R4和R5是氢，低级烷基，三氟甲基，氨基，一或二低级烷基氨基， 杂环氨基，卤素或者其中R6是氢，低级烷基或低级烷基磺酰基，A是羰基或磺酰基，R7是低级烷基，卤代低级烷基，一或二低级烷基氨基，单 - 或二 - 低级烷基氨基烷基，未取代的苯基或具有卤素，低级烷基，低级烷氧基或三氟甲基的苯基，苯基氨基或具有卤素，低级烷基，低级烷氧基或三氟甲基的苯基氨基）。 及其药学上可接受的酸加成盐。 这些化合物可用作治疗抑郁和抑郁状态的药剂。

公开(公告)号：US4602031A

公开(公告)日：1986-07-22

申请号：US741935

申请日：1985-06-06

申请人： Motosuke Yamanaka ,  Isao Saito ,  Kiyomi Yamatsu ,  Takako Fujimoto

发明人： Motosuke Yamanaka ,  Isao Saito ,  Kiyomi Yamatsu ,  Takako Fujimoto

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： An antidepressive imidazole compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is lower alkyl, R.sub.2 is hydrogen or lower alkyl, and R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are hydrogen, lower alkyl, trifluoromethyl, amino, mono- or di-lower alkylamino, heterocyclic amino, halogen or ##STR2## (in which R.sub.6 is hydrogen, lower alkyl or lower alkylsulfonyl, A is carbonyl or sulfonyl, and R.sub.7 is lower alkyl, halogenated lower alkyl, mono- or di-lower alkylamino, mono- or di-lower alkylaminoalkyl, unsubstituted phenyl or phenyl having halogen, lower alkyl, lower alkoxy or trifluoromethyl, phenylamino or phenylamino having halogen, lower alkyl, lower alkoxy or trifluoromethyl); and their pharmaceutically acceptable acid addition salts.

摘要翻译： 一种下式的抗抑郁咪唑化合物：其中R1是低级烷基，R2是氢或低级烷基，R3，R4和R5是氢，低级烷基，三氟甲基，氨基，一或二低级烷基氨基，杂环氨基 ，卤素或 - - （其中R6是氢，低级烷基或低级烷基磺酰基，A是羰基或磺酰基，R7是低级烷基，卤代低级烷基，一或二低级烷基氨基，一或二 低级烷基，低级烷氧基或三氟甲基，苯基氨基或苯基氨基，具有卤素，低级烷基，低级烷氧基或三氟甲基）; 及其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4301169A

公开(公告)日：1981-11-17

申请号：US93469

申请日：1979-11-13

申请人： Motosuke Yamanaka ,  Isao Saito ,  Kiyomi Yamatsu ,  Takako Fujimoto

发明人： Motosuke Yamanaka ,  Isao Saito ,  Kiyomi Yamatsu ,  Takako Fujimoto

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： An imidazole compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is lower alkyl, R.sub.2 is hydrogen or lower alkyl, and R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are hydrogen, lower alkyl, trifluoromethyl, amino, mono- or di-lower alkylamino, heterocyclic amino, halogen or ##STR2## (in which R.sub.6 is hydrogen, lower alkyl or lower alkylsulfonyl, A is carbonyl or sulfonyl, and R.sub.7 is lower alkyl, halogenated lower alkyl, mono- or di-lower alkylamino, mono- or di-lower alkylaminoalkyl, unsubstituted phenyl or phenyl having halogen, lower alkyl, lower alkoxy or trifluoromethyl, phenylamino or phenylamino having halogen, lower alkyl, lower alkoxy or trifluoromethyl); and their pharmaceutically acceptable acid addition salts.

摘要翻译： 下式的咪唑化合物：其中R1是低级烷基，R2是氢或低级烷基，R3，R4和R5是氢，低级烷基，三氟甲基，氨基，一或二低级烷基氨基，杂环氨基， 卤素或（其中R6是氢，低级烷基或低级烷基磺酰基，A是羰基或磺酰基，R7是低级烷基，卤代低级烷基，一或二低级烷基氨基，一或二低级烷基氨基烷基， 未取代的苯基或具有卤素，低级烷基，低级烷氧基或三氟甲基的苯基，苯基氨基或具有卤素，低级烷基，低级烷氧基或三氟甲基的苯基氨基）; 及其药学上可接受的酸加成盐。

公开(公告)号：US4402966A

公开(公告)日：1983-09-06

申请号：US252674

申请日：1981-04-09

申请人： Motosuke Yamanaka ,  Isao Saito ,  Kiyomi Yamatsu ,  Takako Fujimoto

发明人： Motosuke Yamanaka ,  Isao Saito ,  Kiyomi Yamatsu ,  Takako Fujimoto

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： An imidazole compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is lower alkyl, R.sub.2 is hydrogen or lower alkyl, and R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are hydrogen, lower alkyl, trifluoromethyl, amino, mono- or di-lower alkylamino, heterocyclic amino, halogen or ##STR2## (in which R.sub.6 is hydrogen, lower alkyl or lower alkylsulfonyl, A is carbonyl or sulfonyl, and R.sub.7 is lower alkyl, halogenated lower alkyl, mono- or di-lower alkylamino, mono- or di-lower alkylaminoalkyl, unsubstituted phenyl or phenyl having halogen, lower alkyl, lower alkoxy or trifluoromethyl, phenylamino or phenylamino having halogen, lower alkyl, lower alkoxy or trifluoromethyl); and their pharmaceutically acceptable acid addition salts.The compounds are useful for treating patients suffering from depression.

