公开(公告)号：US20160185733A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：US15060723

申请日：2016-03-04

申请人： Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl JONES ,  Paul William Manley ,  Andreas MARZINZIK ,  Saliha MOUSSAOUI ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

发明人： Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl JONES ,  Paul William Manley ,  Andreas MARZINZIK ,  Saliha MOUSSAOUI ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  C07D241/20 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/12 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  C07D409/06 ,  A61K31/4025 ,  C07D233/56 ,  A61K31/4164 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/04 ,  C07D317/60 ,  A61K31/36 ,  C07D333/22 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D213/85 ,  C07D231/12 ,  C07D233/38 ,  C07D233/54 ,  C07D233/56 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D277/22 ,  C07D277/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which Y, Y1, Y4, Y5, Y6, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

公开(公告)号：US20160200705A1

公开(公告)日：2016-07-14

申请号：US15075620

申请日：2016-03-21

申请人： Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

发明人： Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y1, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the tyrosine kinase enzymatic activity of the Abelson protein (ABL1), the Abelson-related protein (ABL2) and related chimeric proteins, in particular BCR-ABL1. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y 1，R 1，R 2，R 3和R 4在本发明概述中定义; 能够抑制Abelson蛋白（ABL1），Abelson相关蛋白（ABL2）和相关嵌合蛋白（特别是BCR-ABL1）的酪氨酸激酶酶活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20180134695A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：US15867679

申请日：2018-01-10

申请人： Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

发明人： Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  C07D417/10 ,  C07D409/14 ,  C07D401/04 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4155

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y1, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the tyrosine kinase enzymatic activity of the Abelson protein (ABL1), the Abelson-related protein (ABL2) and related chimeric proteins, in particular BCR-ABL1. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

公开(公告)号：US20140343086A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14448363

申请日：2014-07-31

申请人： Stephanie Kay DODD ,  Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl Brynley JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

发明人： Stephanie Kay DODD ,  Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Wolfgang JAHNKE ,  Darryl Brynley JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07F9/58

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y1, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y 1，R 1，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20130310395A1

公开(公告)日：2013-11-21

申请号：US13892769

申请日：2013-05-13

申请人： Stephanie Kay DODD ,  Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Darryl Brynley JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

发明人： Stephanie Kay DODD ,  Pascal FURET ,  Robert Martin GROTZFELD ,  Darryl Brynley JONES ,  Paul William MANLEY ,  Andreas MARZINZIK ,  Xavier Francois Andre PELLE ,  Bahaa SALEM ,  Joseph SCHOEPFER

IPC分类号： C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  C07F9/58

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07F9/58

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): in which Y, Y1, R1, R2, R3 and R4 are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of BCR-ABL1 and mutants thereof. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds in the treatment of cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中Y，Y 1，R 1，R 2，R 3和R 4在发明概述中定义; 能够抑制BCR-ABL1及其突变体的活性。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含这些化合物的药物制剂和使用这些化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20110218187A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US13106582

申请日：2011-05-12

申请人： Werner BREITENSTEIN ,  Pascal FURET ,  Sandra JACOB ,  Paul William MANLEY

发明人： Werner BREITENSTEIN ,  Pascal FURET ,  Sandra JACOB ,  Paul William MANLEY

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The invention relates to compounds of formula wherein the substituents R1, R2 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, especially a neoplastic disease, in particular leukaemia, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中取代基R 1，R 2和R 4具有本发明说明书中阐述和解释的含义，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物，其任选组合的用途 与一种或多种用于治疗对蛋白激酶活性，特别是肿瘤性疾病，特别是白血病的抑制作出反应的疾病的其它药学活性化合物，以及治疗这种疾病的方法。

公开(公告)号：US20130012704A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13617881

申请日：2012-09-14

申请人： Qiang DING ,  Nathanael Schiander GRAY ,  Bing LI ,  Yi LIU ,  Taebo SIM ,  Tetsuo UNO ,  Guobao ZHANG ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner BREITENSTEIN ,  Guido BOLD ,  Giorgio CARAVATTI ,  Pascal FURET ,  Vito GUAGNANO ,  Marc LANG ,  Paul W. MANLEY ,  Joseph SCHOEPFER ,  Carsten SPANKA

