公开(公告)号：US08053459B1

公开(公告)日：2011-11-08

申请号：US12805156

申请日：2010-07-15

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Jai-Sing Yang ,  Mei-Hua Hsu ,  Shi-Hong Zhuang ,  Mei-Chi Fang ,  Hui-Yi Lin

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Jai-Sing Yang ,  Mei-Hua Hsu ,  Shi-Hong Zhuang ,  Mei-Chi Fang ,  Hui-Yi Lin

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D517/04

摘要： The present invention synthesizes a series of selenolo[3,2-c]pyrazole and selenolo[2,3-c]pyrazole derivatives, and discovers their anticancer activity.

摘要翻译： 本发明合成了一系列硒吩并[3,2-c]吡唑和硒吩并[2,3-c]吡唑衍生物，发现了它们的抗癌活性。

公开(公告)号：US20120015908A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13181978

申请日：2011-07-13

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Tian-Shung Wu ,  Tzong-Der Way ,  Jing-Gung Chung ,  Jai-Sing Yang ,  Chi-Hung Huang ,  Meng-Tung Tsai

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Tian-Shung Wu ,  Tzong-Der Way ,  Jing-Gung Chung ,  Jai-Sing Yang ,  Chi-Hung Huang ,  Meng-Tung Tsai

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/47 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4741 ,  C07F9/60 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D215/233 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： A compound of Formula I is disclosed as follows: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, solvate, or metabolite thereof, wherein R is hydrogen, P(═O)(OH)2, P(═O)(O(C1-C18)alkylene(C6-C20)aryl)2, P(═O)(OH)(OM), P(═O)(OM)2, P═O(O2M), S(═O)(OH)2, S(═O)(O(C1-C18)alkylene(C6-C20)aryl)2, S(═O)(OH)(OM), S(═O)(OM)2; M is a monovalent or divalent metal ion, or alkylammonium ion; W is (C6-C20)aryl, (C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkyl(C6-C20)heteroaryl, hydroxy(C6-C20)aryl, hydroxy(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkoxy(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkoxy(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkylenedioxy(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkylenedioxy(C6-C20)heteroaryl, halo(C6-C20)aryl, halo(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkylamino(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkylamino(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)cycloalkylamino(C6-C20)aryl, or (C1-C18)cycloalkylamino(C6-C20)heteroaryl, and their OR8 substutes; R5 is (C1-C18alkoxy, hydrogen, hydroxyl, O—(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl, halo or OR8, or R5 and R6 are (C1-C18)dioxy provided that R7 is hydrogen; R6 is hydroxyl, O—(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl, halo or ORR, (C1-C18)alkoxy, (C1-C18)alkylamino, or (C1-C18)cycloalkylamino, or R6 and R7 are (C1-C18)dioxy provided that R5 is hydrogen; R7 is hydrogen, halo or OR8, hydroxyl, or O—(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl; and R8 is P(═O)(OH)2, P(═O)(O(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl)2, P(═O)(OH)(OM), or P(═O)(OM)2, P═O(O2M).

摘要翻译： 式I的化合物公开如下：或其药学上可接受的盐，前药，溶剂合物或代谢物，其中R是氢，P（= O）（OH）2，P（= O）（O（C 1 -C 18） ）亚烷基（C 6 -C 20）芳基）2，P（= O）（OH）（OM），P（= O）（OM）2，P = O（O 2 M） S（ΟO）（O（C1-C18）亚烷基（C6-C20）芳基）2，S（═0）（OH）（OM），S（ΟO）（OM） M是一价或二价金属离子或烷基铵离子; W是（C 6 -C 20）芳基，（C 6 -C 20）杂芳基，（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基，（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20） 羟基（C 6 -C 20）杂芳基，（C 1 -C 18）烷氧基（C 6 -C 20）芳基，（C 1 -C 18）烷氧基（C 6 -C 20）杂芳基，（C 1 -C 18）亚烷基二氧基 C 1 -C 20烷基氨基（C 6 -C 20）芳基，（C 1 -C 20）芳基，（C 1 -C 20）芳基， 杂芳基，（C1-C18）环烷基氨基（C6-C20）芳基或（C1-C18）环烷基氨基（C6-C20）杂芳基及其OR8分子; R5是（C1-C18烷氧基，氢，羟基，O-（C1-C18）烷基（C6-C20）芳基，卤素或OR8或R5和R6是（C1-C18）二氧基，条件是R7是氢; R6是羟基 ，（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基，卤素或ORR，（C 1 -C 18）烷氧基，（C 1 -C 18）烷基氨基或（C 1 -C 18）环烷基氨基或R 6和R 7为 其中R 5为氢，R 7为氢，卤素或OR 8，羟基或O-（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基; R 8为P（= O）（OH）2，P （O）（O（C1-C18）烷基（C6-C20）芳基）2，P（= O）（OH）（OM）或P（= O）（OM）2，P = O（O2M）。

