公开(公告)号：US20080200438A1

公开(公告)日：2008-08-21

申请号：US12065096

申请日：2006-09-07

申请人： Rainer Albert ,  Nigel Graham Cooke ,  Barbara Nusslein-Hildesheim ,  Sven Weiler

发明人： Rainer Albert ,  Nigel Graham Cooke ,  Barbara Nusslein-Hildesheim ,  Sven Weiler

IPC分类号： A61K31/661 ,  A61P25/00 ,  A61K31/137

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/137 ,  A61K31/661 ,  A61K2300/00

摘要： Methods of treating various autoimmune diseases, such as multiple sclerosis, peripheral neuritis, optical neuritis, amylotrophic lateral sclerosis, and uveitis utilizing specific amino alcohol derivatives are provided herein.

摘要翻译： 本文提供了使用特定氨基醇衍生物治疗各种自身免疫性疾病如多发性硬化，周围神经炎，光学神经炎，肌营养性侧索硬化和葡萄膜炎的方法。

公开(公告)号：US20100087491A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12443233

申请日：2007-09-27

申请人： Rainer Albert ,  Nigel Graham Cooke ,  Ian Lewis ,  Sven Weiler ,  Frederic Zecri

发明人： Rainer Albert ,  Nigel Graham Cooke ,  Ian Lewis ,  Sven Weiler ,  Frederic Zecri

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D271/06 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4245 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D271/06

摘要： The invention relates to novel diaryl oxadiazole compounds of Formula I: in which all the variables are as defined in the specification; to their preparation and to their use in the treatment of disorder or disease mediated by lymphocytes.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型二芳基恶二唑化合物：其中所有变量如说明书中所定义; 用于其治疗由淋巴细胞介导的病症或疾病的用途。

公开(公告)号：US20090318546A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12296317

申请日：2007-04-10

申请人： Rolf Baenteli ,  Nigel Graham Cooke ,  Sven Weiler ,  Frederic Zecri

发明人： Rolf Baenteli ,  Nigel Graham Cooke ,  Sven Weiler ,  Frederic Zecri

IPC分类号： A61K31/37 ,  C07D311/04 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D311/16

摘要： A compound of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and ring A are as defined in the specification, processes for their production, their uses, in particular in transplantation, and pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和环A如说明书中所定义的式（I）化合物处理其制备，其用途，特别是移植，以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20080306124A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US11916610

申请日：2006-06-07

申请人： Rainer Albert ,  Sven Weiler ,  Frederic Zecri

发明人： Rainer Albert ,  Sven Weiler ,  Frederic Zecri

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D261/06 ,  A61K31/42 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D271/06 ,  C07D261/08 ,  C07D271/107 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are polycyclic compounds of formula I wherein R1, R2, X, Y and cycle A are as defined in claim 1, which have interesting pharmaceutical properties.

摘要翻译： 公开了式I的多环化合物，其中R 1，R 2，X，Y和环A如权利要求1中所定义，其具有有趣的药物性质。

公开(公告)号：US20100204235A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12670188

申请日：2008-07-24

申请人： Dimitrios Lizos ,  Sven Weiler ,  Nikolaus Johannes Stielf

发明人： Dimitrios Lizos ,  Sven Weiler ,  Nikolaus Johannes Stielf

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of formula I in free or salt or solvate form, where R1, R2 and R5 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the ALK-5 and/or ALK-4 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 游离或盐或溶剂合物形式的式I化合物，其中R 1，R 2和R 5具有说明书中所示的含义，可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US08030497B2

公开(公告)日：2011-10-04

申请号：US10585480

申请日：2005-01-13

申请人： Marc Gerspacher ,  Sven Weiler

发明人： Marc Gerspacher ,  Sven Weiler

IPC分类号： C07D235/00 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D235/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug ester thereof: wherein R1-R7 are as disclosed in the specification.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐或前药酯：其中R1-R7如说明书中所公开的。

公开(公告)号：US20110112076A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US13003406

申请日：2009-07-13

申请人： Leslie Wighton McQuire ,  Olivier Rogel ,  Michael Shultz ,  Ruben Alberto Tommasi ,  Sven Weiler

发明人： Leslie Wighton McQuire ,  Olivier Rogel ,  Michael Shultz ,  Ruben Alberto Tommasi ,  Sven Weiler