发明人： Qiang DING ,  Nathanael Schiander GRAY ,  Bing LI ,  Yi LIU ,  Taebo SIM ,  Tetsuo UNO ,  Guobao ZHANG ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner BREITENSTEIN ,  Guido BOLD ,  Giorgio CARAVATTI ,  Pascal FURET ,  Vito GUAGNANO ,  Marc LANG ,  Paul W. MANLEY ,  Joseph SCHOEPFER ,  Carsten SPANKA

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07C265/12 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07C217/84 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

公开(公告)号：US20130012476A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13617733

申请日：2012-09-14

申请人： Qiang DING ,  Nathanael Schiander GRAY ,  Bing LI ,  Yi LIU ,  Taebo SIM ,  Tetsuo UNO ,  Guobao ZHANG ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner BREITENSTEIN ,  Guido BOLD ,  Giorgio CARAVATTI ,  Pascal FURET ,  Vito GUAGNANO ,  Marc LANG ,  Paul W. MANLEY ,  Joseph SCHOEPFER ,  Carsten SPANKA

发明人： Qiang DING ,  Nathanael Schiander GRAY ,  Bing LI ,  Yi LIU ,  Taebo SIM ,  Tetsuo UNO ,  Guobao ZHANG ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner BREITENSTEIN ,  Guido BOLD ,  Giorgio CARAVATTI ,  Pascal FURET ,  Vito GUAGNANO ,  Marc LANG ,  Paul W. MANLEY ,  Joseph SCHOEPFER ,  Carsten SPANKA

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/695 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基X1，R1，R2，R3和R4具有本发明说明书中阐述和解释的含义，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物 ，其任选与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗对蛋白激酶活性的抑制作出反应的疾病的用途，以及治疗这种疾病的方法。

公开(公告)号：US20160304489A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：US15073766

申请日：2016-03-18

申请人： Nicole BUSCHMANN ,  Robin Alec FAIRHURST ,  Pascal FURET ,  Bo HAN ,  Thomas KNÖPFEL ,  Catherine LEBLANC ,  Lv LIAO ,  Robert MAH ,  Franck MALLET ,  Julie MARTZ ,  Can WANG ,  Jing XIONG ,  Xianglin ZHAO

发明人： Nicole BUSCHMANN ,  Robin Alec FAIRHURST ,  Pascal FURET ,  Bo HAN ,  Thomas KNÖPFEL ,  Catherine LEBLANC ,  Lv LIAO ,  Robert MAH ,  Franck MALLET ,  Julie MARTZ ,  Can WANG ,  Jing XIONG ,  Xianglin ZHAO

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07C51/41 ,  C07C59/265

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07B2200/13 ,  C07C51/412 ,  C07C59/265 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to particles of N-(5-cyano-4-((2-methoxyethyl)amino)pyridin-2-yl)-7-formyl-6-((4-methyl-2-oxopiperazin-1-yl)methyl)-3,4-dihydro-1,8-naphthyridine-1(2H)-carboxamide, to a process of making said particles, to pharmaceutical compositions comprising said particles and to method of treating cancers using said pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及N-（5-氰基-4 - （（2-甲氧基乙基）氨基）吡啶-2-基）-7-甲酰基-6 - （（4-甲基-2-氧代哌嗪-1-基） ）甲基）-3,4-二氢-1,8-二氮杂萘-1（2H） - 甲酰胺，制备所述颗粒的方法，包含所述颗粒的药物组合物和使用所述药物组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20140249177A1

公开(公告)日：2014-09-04

申请号：US14187214

申请日：2014-02-21

申请人： Ian BRUCE ,  Sylvie CHAMOIN ,  Stephen Paul COLLINGWOOD ,  Pascal FURET ,  Vikki FURMINGER ,  Sarah LEWIS ,  Jon Christopher LOREN ,  Lin LV ,  Valentina MOLTEN ,  Alex Michael SAUNDERS ,  Duncan SHAW ,  Roy Maxwell TURNER ,  Vince YEH

发明人： Ian BRUCE ,  Sylvie CHAMOIN ,  Stephen Paul COLLINGWOOD ,  Pascal FURET ,  Vikki FURMINGER ,  Sarah LEWIS ,  Jon Christopher LOREN ,  Lin LV ,  Valentina MOLTEN ,  Alex Michael SAUNDERS ,  Duncan SHAW ,  Roy Maxwell TURNER ,  Vince YEH

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides novel solid forms of pharmaceutically active agents and therapeutic uses thereof. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供药物活性剂的新型固体形式及其治疗用途。 本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。