公开(公告)号：US08440692B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US12448088

申请日：2007-12-07

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Che-Ming Teng ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Chih-Shiang Chang ,  Chung-Ming Sun ,  Tian-Shung Wu ,  Shiow-Lin Pan ,  Tzong-Der Way ,  Jang-Chang Lee ,  Jing-Gung Chung ,  Jai-Sing Yang ,  Chien-Ting Chen ,  Ching-Che Huang ,  Shih-Ming Huang

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Che-Ming Teng ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Chih-Shiang Chang ,  Chung-Ming Sun ,  Tian-Shung Wu ,  Shiow-Lin Pan ,  Tzong-Der Way ,  Jang-Chang Lee ,  Jing-Gung Chung ,  Jai-Sing Yang ,  Chien-Ting Chen ,  Ching-Che Huang ,  Shih-Ming Huang

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D215/233 ,  C07D421/04 ,  C07D491/056 ,  C07F9/60

摘要： 2-aryl-4-quinolones are converted into phosphates by reacting with tetrabenzyl pyrophosphate to form dibenzyl phosphates thereof, which are then subject to hydrogenation to replace dibenzyl groups with H, followed by reacting with Amberlite IR-120 (Na+ form) to form disodium salts. The results of preliminary screening revealed that these phosphates showed significant anti-cancer activity. A novel intermediate, 2-selenophene 4-quinolone and Λ/, Λ/-dialkylaminoalkyl derivatives of 2-phenyl-4-quinolones are also synthesized. These novel intermediates exhibited significant anticancer activities.

摘要翻译： 2-芳基-4-喹诺酮通过与焦磷酸四苄酯反应而形成磷酸盐，形成其二苄基磷酸酯，然后进行氢化，用H代替二苄基，然后与Amberlite IR-120（Na +形式）反应形成二钠 盐。 初步筛选结果表明，这些磷酸盐显示出显着的抗癌活性。 还合成了一种新的中间体2-硒吩-4-喹诺酮和2-苯基-4-喹诺酮的λ/，λ/二烷基氨基烷基衍生物。 这些新型中间体显示出显着的抗癌活性。

公开(公告)号：US20100168064A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12448088

申请日：2007-12-07

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Che-Ming Teng ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Chih-Shiang Chang ,  Chung-Ming Sun ,  Tian-Shung Wu ,  Shiow-Lin Pan ,  Tzong-Der Way ,  Jang-Chang Lee ,  Jing-Gung Chung ,  Jai-Sing Yang ,  Chien-Ting Chen ,  Ching-Che Huang ,  Shih-Ming Huang

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Che-Ming Teng ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Chih-Shiang Chang ,  Chung-Ming Sun ,  Tian-Shung Wu ,  Shiow-Lin Pan ,  Tzong-Der Way ,  Jang-Chang Lee ,  Jing-Gung Chung ,  Jai-Sing Yang ,  Chien-Ting Chen ,  Ching-Che Huang ,  Shih-Ming Huang

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/09 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D421/04 ,  C07D215/233

CPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D215/233 ,  C07D421/04 ,  C07D491/056 ,  C07F9/60

摘要： 2-aryl-4-quinolones are converted into phosphates by reacting with tetrabenzyl pyrophosphate to form dibenzyl phosphates thereof, which are then subject to hydrogenation to replace dibenzyl groups with H, followed by reacting with Amberlite IR-120 (Na+ form) to form disodium salts. The results of preliminary screening revealed that these phosphates showed significant anti-cancer activity. A novel intermediate, 2-selenophene 4-quinolone and Λ/, Λ/-dialkylaminoalkyl derivatives of 2-phenyl-4-quinolones are also synthesized. These novel intermediates exhibited significant anticancer activities.

