公开(公告)号：US06825184B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10269173

申请日：2002-10-11

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  John R. Regan

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  John R. Regan

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D217/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07D473/34 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are compounds of the formulas (I) & (II) shown below which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds. wherein G, X, A and Q are described herein.

摘要翻译： 公开了作为抗炎剂活性的下述式（I）和（II）的化合物。 还公开了使用和制备这种化合物的方法，其中G，X，A和Q在本文中描述。

公开(公告)号：US07279475B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10940898

申请日：2004-09-14

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Paul S Riska ,  Christopher Pargellis

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Paul S Riska ,  Christopher Pargellis

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed are compounds of formula(I): wherein R1, R2, W and X of formula(I) are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中式（I）的R 1，R 2，W和X如本文所定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07335657B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US11426603

申请日：2006-06-27

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Kevin Chungeng Qian ,  Mark Stephen Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst, Jr.

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Kevin Chungeng Qian ,  Mark Stephen Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst, Jr.

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K43/54 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) Where Ar1, X, Y, Q, W, R3, R4, R5, R6 and Ry are defined herein. The compounds of the invention inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. The compounds are also useful for treating diseases or conditions related to oncology and anticoagulant or fibrinolytic therapy. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中Ar 1，X，Y，Q，W，R 3，R 4，R SUP > 5，R 6和R y在本文中定义。 本发明的化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 该化合物也可用于治疗与肿瘤学和抗凝血剂或纤维蛋白溶解疗法有关的疾病或病症。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06872726B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10632998

申请日：2003-08-01

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Paul S. Riska ,  Christopher Pargellis

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Paul S. Riska ,  Christopher Pargellis

IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/505 ,  C07D239/24

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1, R2, W and X of formula (I) are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中式（I）的R 1，R 2，W和X在本文中定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07078419B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10789354

申请日：2004-02-27

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Kevin Chungeng Qian ,  Mark Stephen Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst, Jr.

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Matthew Russell Netherton ,  Kevin Chungeng Qian ,  Mark Stephen Ralph ,  Lifen Wu ,  Zhaoming Xiong ,  Ronald A. Aungst, Jr.

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) Where Ar1, X, Y, Q, W, R3, R4, R5, R6 and Ry are defined herein. The compounds of the invention inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. The compounds are also useful for treating diseases or conditions related to oncology and anticoagulant or fibrinolytic therapy. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中Ar 1，X，Y，Q，W，R 3，R 4，R SUP > 5，R 6和R y在本文中定义。 本发明的化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 该化合物也可用于治疗与肿瘤学和抗凝血剂或纤维蛋白溶解疗法有关的疾病或病症。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07041669B2

公开(公告)日：2006-05-09

申请号：US10369847

申请日：2003-02-19

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  John Robinson Regan

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  John Robinson Regan

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D491/08

摘要： Disclosed are 1,4-disubstituted benzo-fused urea compounds of formula (I): wherein Ar, X, A, L, and Q of formula(I) are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的1,4-二取代苯并稠合脲化合物：其中式（I）的Ar，X，A，L和Q如本文所定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06852717B2

公开(公告)日：2005-02-08

申请号：US10143322

申请日：2002-05-10

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Neil Moss ,  John Robinson Regan

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Neil Moss ,  John Robinson Regan

IPC分类号： C07D251/46 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/63 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D309/10 ,  C07D309/12 ,  C07D309/36 ,  C07D309/38 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/04 ,  C07D253/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D213/38 ,  C07D213/63 ,  C07D231/40 ,  C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/47 ,  C07D251/16 ,  C07D251/22 ,  C07D309/12 ,  C07D309/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases. Also disclosed are processes of making such compounds.

摘要翻译： 公开了用于治疗涉及炎症的疾病或病理状况的药物组合物中的化合物，例如慢性炎性疾病。 还公开了制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06489328B2

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09921510

申请日：2001-08-02

申请人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

发明人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein Ar1, X, Y, P, Q and Het are defined herein, which are useful as inhibitors of certain protein tyrosine kinases and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate cell proliferation, which include autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, allergic diseases, transplant rejection and cancer, as well as conditions resulting from cerebral ischemia, such as stroke. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, processes for preparing these compounds and novel intermediate compounds useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中Ar1，X，Y，P，Q和Het在本文中定义，其可用作某些蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于治疗由不适当的细胞增殖引起的疾病， 包括自身免疫性疾病，慢性炎症性疾病，过敏性疾病，移植排斥和癌症，以及由脑缺血引起的病症，例如中风。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法和用于这些方法的新型中间体化合物。

公开(公告)号：US07622594B2

公开(公告)日：2009-11-24

申请号：US11449231

申请日：2006-06-08

申请人： Ingo Andreas Mugge ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Michael Jason Burke ,  Mark Stephen Ralph ,  Jennifer A. Kowalski ,  Joerg Martin Bentzien

发明人： Ingo Andreas Mugge ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Michael Jason Burke ,  Mark Stephen Ralph ,  Jennifer A. Kowalski ,  Joerg Martin Bentzien

IPC分类号： A61K31/416

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D249/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： Compounds of Formula (IA) and (IB) wherein R1, R2, R3, A, B, C, D, and E are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，A，B，C，D和E如本文所定义，或其互变异构体，前药，溶剂化物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US20050176706A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Joachim Harcken ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha Patel ,  John Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Joachim Harcken ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha Patel ,  John Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/44 ,  A61P5/46 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 5和R 6分别如式（IA），（IB），（IC）和 （ID）或其互变异构体前药，溶剂化物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。