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D211/60 ,  C07D309/06 ,  C07D277/06 ,  C07D211/78 ,  C07D213/56 ,  C07D223/06 ,  C07D401/12 ,  C07D207/48 ,  C07D215/36 ,  C07D295/145 ,  C07D209/52 ,  C07D279/12 ,  C07D221/22 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D277/80 ,  A61K31/165 ,  A61K31/445 ,  A61K31/351 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/403 ,  A61K31/54 ,  A61K31/439 ,  A61K31/536 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/428 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P11/08 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P1/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/92 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D223/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/80 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D309/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) said compound is inhibitor of MMP-12 and/or MMP-13, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease characterized by abnormal activity of MMP-12 and/or MMP-13. Accordingly, the compound of formula (I) can be used in treatment of disorders or diseases mediated by MMP-12 and/or MMP-13. Finally, the present invention also provides pharmaceutical composition that include the compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，所述化合物是MMP-12和/或MMP-13的抑制剂，因此可用于治疗以MMP-12异常活性为特征的疾病或疾病和/或 MMP-13。 因此，式（I）化合物可用于治疗由MMP-12和/或MMP-13介导的病症或疾病。 最后，本发明还提供包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08841291B2

公开(公告)日：2014-09-23

申请号：US14042652

申请日：2013-09-30

申请人： Leslie Wighton McQuire ,  Michael Shultz ,  Ruben Alberto Tommasi ,  Sven Weiler

发明人： Leslie Wighton McQuire ,  Olivier Rogel ,  Michael Shultz ,  Ruben Alberto Tommasi ,  Sven Weiler

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07C311/29 ,  A61K31/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/92 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/36 ,  C07D223/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/80 ,  C07D279/12 ,  C07D295/13 ,  C07D309/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): said compound is inhibitor of MMP-12 and/or MMP-13, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease characterized by abnormal activity of MMP-12 and/or MMP-13. Accordingly, the compound of formula (I) can be used in treatment of disorders or diseases mediated by MMP-12 and/or MMP-13. Finally, the present invention also provides pharmaceutical composition that include the compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：所述化合物是MMP-12和/或MMP-13的抑制剂，因此可用于治疗特征为MMP-12异常活性和/ 或MMP-13。 因此，式（I）化合物可用于治疗由MMP-12和/或MMP-13介导的病症或疾病。 最后，本发明还提供了包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100210641A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12679549

申请日：2008-10-15

申请人： Duncan Shaw ,  Catherine Leblanc ,  Dimitrios Lizos ,  Cathy Ritchie ,  Vikki Furminger ,  Sarah Lewis ,  Benoit Hornsperger ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Sven Weiler

发明人： Duncan Shaw ,  Catherine Leblanc ,  Dimitrios Lizos ,  Cathy Ritchie ,  Vikki Furminger ,  Sarah Lewis ,  Benoit Hornsperger ,  Nikolaus Johannes Stiefl ,  Sven Weiler

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/00 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I: in free or salt or solvate form, where R1, R2, R3 and R20 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating diseases mediated by the ALK-5 and/or ALK-4 receptor. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described. These compounds are useful for the treatment of inflammatory or obstructive airways diseases such as pulmonary hypertension, pulmonary fibrosis, liver fibrosis, cancer, muscle diseases such as muscle atrophies and muscle dystrophies, and systemic skeletal disorders such as osteoporosis.

摘要翻译： 式I化合物：游离或盐或溶剂合物形式，其中R 1，R 2，R 3和R 20具有说明书中指出的含义，可用于治疗由ALK-5和/或ALK-4受体介导的疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。 这些化合物可用于治疗炎性或阻塞性气道疾病如肺动脉高压，肺纤维化，肝纤维化，癌症，肌肉疾病如肌肉萎缩和肌肉营养不良，以及全身骨骼疾病如骨质疏松症。

公开(公告)号：US20100063075A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12579735

申请日：2009-10-15

申请人： Eva Altmann ,  Rene Beerli ,  Marc Gerspacher ,  Johanne Renaud ,  Sven Weiler ,  Leo Widler

发明人： Eva Altmann ,  Rene Beerli ,  Marc Gerspacher ,  Johanne Renaud ,  Sven Weiler ,  Leo Widler

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/72 ,  C07C211/00 ,  A61K31/135 ,  A61P19/00

CPC分类号： C07C17/12 ,  C07C45/30 ,  C07C205/37 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C255/24 ,  C07C255/25 ,  C07C317/18 ,  C07C317/32 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/64 ,  C07D239/82 ,  C07D239/93 ,  C07D317/58 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07C25/18 ,  C07C47/277

摘要： A compound of formula (1): wherein R1, R2, R3 and Y are as defined herein, or a pharmaceutically-acceptable and -cleavable ester, or acid addition salt thereof, useful for promoting the release of parathyroid hormone, e.g. for preventing or treating bone conditions which are associated with increased calcium depletion or resorption or in which stimulation of bone formation and calcium fixation in the bone is desirable.

摘要翻译： 式（1）化合物：其中R 1，R 2，R 3和Y如本文所定义，或其药学上可接受的可裂解的酯或其酸加成盐，其可用于促进甲状旁腺激素的释放，例如， 用于预防或治疗与钙耗竭或再吸收增加相关的骨质状况或其中期望刺激骨形成和骨固定的刺激。