摘要翻译： 2-芳基-4-喹诺酮通过与焦磷酸四苄酯反应而形成磷酸盐，形成其二苄基磷酸酯，然后进行氢化，用H代替二苄基，然后与Amberlite IR-120（Na +形式）反应形成二钠 盐。 初步筛选结果表明，这些磷酸盐显示出显着的抗癌活性。 还合成2-苯基-4-喹诺酮的新型中间体2-硒吩-4-喹诺酮和Λ/，Λ/二烷基氨基烷基衍生物。 这些新型中间体显示出显着的抗癌活性。

公开(公告)号：US08524740B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US13181978

申请日：2011-07-13

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Tian-Shung Wu ,  Tzong-Der Way ,  Jing-Gung Chung ,  Jai-Sing Yang ,  Chi-Hung Huang ,  Meng-Tung Tsai

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Tian-Shung Wu ,  Tzong-Der Way ,  Jing-Gung Chung ,  Jai-Sing Yang ,  Chi-Hung Huang ,  Meng-Tung Tsai

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07D215/04

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D401/04 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/6561

摘要： A compound of Formula I is disclosed as follows: or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, solvate, or metabolite thereof, wherein R is hydrogen, P(═O)(OH)2, P(═O)(O(C1-C18)alkylene(C6-C20)aryl)2, P(═O)(OH)(OM), P(═O)(OM)2, P═O(O2M), S(═O)(OH)2, S(═O)(O(C1-C18)alkylene(C6-C20)aryl)2, S(═O)(OH)(OM), S(═O)(OM)2; M is a monovalent or divalent metal ion, or alkylammonium ion; W is (C6-C20)aryl, (C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkyl(C6-C20)heteroaryl, hydroxy(C6-C20)aryl, hydroxy(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkoxy(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkoxy(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkylenedioxy(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkylenedioxy(C6-C20)heteroaryl, halo(C6-C20)aryl, halo(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)alkylamino(C6-C20)aryl, (C1-C18)alkylamino(C6-C20)heteroaryl, (C1-C18)cycloalkylamino(C6-C20)aryl, or (C1-C18)cycloalkylamino(C6-C20)heteroaryl, and their OR8 substutes; R5 is (C1-C18alkoxy, hydrogen, hydroxyl, O—(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl, halo or OR8, or R5 and R6 are (C1-C18)dioxy provided that R7 is hydrogen; R6 is hydroxyl, O—(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl, halo or OR8, (C1-C18)alkoxy, (C1-C18)alkylamino, or (C1-C18)cycloalkylamino, or R6 and R7 are (C1-C18)dioxy provided that R5 is hydrogen; R7 is hydrogen, halo or OR8, hydroxyl, or O—(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl; and R8 is P(═O)(OH)2, P(═O)(O(C1-C18)alkyl(C6-C20)aryl)2, P(═O)(OH)(OM), or P(═O)(OM)2, P═O(O2M).

摘要翻译： 式I化合物公开如下：或其药学上可接受的盐，前药，溶剂合物或代谢物，其中R是氢，P（= O）（OH）2，P（= O）（O（C 1 -C 18） ）亚烷基（C 6 -C 20）芳基）2，P（= O）（OH）（OM），P（= O）（OM）2，P = O（O 2 M） S（= O）（O（C1-C18）亚烷基（C6-C20）芳基）2，S（= O）（OH）（OM），S（= O）（OM） M是一价或二价金属离子或烷基铵离子; W是（C 6 -C 20）芳基，（C 6 -C 20）杂芳基，（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基，（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20） 羟基（C 6 -C 20）杂芳基，（C 1 -C 18）烷氧基（C 6 -C 20）芳基，（C 1 -C 18）烷氧基（C 6 -C 20）杂芳基，（C 1 -C 18）亚烷基二氧基 C 1 -C 20烷基氨基（C 6 -C 20）芳基，（C 1 -C 20）芳基，（C 1 -C 20）芳基， 杂芳基，（C1-C18）环烷基氨基（C6-C20）芳基或（C1-C18）环烷基氨基（C6-C20）杂芳基及其OR8分子; R5是（C1-C18烷氧基，氢，羟基，O-（C1-C18）烷基（C6-C20）芳基，卤素或OR8或R5和R6是（C1-C18）二氧基，条件是R7是氢; R6是羟基 ，（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基，卤素或OR 8，（C 1 -C 18）烷氧基，（C 1 -C 18）烷基氨基或（C 1 -C 18）环烷基氨基或R 6和R 7为 （C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基; R 8为P（= O）（OH）2，P（= O） = O）（O（C 1 -C 18）烷基（C 6 -C 20）芳基）2，P（= O）（OH）（OM）或P（= O）（OM）2，P = O（O 2 M）。

