公开(公告)号：US20120088919A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13330372

申请日：2011-12-19

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07D207/16

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C259/06 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R3, Z, X, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R3，Z，X和R5-7如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110021585A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12898999

申请日：2010-10-06

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/401 ,  A61K31/192 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C259/06 ,  C07D207/16 ,  C07D257/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R3, Z, X, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R3，Z，X和R5-7如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110021527A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12835999

申请日：2010-07-14

申请人： Paul R. FATHEREE ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL

发明人： Paul R. FATHEREE ,  Ryan HUDSON ,  Robert Murray MCKINNELL

IPC分类号： A61K31/422 ,  C07D413/10 ,  C07D263/34 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/06 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5575 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D263/34 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D263/38 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, Z, R3, R4 and R5 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，Z，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20110092551A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12974210

申请日：2010-12-21

申请人： Paul ALLEGRETTI ,  Seok-Ki CHOI ,  Roland GENDRON ,  Paul R. FATHEREE ,  Keith JENDZA ,  Robert Murray McKINNELL ,  Darren McMURTRIE ,  Brooke OLSON

发明人： Paul ALLEGRETTI ,  Seok-Ki CHOI ,  Roland GENDRON ,  Paul R. FATHEREE ,  Keith JENDZA ,  Robert Murray McKINNELL ,  Darren McMURTRIE ,  Brooke OLSON

IPC分类号： A61K31/4196 ,  G01N33/53 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D211/76 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4412 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, R2-3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，R2-3，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100022599A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12507995

申请日：2009-07-23

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Brooke BLAIR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Roland GENDRON ,  Robert Murray MCKINNELL ,  Brooke BLAIR

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D249/10

CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Z, X, R3, and R5-7 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，Z，X，R 3和R 5-7如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 另一方面，本发明涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20100267788A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12826976

申请日：2010-06-30

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Sharath HEGDE ,  Ryan HUDSON ,  Keith JENDZA ,  Daniel MARQUESS ,  Robert M. McKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Sharath HEGDE ,  Ryan HUDSON ,  Keith JENDZA ,  Daniel MARQUESS ,  Robert M. McKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61K31/196 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C243/32 ,  C07C319/12 ,  C07C323/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The invention is directed to compounds of formula I: wherein Ar, r, R3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar，r，R 3，X和R 5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 式I的化合物具有AT1受体拮抗剂活性和去皮质激素抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20120129900A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13361099

申请日：2012-01-30

申请人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Sharath HEGDE ,  Ryan HUDSON ,  Keith JENDZA ,  Daniel MARQUESS ,  Robert M. MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

发明人： Seok-Ki CHOI ,  Paul R. FATHEREE ,  Sharath HEGDE ,  Ryan HUDSON ,  Keith JENDZA ,  Daniel MARQUESS ,  Robert M. MCKINNELL ,  Vivek SASIKUMAR

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61K31/195 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07C237/20 ,  C07C243/32 ,  C07C319/12 ,  C07C323/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/14 ,  C07D257/04

摘要： The invention is directed to compounds of formula I: wherein Ar, r, R3, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of formula I have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and a process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中Ar，r，R 3，X和R 5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 式I的化合物具有AT1受体拮抗剂活性和去皮质激素抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20120115920A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13292370

申请日：2011-11-09

申请人： Paul R. FATHEREE ,  Venkat R. THALLADI

发明人： Paul R. FATHEREE ,  Venkat R. THALLADI

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D233/70

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/4164 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13

摘要： The invention provides crystalline salt forms of 4′-{2-ethoxy-4-ethyl-5-[((S)-2-mercapto-4-methylpentanoylamino)methyl]-imidazol-1-ylmethyl}-3′-fluorobiphenyl-2-carboxylic acid. This invention also provides pharmaceutical compositions comprising the crystalline compounds, processes and intermediates for preparing the crystalline compounds, and methods of using the crystalline compounds to treat diseases such as hypertension.

摘要翻译： 本发明提供4' - {2-乙氧基-4-乙基-5 - [（（S）-2-巯基-4-甲基戊酰基氨基）甲基] - 咪唑-1-基甲基} -3'-氟联苯基 - 吡啶-2-羧酸。 本发明还提供了包含结晶化合物，用于制备结晶化合物的方法和中间体的药物组合物，以及使用结晶化合物治疗高血压疾病的方法。