公开(公告)号：US4096324A

公开(公告)日：1978-06-20

申请号：US654019

申请日：1976-01-30

申请人： Robert C. Kelly ,  William J. Wechter

发明人： Robert C. Kelly ,  William J. Wechter

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H19/08

CPC分类号： C07H19/06 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/908

摘要： 5'-Esters of ara-cytidine (1-.beta.-D-arabinofuranosylcytosine) are prepared by reacting ara-cytidine with .beta.,.beta.,.beta.-trihaloethoxycarbonyl halide or other protective agency to form a protective amido group on the primary amino nitrogen of ara-cytidine and then reacting the thus-protected compound with a reagent reactive with the 5'-O-hydroxyl group, e.g., an acylating agent, to form the 5'-O-derivative. The .beta.,.beta.,.beta.-trihaloethoxycarbonyl or other protective group is then removed. Alternately, the primary amino group of ara-cytidine can be protected from acylation by protonation. The 5'-O-derivatives in their free base of salt form are characterized in that they display the property of sustained release of the compound, ara-cytidine, when administered intramuscularly or subcutaneously. Ara-cytidine is known for its anti-viral action and for its usefulness as an agent for controlling leukemias, including acute leukemia, and the sustained release property extends the usefulness of ara-cytidine for these purposes and as an inmunosuppressive agent. The 5'-O-derivartives of this invention can also be administered orally.

摘要翻译： 5'-阿糖胞苷（1-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶）的酯通过ara-cytidine与β，β，β-三卤代乙氧基羰基卤化物或其它保护性物质反应，在ara的伯氨基氮上形成保护性酰氨基 - 胞苷，然后使由此保护的化合物与可与5'-O-羟基反应的试剂，例如酰化剂反应，形成5'-O-衍生物。 然后除去β，β，β-三卤乙氧羰基或其它保护基。 或者，可以通过质子化保护ara-cytidine的伯氨基酰化。 其盐形式的游离碱中的5'-O-衍生物的特征在于，当肌内或皮下给药时，它们显示化合物ara-cytidine的持续释放的性质。 阿拉胞苷由于其抗病毒作用以及作为用于控制白血病（包括急性白血病）的药剂的有效性而已知，并且持续释放特性延长了阿糖胞苷用于这些目的和作为无菌抑制剂的用途。 本发明的5'-O-衍生物也可以口服给药。

公开(公告)号：US4145414A

公开(公告)日：1979-03-20

申请号：US832965

申请日：1977-09-13

申请人： Robert C. Kelly ,  William J. Wechter

发明人： Robert C. Kelly ,  William J. Wechter

IPC分类号： C07H19/06 ,  C07H17/00 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07H19/06 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/908

摘要： 5'-Esters of ara-cytidine (1-.beta.-D-arabinofuranosylcytosine) are prepared by reacting ara-cytidine with .beta.,.beta.,.beta.-trihaloethoxycarbonyl halide or other protective agency to form a protective amido group on the primary amino nitrogen of ara-cytidine and then reacting the thus-protected compound with a reagent reactive with the 5'-O-hydroxyl group, e.g., an acylating agent, to form the 5'-O-derivative. The .beta.,.beta.,.beta.-trihaloethoxycarbonyl or other protective group is then removed. Alternately, the primary amino group of ara-cytidine can be protected from acylation by protonation. The 5'-O-derivatives in their free base or salt form are characterized in that they display the property of sustained release of the compound, ara-cytidine, when administered intramuscularly or subcutaneously. Ara-cytidine is known for its anti-viral action and for its usefulness as an agent for controlling leukemias, including acute leukemia, and the sustained release property extends the usefulness of ara-cytidine for these purposes and as an immunosuppressive agent. The 5'-O-derivatives of this invention can also be administered orally.

公开(公告)号：US08912188B2

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：US13410650

申请日：2012-03-02

申请人： John M. McCall ,  Donna L. Romero ,  Robert C. Kelly

发明人： John M. McCall ,  Donna L. Romero ,  Robert C. Kelly

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D241/44 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D241/44 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed herein are substituted quinoxaline carboxylic acids of Formula (I): and compositions thereof, which may be useful as inhibitors of PAS Kinase (PASK) activity in a human or animal for the treatment of diseases such as diabetes mellitus.

摘要翻译： 本文公开了式（I）的取代喹喔啉羧酸及其组合物，其可用作人或动物中用于治疗诸如糖尿病的疾病的PAS激酶（PASK）活性的抑制剂。

公开(公告)号：US06177573B1

公开(公告)日：2001-01-23

申请号：US09304788

申请日：1999-05-04

申请人： Peter G. M. Wuts ,  Robert C. Kelly

发明人： Peter G. M. Wuts ,  Robert C. Kelly

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D263/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/83 ,  C07C233/87 ,  C07C237/20 ,  C07C251/44 ,  C07C255/44 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07D263/06 ,  C07D277/80 ,  C07D285/125 ,  C07D305/14 ,  C07D417/12 ,  C07F7/1804 ,  C08L67/07 ,  C12P7/42 ,  C12P41/005

摘要： The invention is an oxazolidine ester of silylated baccatin III of formula (VII) which is a useful intermediate to produce pharmaceutically useful anti-cancer compounds.

