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    Antiulcer agent and process for preparing the same
    5.
    发明授权
    Antiulcer agent and process for preparing the same 失效
    抗溃疡剂及其制备方法

    公开(公告)号：US5698534A

    公开(公告)日：1997-12-16

    申请号：US202642

    申请日：1994-02-28

    申请人： Masato Nagaoka ,  Shusuke Hashimoto ,  Tsunekazu Watanabe ,  Teruo Yokokura

    发明人： Masato Nagaoka ,  Shusuke Hashimoto ,  Tsunekazu Watanabe ,  Teruo Yokokura

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/715 ,  A61P1/04 ,  C07H3/08 ,  C08B37/00 ,  C12P19/06 ,  C12R1/01

    CPC分类号： A61K31/7004 ,  A61K31/715

    摘要： An antiulcer agent effective on prevention of ulceration and acceleration of healing of ulcers and processes for preparing the same are disclosed. The antiulcer agent comprises rhamnan (a homopolysaccharide), rhamnose or a rhamnose oligomer as an active ingredient. Rhamnan is prepared by separating rhamnan sulfate from rhamnan sulfate-containing algae and desulfurating the rhamnan sulfate. Rhamnan oligomers are prepared by hydrolyzing rhamnan obtained by desulfuration of rhamnan sulfate or by hydrolyzing microbial cells of a Bifidobacterium or polysaccharides separated therefrom.

    摘要翻译： 公开了一种有效预防溃疡溃疡和加速溃疡愈合的抗溃疡剂及其制备方法。 抗溃疡剂含有作为活性成分的鼠李糖（均聚多糖），鼠李糖或鼠李糖寡聚物。 鼠李糖通过从含有硫酸鼠李糖的藻类中分离出硫酸鼠李糖并且将硫酸鼠李糖硫酸盐脱硫来制备。 通过水解通过硫酸鼠李糖硫酸脱硫获得的鼠李糖或通过水解分离的双歧杆菌或多糖的微生物细胞来制备鼠李糖低聚物。

    Camptothecin derivatives, preparations thereof and antitumor agents
    8.
    发明授权
    Camptothecin derivatives, preparations thereof and antitumor agents 失效
    喜树碱衍生物，其制剂和抗肿瘤剂

    公开(公告)号：US5843954A

    公开(公告)日：1998-12-01

    申请号：US976398

    申请日：1997-11-21

    申请人： Takashi Yaegashi ,  Seigo Sawada ,  Tomio Furuta ,  Teruo Yokokura

    发明人： Takashi Yaegashi ,  Seigo Sawada ,  Tomio Furuta ,  Teruo Yokokura

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D471/14 ,  C07D487/02

    CPC分类号： C07D471/14

    摘要： New camptothecin derivatives of the general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl group, R.sup.2 represents a hydrogen or a C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy group, R.sup.3 represents a hydrogen or halogen atom or a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, hydroxyl, C.sub.2 -C.sub.6 acyloxy or methoxyethoxymethoxy group, R.sup.4 represents a hydrogen or halogen atom, and R.sup.5 represents a C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 unsaturated alkyl, alkylthioalkyl, alkoxyalkyl, pyridyl or substituted phenyl group, with the proviso that all of the R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 substituents should not be a hydrogen atom, and a process for preparing the new camptothecin derivatives by subjecting the camptothecin derivatives of the general formula (2): ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have the same meanings as given above, to the reaction with N,N-dimethylethylenediamine without solvent to open the E-lactone ring followed by acylation of 17-hydroxyl group with corresponding acylating agents and an antitumor agent containing the same as an active ingredient.

    摘要翻译： （1）的新喜树碱衍生物：其中R1表示氢原子或C1-C6烷基，R2表示氢或C1-C6烷氧基，R3表示氢或卤素原子 或C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，羟基，C 2 -C 6酰氧基或甲氧基乙氧基甲氧基，R 4表示氢或卤素原子，R 5表示C 1 -C 6烷基，C 3 -C 6不饱和烷基，烷硫基烷基，烷氧基烷基，吡啶基 或取代的苯基，条件是所有的R 2，R 3和R 4取代基不应该是氢原子，以及通过使通式（2）的喜树碱衍生物进行制备来制备新的喜树碱衍生物的方法： （2）其中R 1，R 2，R 3和R 4具有与上述相同的含义，与没有溶剂的N，N-二甲基乙二胺反应以打开E-内酯环，随后用相应的酰化剂酰化17-羟基， 含有与活性物质相同的抗肿瘤剂 e成分。