公开(公告)号：US06897316B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10636603

申请日：2003-08-08

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Li-Jiau Huang ,  Ya-Yun Lai ,  Chun-Jen Chen ,  Mei-Hua Hsu ,  Ya-Ling Fang ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Che-Ming Teng

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Li-Jiau Huang ,  Ya-Yun Lai ,  Chun-Jen Chen ,  Mei-Hua Hsu ,  Ya-Ling Fang ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Che-Ming Teng

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  C07D215/16 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D215/56 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D215/56

摘要： Substituted 2-phenyl-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives and their salts were synthesized. The results of preliminary screening revealed that these compounds are potent in killing solid tumor cancers.

摘要翻译： 合成取代的2-苯基-4-喹诺酮-3-羧酸衍生物及其盐。 初步筛选结果表明，这些化合物在杀死实体肿瘤中是有效的。

公开(公告)号：US20050032832A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10636603

申请日：2003-08-08

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Li-Jiau Huang ,  Ya-Yun Lai ,  Chun-Jen Chen ,  Mei-Hua Hsu ,  Ya-Ling Fang ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Che-Ming Teng

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Li-Jiau Huang ,  Ya-Yun Lai ,  Chun-Jen Chen ,  Mei-Hua Hsu ,  Ya-Ling Fang ,  Kuo-Hsiung Lee ,  Che-Ming Teng

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  C07D215/16 ,  C07D215/20 ,  C07D215/36 ,  C07D215/56 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D215/56

摘要： Substituted 2-phenyl-4-quinolone-3-carboxylic acid derivatives and their salts were synthesized. The results of preliminary screening revealed that these compounds are potent in killing solid tumor cancers.

公开(公告)号：US07378532B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US10999139

申请日：2004-11-29

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Fang-Yu Lee ,  Che-Ming Teng ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Jih-Hwa Guh ,  Shiow-Lin Pan

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Fang-Yu Lee ,  Che-Ming Teng ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Jih-Hwa Guh ,  Shiow-Lin Pan

IPC分类号： C07D231/56 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D231/56 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04

摘要： A fused pyrazolyl compound of the following formula: wherein A, Ar1, Ar2, R1, R2, R3, and R4, are as defined herein. Also disclosed is a pharmaceutical composition containing an effective amount of the above-described fused pyrazolyl compound.

摘要翻译： 下式的稠合吡唑基化合物：其中A，Ar 1，Ar 2，R 1，R 2， R 3，R 3和R 4如本文所定义。 还公开了含有有效量的上述稠合吡唑基化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050215612A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10999139

申请日：2004-11-29

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Fang-Yu Lee ,  Che-Ming Teng ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Jih-Hwa Guh ,  Shiow-Lin Pan

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Fang-Yu Lee ,  Che-Ming Teng ,  Li-Jiau Huang ,  Li-Chen Chou ,  Jih-Hwa Guh ,  Shiow-Lin Pan

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56 ,  C07D405/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D231/56 ,  C07D405/04 ,  C07D495/04

摘要： A fused pyrazolyl compound of the following formula: wherein A, Ar1, Ar2, R1, R2, R3, and R4, are as defined herein. Also disclosed is a pharmaceutical composition containing an effective amount of the above-described fused pyrazolyl compound.

摘要翻译： 下式的稠合吡唑基化合物：其中A，Ar 1，Ar 2，R 1，R 2， R 3，R 3和R 4如本文所定义。 还公开了含有有效量的上述稠合吡唑基化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US5240947A

公开(公告)日：1993-08-31

申请号：US985798

申请日：1992-11-30

申请人： Sheng-Chu Kuo ,  Li-Jiau Huang ,  Che-Ming Teng

发明人： Sheng-Chu Kuo ,  Li-Jiau Huang ,  Che-Ming Teng

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention provides a novel series of 2,3,4,5-substituted furo[2,3-c]pyrazole compounds. These compounds are found potent in inhibiting thrombocyte aggregation and antiallergy effect.

摘要翻译： 本发明提供了一系列2,3,4,5-取代的呋喃并[2,3-c]吡唑化合物。 发现这些化合物有效抑制血小板聚集和抗过敏作用。