摘要翻译： 本发明是式（VII）的甲硅烷基化浆果赤霉素III的恶唑烷酯，其是产生药学上可用的抗癌化合物的有用中间体。

公开(公告)号：US5965739A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US557034

申请日：1995-12-07

申请人： Robert C. Kelly ,  Harvey I. Skulnick

发明人： Robert C. Kelly ,  Harvey I. Skulnick

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/335 ,  C07D263/00 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/00 ,  C07D413/12 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D263/04 ,  C07D263/06 ,  C07D305/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1856

摘要： This invention provides oxazolidine protected taxol analogs of the Formula: ##STR1## which are useful intermediates to make various taxol analogues.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 06035 Sec。 371 1995年12月7日第 102（e）日期1995年12月7日PCT提交1994年6月3日PCT公布。 公开号WO94 / 29288 PCT 日期1994年12月22日本发明提供下式的恶唑烷保护的紫杉醇类似物：它们是制备各种紫杉醇类似物的有用中间体。

公开(公告)号：US4455430A

公开(公告)日：1984-06-19

申请号：US229256

申请日：1981-01-28

申请人： Robert C. Kelly ,  Wendell Wierenga

发明人： Robert C. Kelly ,  Wendell Wierenga

IPC分类号： A47G33/00 ,  F21V35/00 ,  C07D261/04

CPC分类号： C07D413/06 ,  A47G33/00

摘要： Chemical process for preparing tricholomic acid and its analogs which are useful for the preparation of AT-125.

摘要翻译： 制备可用于制备AT-125的毛红糖及其类似物的化学方法。

公开(公告)号：US4234492A

公开(公告)日：1980-11-18

申请号：US67493

申请日：1979-08-16

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/937 ,  C07D311/94 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07D307/937 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0041 ,  C07D311/94

摘要： The present invention relates to novel 2-decarboxy-2-aminomethyl-9-deoxy-6,9.alpha.-epoxymethano-5,6-didehydro-PGF.sub.1 compounds, which are useful for inducing a variety of prostacyclin-like pharmacological effects. Accordingly, these compounds are useful pharmacological agents for the same purposes for which prostacyclin is employed.

摘要翻译： 本发明涉及可用于诱导各种前列环素样药理作用的新型2-脱羧基-2-氨基甲基-9-脱氧-6,9α-环氧甲烷-5,6-二脱氧-PGF1化合物。 因此，这些化合物是用于前列环素用于相同目的的有用的药理学试剂。

公开(公告)号：US4209615A

公开(公告)日：1980-06-24

申请号：US941510

申请日：1978-09-11

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D311/94 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07C405/0041 ,  C07D311/94

摘要： Processes for preparing prostacyclin analogs which are 9-deoxy-6,9-epoxymethano derivatives of prostaglandin F.sub.1.alpha. -type compounds, illustrated, for example, by a compound of the formula ##STR1## wherein .about. indicates alpha or beta configuration; including the products and intermediates produced therein, said products having pharmacological utility.

摘要翻译： 制备作为前列腺素F1α型化合物的9-脱氧-6,9-环氧甲烷衍生物的前列环素类似物的方法，例如由下式表示的化合物，其中DIFFERENCE表示α或β构型; 包括其中生产的产品和中间体，所述产品具有药理实用性。

公开(公告)号：US4208512A

公开(公告)日：1980-06-17

申请号：US941483

申请日：1978-09-11

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D311/94 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07C405/0041 ,  C07D311/94

摘要： Processes for preparing prostacyclin analogs which are 9-deoxy-6,9-epoxymethano derivatives of prostaglandin F.sub.1.alpha. -type compounds, illustrated, for example, by a compound of the formula ##STR1## wherein .about.indicates alpha or beta configuration; including the products and intermediates produced therein, said products having pharmacological utility.

摘要翻译： 制备作为前列腺素F1α型化合物的9-脱氧-6,9-环氧甲烷衍生物的前列环素类似物的方法，例如由下式表示的化合物，其中DIFFERENCE表示α或β构型; 包括其中生产的产品和中间体，所述产品具有药理实用性。

公开(公告)号：US4204057A

公开(公告)日：1980-05-20

申请号：US941481

申请日：1978-09-11

申请人： Robert C. Kelly

发明人： Robert C. Kelly

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D311/94 ,  C07D311/02

CPC分类号： C07C405/0041 ,  C07D311/94

摘要： Processes for preparing prostacyclin analogs which are 9-deoxy-6,9-epoxymethano derivatives of prostaglandin F.sub.1.alpha. -type compounds, illustrated, for example, by a compound of the formula ##STR1## wherein .about. indicates alpha or beta configuration; including the products and intermediates produced therein, said products having pharmacological utility.

摘要翻译： 制备作为前列腺素F1α型化合物的9-脱氧-6,9-环氧甲烷衍生物的前列环素类似物的方法，例如由下式表示的化合物，其中DIFFERENCE表示α或β构型; 包括其中生产的产品和中间体，所述产品具有药理实用性。