公开(公告)号：US09056852B2

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：US13431716

申请日：2012-03-27

申请人： S. David Brown ,  David J. Matthews

发明人： S. David Brown ,  David J. Matthews

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C12N9/12

CPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C12N9/1205

摘要： Provided herein are (alpha-substituted aralkylamino or heteroarylalkylamino) pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles, e.g., a compound of Formula I, and their pharmaceutical compositions, preparation, and use as agents or drugs for treating proliferative diseases.

摘要翻译： 本文提供的是（α-取代的芳烷基氨基或杂芳基烷基氨基）嘧啶基和1,3,5-三嗪基苯并咪唑，例如式I的化合物及其药物组合物，制备和用作治疗增殖性疾病的药物或药物。

公开(公告)号：US20140088103A1

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：US14007629

申请日：2012-03-27

申请人： S. David Brown ,  David J. Matthews

发明人： S. David Brown ,  David J. Matthews

IPC分类号： C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04

摘要： Provided herein are (fused ring arylamino and heterocyclylamino) pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles, e.g., a compound of Formula (I), and their pharmaceutical compositions, preparation, and use as agents or drugs for treating proliferative diseases.

摘要翻译： 本文提供的是（稠环芳基氨基和杂环基氨基）嘧啶基和1,3,5-三嗪基苯并咪唑，例如式（I）的化合物及其药物组合物，制备和用作治疗增殖性疾病的药物或药物。

公开(公告)号：US20120252802A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13431716

申请日：2012-03-27

申请人： S. David Brown ,  David J. Matthews

发明人： S. David Brown ,  David J. Matthews

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C12N9/99 ,  A61P29/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C12N9/1205

摘要： Provided herein are (alpha-substituted aralkylamino or heteroarylalkylamino) pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles, e.g., a compound of Formula I, and their pharmaceutical compositions, preparation, and use as agents or drugs for treating proliferative diseases.

摘要翻译： 本文提供的是（α-取代的芳烷基氨基或杂芳基烷基氨基）嘧啶基和1,3,5-三嗪基苯并咪唑，例如式I的化合物及其药物组合物，制备和用作治疗增殖性疾病的药物或药物。

公开(公告)号：US20130165440A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13821435

申请日：2011-09-13

申请人： Neel Kumar Anand ,  S. David Brown ,  Zerom Tesfai ,  Cristiana A. Zaharia

发明人： Neel Kumar Anand ,  S. David Brown ,  Zerom Tesfai ,  Cristiana A. Zaharia

IPC分类号： C07D237/34 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D215/44 ,  C07D409/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D217/22 ,  C07D237/34 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： JAK1 inhibitors of structural formula (I), wherein Ar1, Ar2, Q, W, X, Y, and Z are defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions thereof, and use of the compounds and compositions for treating diseases. The invention also comprises use of the compounds in and for the manufacture of medicaments, particularly for treating diseases.

摘要翻译： 其中Ar1，Ar2，Q，W，X，Y和Z的结构式（I）的JAK1抑制剂在本说明书中定义，其药学上可接受的盐，其组合物，以及用于治疗疾病的化合物和组合物的用途。 本发明还包括在化合物中和用于制备药物中的用途，特别是用于治疗疾病。

公开(公告)号：US08440663B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US11992224

申请日：2007-01-30

申请人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

发明人： Grace Mann ,  Naing Aay ,  Arlyn Arcalas ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Jeff Chen ,  Hongwang Du ,  Sergey Epshteyn ,  Timothy Patrick Forsyth ,  Adam A. Galan ,  Tai Phat Huynh ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  Henry William Beecroft Johnson ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Byung Gyu Kim ,  Elena S. Koltun ,  James W. Leahy ,  Matthew Sangyup Lee ,  Gary L. Lewis ,  Lisa E. Meyr ,  Robin Tammie Noguchi ,  Michael Pack ,  Brian Hugh Ridgway ,  Xian Shi ,  John Woolfrey ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D239/24 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to certain pyrimidine derivative inhibitors of JAK-2, having Formula (I): wherein D, E, L, Z, R1, R2, R25, and n1 are as defined in the specification, pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的JAK-2的某些嘧啶衍生物抑制剂：其中D，E，L，Z，R 1，R 2，R 25和n 1如说明书中所定义，其药学上可接受的盐，药物组合物 及其使用方法。

