公开(公告)号：US20130030008A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13632546

申请日：2012-10-01

申请人： Sanofi

发明人： Matthias SCHAEFER ,  Josef PERNERSTORFER ,  Dieter KADEREIT ,  Hartmut STROBEL ,  Werngard CZECHTIZKY ,  L. Charlie CHEN ,  Alena SAFAROVA ,  Aleksandra WEICHSEL ,  Marcel PATEK

IPC分类号： A61K31/196 ,  C07C231/02 ,  A61K31/216 ,  C07C323/41 ,  C07C319/20 ,  C07C317/50 ,  C07C315/04 ,  C07D213/56 ,  A61K31/4409 ,  C07D209/20 ,  A61K31/404 ,  C07D307/16 ,  A61K31/341 ,  C07D319/16 ,  A61K31/357 ,  C07D211/34 ,  A61K31/445 ,  C07D453/02 ,  A61K31/439 ,  C07D295/205 ,  A61K31/495 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P17/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/14 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  C07C235/54

CPC分类号： C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R3 to R6, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Y，Z，R 3至R 6，R 20至R 22和R 50具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20140309264A1

公开(公告)日：2014-10-16

申请号：US14314780

申请日：2014-06-25

申请人： SANOFI

发明人： Matthias SCHAEFER ,  Josef PERNERSTORFER ,  Dieter KADEREIT ,  Hartmut STROBEL ,  Werngard CZECHTIZKY ,  L. Charlie CHEN ,  Alena SAFAROVA ,  Aleksandra WEICHSEL ,  Marcel PATEK

IPC分类号： C07D333/78 ,  C07C319/20 ,  C07C235/84 ,  C07D213/82 ,  C07C235/54 ,  C07C235/62 ,  C07D333/38 ,  C07C323/42 ,  C07C231/02

CPC分类号： C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R3 to R6, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，Y，Z，R 3至R 6，R 20至R 22和R 50具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20160272577A1

公开(公告)日：2016-09-22

申请号：US15077422

申请日：2016-03-22

申请人： SANOFI

发明人： Matthias SCHAEFER ,  Josef PERNERSTORFER ,  Dieter KADEREIT ,  Hartmut STROBEL ,  Werngard CZECHTIZKY ,  L. Charlie CHEN ,  Alena SAFAROVA ,  Aleksandra WEICHSEL ,  Marcel PATEK

IPC分类号： C07C235/54 ,  C07C321/26 ,  C07C319/12 ,  C07C317/46 ,  C07C315/04 ,  C07D213/30 ,  C07D209/12 ,  C07D307/12 ,  C07D319/20 ,  C07D211/22 ,  C07D213/81 ,  C07D213/65 ,  C07D261/04 ,  C07D319/06 ,  C07D453/02 ,  C07D207/08 ,  C07D207/263 ,  C07D235/18 ,  C07D263/32 ,  C07D231/12 ,  C07D333/56 ,  C07D233/64 ,  C07D417/04 ,  C07D233/84 ,  C07D213/73 ,  C07D249/06 ,  C07D285/06 ,  C07D413/04 ,  C07D221/04 ,  C07C231/02

CPC分类号： C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R3 to R6, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 其中A，Y，Z，R 3至R 6，R 20至R 22和R 50具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 具体来说，它们是由溶血磷脂酸（LPA）激活的内皮分化基因受体2（Edg-2，EDG2）的抑制剂，也被称为LPA1受体，可用于治疗动脉粥样硬化，心肌的疾病 梗死和心力衰竭。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20140288106A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：US14294885

申请日：2014-06-03

申请人： Sanofi

发明人： Imre BATA ,  Peter BUZDER-LANTOS ,  Attila VASAS ,  Veronika BARTANE BODOR ,  Gyorgy FERENCZY ,  Zsuzsanna TOMOSKOZI ,  Gabor SZELECZKY ,  Sandor BATORI ,  Martin SMRCINA ,  Marcel PATEK ,  Aleksandra WEICHSEL ,  David Squire Thorpe

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D207/408 ,  C07D413/12 ,  C07D233/74 ,  C07D209/48 ,  C07D263/44 ,  C07D239/54 ,  C07D209/52 ,  C07D221/20 ,  C07D405/12 ,  C07D277/34

CPC分类号： C07D207/408 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/438 ,  A61K31/45 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/53 ,  C07D207/40 ,  C07D209/48 ,  C07D209/52 ,  C07D209/94 ,  C07D211/88 ,  C07D221/20 ,  C07D233/74 ,  C07D239/54 ,  C07D251/20 ,  C07D263/44 ,  C07D277/34 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula 1 that are useful for the preventive or therapeutic treatment of diseases caused by abnormal activation of CXCR3 chemokines. The invention relates furthermore to a process for the preparation of said compounds, to pharmaceutical compositions containing said compounds and to novel intermediates used in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用于预防或治疗由CXCR3趋化因子的异常活化引起的疾病的式1化合物。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有所述化合物的药物组合物和用于制备所述化合物的新型中间体。

公开(公告)号：US20130225605A1

公开(公告)日：2013-08-29

申请号：US13867293

申请日：2013-04-22

申请人： SANOFI

发明人： Matthias SCHAEFER ,  Josef PERNERSTORFER ,  Dieter KADEREIT ,  Hartmut STROBEL ,  Werngard CZECHTIZKY ,  L. Charlie CHEN ,  Alena SAFAROVA ,  Aleksandra WEICHSEL ,  Marcel PATEK

IPC分类号： A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/44 ,  A61K31/439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/216 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07C235/54 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965 ,  C07C231/02 ,  C07C235/62 ,  C07C235/84 ,  C07C237/38 ,  C07C255/54 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C307/10 ,  C07C309/73 ,  C07C311/08 ,  C07C315/04 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C319/12 ,  C07C319/20 ,  C07C321/26 ,  C07C323/12 ,  C07C323/19 ,  C07C323/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/263 ,  C07D209/12 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D241/38 ,  C07D249/06 ,  C07D261/04 ,  C07D261/20 ,  C07D263/32 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D285/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/20 ,  C07D305/06 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D319/06 ,  C07D319/12 ,  C07D319/20 ,  C07D333/16 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D333/78 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, Y, Z, R3 to R6, R20 to R22 and R50 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. Specifically, they are inhibitors of the endothelial differentiation gene receptor 2 (Edg-2, EDG2), which is activated by lysophosphatidic acid (LPA) and is also termed as LPA1 receptor, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, myocardial infarction and heart failure, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.