摘要翻译： 下式的咪唑化合物：其中R1是低级烷基，R2是氢或低级烷基，R3，R4和R5是氢，低级烷基，三氟甲基，氨基，一或二低级烷基氨基，杂环氨基， 卤素或（其中R6是氢，低级烷基或低级烷基磺酰基，A是羰基或磺酰基，R7是低级烷基，卤代低级烷基，一或二低级烷基氨基，一或二低级烷基氨基烷基， 未取代的苯基或具有卤素，低级烷基，低级烷氧基或三氟甲基的苯基，苯基氨基或具有卤素，低级烷基，低级烷氧基或三氟甲基的苯基氨基）; 及其药学上可接受的酸加成盐。 该化合物可用于治疗患有抑郁症的患者。

公开(公告)号：US5523307A

公开(公告)日：1996-06-04

申请号：US258798

申请日：1994-06-07

申请人： Hachiro Sugimoto ,  Takaharu Nakamura ,  Norio Karibe ,  Isao Saito ,  Kunizo Higurashi ,  Masahiro Yonaga ,  Takeru Kaneko ,  Takahiro Nakazawa ,  Masataka Ueno ,  Kiyomi Yamatsu ,  Kohshi Ueno ,  Masuhiro Ikeda

发明人： Hachiro Sugimoto ,  Takaharu Nakamura ,  Norio Karibe ,  Isao Saito ,  Kunizo Higurashi ,  Masahiro Yonaga ,  Takeru Kaneko ,  Takahiro Nakazawa ,  Masataka Ueno ,  Kiyomi Yamatsu ,  Kohshi Ueno ,  Masuhiro Ikeda

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04

摘要： A cyclic amine is defined by the formula: ##STR1## in which A is naphthyl, phenyl, quinolyl or alkyl, X is a group containing carbonyl, n is 2 or 3 and B is alkyl, halogen, phenyl or --YZ, Y being --0--, --CO-- or --NH--, Z being phenyl, naphthyl, pyridyl, alkyl or cycloalkyl. It is useful to treat a mental symptoms associated with a cerebrovascular disease.

摘要翻译： 环胺由下式定义：其中A为萘基，苯基，喹啉基或烷基，X为含羰基的基团，n为2或3，B为烷基，卤素，苯基或-YZ Y是-O - ， - CO-或-NH-，Z是苯基，萘基，吡啶基，烷基或环烷基。 治疗与脑血管疾病相关的精神症状是有用的。

公开(公告)号：US4921863A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US177662

申请日：1988-02-17

申请人： Hachiro Sugimoto ,  Takaharu Nakamura ,  Norio Karibe ,  Isao Saito ,  Kunizou Higurashi ,  Masahiro Yonaga ,  Takeru Kaneko ,  Takahiro Nakazawa ,  Masataka Ueno ,  Kiyomi Yamatsu

发明人： Hachiro Sugimoto ,  Takaharu Nakamura ,  Norio Karibe ,  Isao Saito ,  Kunizou Higurashi ,  Masahiro Yonaga ,  Takeru Kaneko ,  Takahiro Nakazawa ,  Masataka Ueno ,  Kiyomi Yamatsu

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/70 ,  C07D215/12 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/108 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D295/03 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/70 ,  C07D215/12 ,  C07D295/108 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： Cyclic amine derivatives of the formula: ##STR1## or the pharmacologically acceptable salts thereof, wherein the symbols are as defined in the specification, as effective in relieving, curing or preventing mental symptoms due to cerebral vascular disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP86 / 00502 Sec。 371日期1988年2月17日 102（e）日期1988年2月17日PCT提交1986年9月30日PCT公布。 公开号WO88 / 02365 日期：1988年4月7日。下式的环胺衍生物或其药理学上可接受的盐，其中符号如本说明书中所定义，有效缓解，治愈或预防由于脑血管病症引起的精神症状。

公开(公告)号：US5196439A

公开(公告)日：1993-03-23

申请号：US825423

申请日：1992-01-24

申请人： Hachiro Sugimoto ,  Takaharu Nakamura ,  Norio Karibe ,  Isao Saito ,  Kunizo Higurashi ,  Masahiro Yonaga ,  Takeru Kaneko ,  Takahiro Nakazawa ,  Masataka Ueno ,  Kiyomi Yamatsu ,  Kohshi Ueno ,  Masuhiro Ikeda

发明人： Hachiro Sugimoto ,  Takaharu Nakamura ,  Norio Karibe ,  Isao Saito ,  Kunizo Higurashi ,  Masahiro Yonaga ,  Takeru Kaneko ,  Takahiro Nakazawa ,  Masataka Ueno ,  Kiyomi Yamatsu ,  Kohshi Ueno ,  Masuhiro Ikeda

IPC分类号： C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/32 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D223/04

摘要： A cyclic amine is defined by the formula: ##STR1## in which A is naphthyl, phenyl, quinolyl or alkyl, X is a group containing carbonyl, n is 2 or 3 and B is alkyl, halogen, phenyl or --YZ, Y being --O--, --CO-- or --NH--, Z being phenyl, naphthyl, pyridyl, alkyl or cycloalkyl. It is useful to treat mental symptoms associated with a cerebrovascular disease.