公开(公告)号：US08053454B2

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12088474

申请日：2006-10-05

申请人： Patrick Kearney ,  S. David Brown ,  Elena S. Koltun

发明人： Patrick Kearney ,  S. David Brown ,  Elena S. Koltun

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D247/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07C233/63 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/81 ,  C07D257/04 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula (I), useful for inhibiting PIM-I and/or PIM-3: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Y, Z, R1, R3, Q, X and R4 are as defined above. Pharmaceutical compositions and methods of treating diseases and conditions, such as cancer, are also disclosed.

摘要翻译： 可用于抑制PIM-1和/或PIM-3的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中Y，Z，R 1，R 3，Q，X和R 4如上所定义。 还公开了治疗疾病和病症如癌症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08013156B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US10549300

申请日：2004-03-19

申请人： Lynne Canne Bannen ,  S. David Brown ,  Wei Cheng ,  Vasu Jammalamadaka ,  John M. Nuss ,  Morrison B. Mac ,  Jason Jevious Parks ,  Matthew A. Williams ,  Wei Xu ,  Atwood Kim Cheung ,  Lisa Esther Dalrymple ,  Sergey Epshteyn ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  James William Leahy ,  Gary Lee Lewis ,  Robin Tammie Noguchi ,  Larry Wayne Mann ,  Brian Hugh Ridgway ,  Joan C. Sangalang ,  Kevin Luke Schnepp ,  Xian Shi ,  Richard George Khoury

发明人： Lynne Canne Bannen ,  S. David Brown ,  Wei Cheng ,  Vasu Jammalamadaka ,  John M. Nuss ,  Morrison B. Mac ,  Jason Jevious Parks ,  Matthew A. Williams ,  Wei Xu ,  Atwood Kim Cheung ,  Lisa Esther Dalrymple ,  Sergey Epshteyn ,  Mohamed Abdulkader Ibrahim ,  James William Leahy ,  Gary Lee Lewis ,  Robin Tammie Noguchi ,  Larry Wayne Mann ,  Brian Hugh Ridgway ,  Joan C. Sangalang ,  Kevin Luke Schnepp ,  Xian Shi ,  Richard George Khoury

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/495 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides compounds for modulating protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, programmed cell death, migration and chemoinvasion. Compounds of the invention inhibit, regulate and/or modulate kinases, particularly Tie-2. Methods of using the compounds and pharmaceutical compositions thereof to treat kinase-dependent diseases and conditions are also an aspect of the invention.

摘要翻译： 本发明提供调节蛋白激酶酶活性以调节细胞活性如增殖，分化，程序性细胞死亡，迁移和化学侵蚀的化合物。 本发明的化合物抑制，调节和/或调节激酶，特别是Tie-2。 使用化合物及其药物组合物治疗激酶依赖性疾病和病症的方法也是本发明的一个方面。

公开(公告)号：US20090143386A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12322422

申请日：2009-02-02

申请人： S. David Brown ,  Lynne Canne-Bannen ,  Erick Wang Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  Rickard George Khoury ,  Moon Hwan Kim ,  Donna T. Le ,  Amy Lew Tsuhako ,  Morrison B. Mac ,  Shumeye Mamo ,  John M. Nuss ,  Michael P. Prisbylla ,  Wei Xu

发明人： S. David Brown ,  Lynne Canne-Bannen ,  Erick Wang Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  Rickard George Khoury ,  Moon Hwan Kim ,  Donna T. Le ,  Amy Lew Tsuhako ,  Morrison B. Mac ,  Shumeye Mamo ,  John M. Nuss ,  Michael P. Prisbylla ,  Wei Xu

