公开(公告)号：US06204275B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09513149

申请日：2000-02-25

申请人： Richard Friesen ,  Yvbes Ducharme ,  Daniel Dube ,  Yves Girard ,  Richard Frenette ,  Chun Li ,  Marc Blouin ,  Nathalie Chauret ,  Laird Trimble

发明人： Richard Friesen ,  Yvbes Ducharme ,  Daniel Dube ,  Yves Girard ,  Richard Frenette ,  Chun Li ,  Marc Blouin ,  Nathalie Chauret ,  Laird Trimble

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/89 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3′,5′-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE IV). The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases by inhibition of PDE IV, resulting in an elevation of cAMP, comprising the use of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗疾病（包括哮喘）的式I化合物。本发明还包括 通过抑制PDE IV治疗疾病的某些药物组合物和方法，导致cAMP升高，包括使用式I化合物。

公开(公告)号：US20060040981A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10536250

申请日：2003-11-19

申请人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

发明人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

摘要： The present invention is directed to a method of enhancing cognition in a healthy subject comprising administering a safe cognition enhancing amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor. In particular, this invention is directed to a method of enhancing memory, learning, retention, recall, awareness and judgement in health subjects comprising administering a safe and effective amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及增强健康受试者的认知的方法，其包括施用安全认知增加量的磷酸二酯酶-4抑制剂。 特别地，本发明涉及增加健康受试者的记忆，学习，保留，召回，意识和判断的方法，包括施用安全有效量的磷酸二酯酶-4抑制剂。

公开(公告)号：US06200993B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09551040

申请日：2000-04-17

申请人： Bernard Cote ,  Richard Friesen ,  Richard Frenette ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Marc Blouin ,  Yves Ducharme ,  Sylvie Prescott

发明人： Bernard Cote ,  Richard Friesen ,  Richard Frenette ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Marc Blouin ,  Yves Ducharme ,  Sylvie Prescott

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3′,5′-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE 4). or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treatment.

摘要翻译： 本发明包括通过通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE 4）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新颖化合物。 其药学上可接受的盐或水合物。本发明还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US06180650B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US09525600

申请日：2000-03-14

申请人： Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daaniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Helene Perrier

发明人： Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daaniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Helene Perrier

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3′,5′-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE 4). The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treatment.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE 4）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新颖化合物。本发明 还包括用于治疗的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US5817700A

公开(公告)日：1998-10-06

申请号：US814388

申请日：1997-03-11

申请人： Daniel Dube ,  Rejean Fortin ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Daniel Guay ,  Sylvie Prescott

发明人： Daniel Dube ,  Rejean Fortin ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Daniel Guay ,  Sylvie Prescott

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C321/28 ,  C07C323/22 ,  C07C323/62 ,  C07D333/22 ,  A61K31/10 ,  C07C317/10

CPC分类号： C07C311/16 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/44 ,  C07C321/28 ,  C07C323/22 ,  C07C323/62 ,  C07D333/22

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US06677351B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10154591

申请日：2002-05-24

申请人： Chun Li ,  Mario Girard ,  Pierre Hamel ,  Sebastien Laliberte ,  Richard Friesen ,  Yves Girard ,  Daniel Guay

发明人： Chun Li ,  Mario Girard ,  Pierre Hamel ,  Sebastien Laliberte ,  Richard Friesen ,  Yves Girard ,  Daniel Guay

IPC分类号： A61K31444

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are phosphodiesterrase 4 inhibitors useful in the treatment of asthma and inflammation.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是可用于治疗哮喘和炎症的磷酸二酯酶4抑制剂。

公开(公告)号：US06448274B2

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US09864943

申请日：2001-05-24

申请人： Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Yves Girard ,  Chun Li ,  Annette Robichoud

发明人： Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Yves Girard ,  Chun Li ,  Annette Robichoud

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/89

摘要： A PDE4 inhibiting compound is represented by

摘要翻译： PDE4抑制化合物由下式表示

公开(公告)号：US20090227638A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US11886757

申请日：2006-03-21

申请人： Marc Blouin ,  Erich L. Grimm ,  Yves Gareau ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Richard Friesen

发明人： Marc Blouin ,  Erich L. Grimm ,  Yves Gareau ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Richard Friesen

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/14 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The instant invention provides compounds of Formula (Ia) which are leukotriene biosynthesis inhibitors, wherein X is O or S, Y is O, S, —NR6—CHR7— or —NR8—C(O)— and A is selected from 5-membered aromatic heterocyclic ring, 6-membered aromatic heterocyclic ring, naphthelenic or heterobicyclic aromatic ring system, phenyl and benzyl. A is optionally mono- or disubstituted. Compounds of Formula (Ia) are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式（Ia）化合物，其中X是O或S，Y是O，S，-NR 6 -CHR 7 - 或-NR 8 -C（O） - ，A选自5- 苯并苯基和苄基。 A任选被单取代或二取代。 式（Ia）的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US07553973B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US11385615

申请日：2006-03-21

申请人： Marc Blouin ,  Erich L. Grimm ,  Yves Gareau ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Richard Friesen

发明人： Marc Blouin ,  Erich L. Grimm ,  Yves Gareau ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Richard Friesen

IPC分类号： A01N43/82 ,  C07D285/08 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The instant invention provides compounds of Formula Ia which are leukotriene biosynthesis inhibitors. Compounds of Formula Ia are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式Ia化合物。 式Ia的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US20090030048A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12215499

申请日：2008-06-27

申请人： Marc Blouin ,  Erich L. Grimm ,  Yves Gareau ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Richard Friesen

发明人： Marc Blouin ,  Erich L. Grimm ,  Yves Gareau ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Richard Friesen

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The instant invention provides compounds of Formula Ia which are leukotriene biosynthesis inhibitors. Compounds of Formula Ia are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式Ia化合物。 式Ia的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。