摘要翻译： 环胺由下式定义：其中A为萘基，苯基，喹啉基或烷基，X为含羰基的基团，n为2或3，B为烷基，卤素，苯基或-YZ ，Y为-O-，-CO-或-NH-，Z为苯基，萘基，吡啶基，烷基或环烷基。 治疗与脑血管病相关的精神症状是有用的。

公开(公告)号：US4285939A

公开(公告)日：1981-08-25

申请号：US137753

申请日：1980-04-07

申请人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Motosuke Yamanaka ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Yukio Ohya ,  Takeshi Suzuki ,  Kyoko Koizumi

发明人： Yoshimasa Machida ,  Isao Saito ,  Motosuke Yamanaka ,  Seiichiro Nomoto ,  Shigeto Negi ,  Kyosuke Kitoh ,  Kanemasa Katsu ,  Yukio Ohya ,  Takeshi Suzuki ,  Kyoko Koizumi

IPC分类号： C07D501/22 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D311/22 ,  C07D501/34 ,  C07D501/20

CPC分类号： C07D311/22

摘要： New cephalosporin derivatives represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 each represents hydroxy, acyloxy, and hydrogen provided that two or three of R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 are not hydrogen at the same time, and their salts, and processes for the preparation thereof. The cephalosporin derivatives of the present invention are useful as antibacterial drugs.

摘要翻译： 由以下通式表示的新型头孢菌素衍生物：其中R 1，R 2和R 3各自表示羟基，酰氧基和氢，条件是R 1，R 2和R 3中的两个或三个不同时为氢， ，及其制备方法。 本发明的头孢菌素衍生物可用作抗菌药物。

公开(公告)号：US07456294B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US10507004

申请日：2003-03-03

申请人： Hiroshi Sugiyama ,  Toshikazu Bando ,  Isao Saito

发明人： Hiroshi Sugiyama ,  Toshikazu Bando ,  Isao Saito

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/14

摘要： It is intended to provide a pyrrole-imidazole polyamide type functional molecule having enhanced abilities of alkylating DNA and recognizing a sequence, compared with the existing functional molecules of this type, for a specific base sequence occurring on DNA. A hairpin polyamide having an alkylation site via a vinyl linker at the end of a pyrrole-imidazole polyamide. Drugs for inhibiting the expression of a specific gene and anticancer agents containing the above hairpin polyamide.

摘要翻译： 旨在提供一种吡咯 - 咪唑聚酰胺型功能分子，其与DNA上存在的特定碱基序列相比，具有增强的DNA烷基化能力和识别序列，与此类型的现有功能分子相比。 在吡咯 - 咪唑聚酰胺末端通过乙烯基接头具有烷基化位点的发夹聚酰胺。 用于抑制特定基因表达的药物和含有上述发夹聚酰胺的抗癌剂。

公开(公告)号：US20060142311A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11135368

申请日：2005-05-24

申请人： Akimitsu Okamoto ,  Kazuki Tainaka ,  Isao Saito ,  Norihiko Takahashi

发明人： Akimitsu Okamoto ,  Kazuki Tainaka ,  Isao Saito ,  Norihiko Takahashi

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/513

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D473/34 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20

摘要： A compound represented by formula (1): wherein R1 is a substituent represented by formula (2): wherein R2 is ═O or —NH2, with the proviso that when R2 is ═O, H is attached to the 1-position N of the pyrimidine ring, and the bond between the 1-position N and the 6-position C is a single bond; or a substituent represented by formula (3): wherein R3 is —OH, ═O, or —NH2, with the proviso that when R3 is —OH or —NH2, R4 is H; when R3 is ═O, R4 is —NH2; and when R3 is ═O, H is attached to the 1-position N of the purine ring, and the bond between the 1-position N and the 6-position C is a single bond.

摘要翻译： 由式（1）表示的化合物：其中R 1是由式（2）表示的取代基：其中R 2是-O或-NH 2， / SUB>，条件是当R 2为-O时，H与嘧啶环的1位氮连接，1位N和6位之间的键 C是单键; 或由式（3）表示的取代基：其中R 3是-OH，-O或-NH 2，条件是当R 3' / SUP>是-OH或-NH 2，R 4是H; 当R 3为-O时，R 4为-NH 2; 当R 3为-O时，H与嘌呤环的1位氮连接，1位N与6位C之间的键为单键。