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07C311/00 ,  A61K31/215 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/04 ,  C07D211/30 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D311/70

摘要： The present invention provides compounds useful for inhibiting the ADAM-10 protein. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis. Correspondingly, the invention also comprises methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role. The invention also provides methods for making bis-aryl ether sulfonyl chlorides and ADAM-10 modulators therefrom.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制ADAM-10蛋白质的化合物。 这些化合物可用于体外研究ADAM-10（及其抑制）在生物过程中的作用。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明的ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体的组合。 这样的组合物可用于治疗癌症，关节炎和与血管发生相关的疾病。 相应地，本发明还包括治疗癌症，关节炎和与血管生成有关的疾病形式的方法，其中ADAM-10起关键作用。 本发明还提供从其制备双芳基醚磺酰氯和ADAM-10调节剂的方法。

公开(公告)号：US08242129B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12597275

申请日：2008-04-25

申请人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

发明人： Amy L. Tsuhako ,  Naing Aay ,  S. David Brown ,  Wai Ki Vicky Chan ,  Hongwang Du ,  Ping Huang ,  Brian Kane ,  Patrick Kearney ,  Moon Hwan Kim ,  Elena S. Koltun ,  Michael Pack ,  Wei Xu ,  Peiwen Zhou

IPC分类号： A61K31/505

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D239/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： A compound having Formula I or II (Formula I) or (Formula II), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, Z, R1, R2, R11 and R12 are as defined in the specification; pharmaceutical compositions thereof; and methods of use thereof.

摘要翻译： 具有式I或II（式I）或（式II）的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，Z，R 1，R 2，R 11和R 12如说明书中所定义; 其药物组合物; 及其使用方法。

公开(公告)号：US07951972B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US12322422

申请日：2009-02-02

申请人： S. David Brown ,  Lynne Canne-Bannen ,  Erick Wang Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  Rickard George Khoury ,  Moon Hwan Kim ,  Donna T. Le ,  Amy Lew Tsuhako ,  Morrison B. Mac ,  Shumeye Mamo ,  John M. Nuss ,  Michael P. Prisbylla ,  Wei Xu

发明人： S. David Brown ,  Lynne Canne-Bannen ,  Erick Wang Co ,  Vasu Jammalamadaka ,  Rickard George Khoury ,  Moon Hwan Kim ,  Donna T. Le ,  Amy Lew Tsuhako ,  Morrison B. Mac ,  Shumeye Mamo ,  John M. Nuss ,  Michael P. Prisbylla ,  Wei Xu

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C259/06 ,  C07C259/08 ,  C07D213/32 ,  C07D213/68 ,  A61K31/16 ,  A61K31/44 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D311/70

摘要： The present invention provides compounds useful for inhibiting the ADAM-10 protein. Such compounds are useful in the in vitro study of the role of ADAM-10 (and its inhibition) in biological processes. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising one or more ADAM-10 inhibitors according to the invention in combination with a pharmaceutically acceptable carrier. Such compositions are useful for the treatment of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis. Correspondingly, the invention also comprises methods of treating forms of cancer, arthritis, and diseases related to angiogenesis in which ADAM-10 plays a critical role. The invention also provides methods for making bis-aryl ether sulfonyl chlorides and ADAM-10 modulators therefrom.

摘要翻译： 本发明提供了可用于抑制ADAM-10蛋白质的化合物。 这些化合物可用于体外研究ADAM-10（及其抑制）在生物过程中的作用。 本发明还包括药物组合物，其包含一种或多种本发明的ADAM-10抑制剂与药学上可接受的载体的组合。 这样的组合物可用于治疗癌症，关节炎和与血管发生相关的疾病。 相应地，本发明还包括治疗癌症，关节炎和与血管生成有关的疾病形式的方法，其中ADAM-10起关键作用。 本发明还提供从其制备双芳基醚磺酰氯和ADAM-10调节剂的方法。