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    Process for preparing optically active allophenylnorstatin derivatives
    2.
    发明授权
    Process for preparing optically active allophenylnorstatin derivatives 失效
    制备光学活性异恶唑诺他抑素衍生物的方法

    公开(公告)号：US5581007A

    公开(公告)日：1996-12-03

    申请号：US609619

    申请日：1996-03-01

    申请人： Noboru Sayo ,  Tetsuro Yamasaki ,  Hidenori Kumobayashi ,  Yoshifumi Yuasa ,  Tsukasa Sotoguchi

    发明人： Noboru Sayo ,  Tetsuro Yamasaki ,  Hidenori Kumobayashi ,  Yoshifumi Yuasa ,  Tsukasa Sotoguchi

    IPC分类号： C07D417/12 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C69/732 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C247/12 ,  C07C271/22 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

    CPC分类号： C07C271/22 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C247/12 ,  C07C69/732 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing an optically active (2S,3S)-allophenylnorstatin derivative (I) is disclosed, comprising asymmetrically hydrogenating a 4-phenyl-2-halogeno-3-oxobutyric ester (III) in the presence of a ruthenium-phosphine complex to obtain a 4-phenyl-(2S)-halogeno-(3R)-hydroxybutyric ester (IV), epoxidizing the ester (IV) in the presence of a base to obtain a 4-phenyl-(2S,3R)-epoxybutyric ester (V), reacting the ester (V) with a tri(lower alkyl)silylazide or a (lower alkyl)diarylsilylazide in the presence of a Lewis to obtain a (3S)-azido-4-phenyl-(2S)-trisubstituted silyloxybutyric ester (VI), hydrogenolyzing the ester (VI) into a (2S,3S)-allophenylnorstatin derivative (VII), protecting the amino group of the compound (VII), and, if desired, hydrolyzing the compound before or after the amino group protection. Compounds (I) can be obtained at high optical purity safely and in good yield.

    摘要翻译： 公开了一种制备光学活性（2S，3S） - 萘基异步抑制素衍生物（I）的方法，包括在钌膦络合物存在下不对称氢化4-苯基-2-卤代-3-氧代丁酸酯（III） 得到4-苯基 - （2S） - 卤素 - （3R） - 羟基丁酸酯（IV），在碱的存在下使酯（Ⅳ）环氧化，得到4-苯基 - （2S，3R） - 环氧丁酸酯 V），在路易斯存在下使酯（V）与三（低级烷基）甲硅烷基叠氮化物或（低级烷基）二芳基甲硅烷基叠氮化物反应，得到（3S） - 叠氮基-4-苯基 - （2S） - 三取代的甲硅烷氧基丁酸酯 （Ⅵ），将酯（Ⅵ）氢解成（2S，3S） - 萘基异步抑制素衍生物（Ⅶ），保护化合物（Ⅶ）的氨基，如果需要，在氨基保护之前或之后水解化合物 。 化合物（I）可以安全且高收率地获得高光学纯度。

    Process for preparing optically active carnitine ester
    5.
    发明授权
    Process for preparing optically active carnitine ester 失效
    制备光学活性肉碱酯的方法

    公开(公告)号：US06197996B1

    公开(公告)日：2001-03-06

    申请号：US08139861

    申请日：1993-10-22

    申请人： Takanao Taketomi ,  Toshiaki Sakaguchi ,  Hidenori Kumobayashi

    发明人： Takanao Taketomi ,  Toshiaki Sakaguchi ,  Hidenori Kumobayashi

    IPC分类号： C07C22900

    CPC分类号： C07C227/32

    摘要： A process for preparing an optically active carnitine ester represented by formula (I): wherein R represents a lower alkyl group; and X represents a halogen atom, is disclosed, comprises asymmetrically hydrogenating a &ggr;-trimethylammonium-3-oxobutanoic ester halide represented by formula (II): wherein R and X are as defined above, in the presence of a ruthenium-optically active phosphine complex as a catalyst. An optically active carnitine ester of any desired isomerism can be obtained through simple operation in high yield at high optical purity. The substrate used is easily available.

    摘要翻译： 一种制备由式（I）表示的光学活性肉碱酯的方法：其中R表示低级烷基; 并且X表示卤素原子，包括在钌光学活性膦配合物存在下不对称地氢化由式（II）表示的γ-三甲基铵-3-氧代丁酸酯卤化物：其中R和X如上所定义 作为催化剂。 可以通过在高光学纯度下以高产率的简单操作获得任何所需异构体的光学活性肉碱酯。 使用的基材很容易获得。

    1-substituted-2-diphenylphosphinonaphthalene and transition metal complex comprising the same as a ligand
    6.
    发明授权
    1-substituted-2-diphenylphosphinonaphthalene and transition metal complex comprising the same as a ligand 失效
    1-取代-2-二苯基膦基萘和与配体相同的过渡金属络合物

    公开(公告)号：US5756760A

    公开(公告)日：1998-05-26

    申请号：US812549

    申请日：1997-03-07

    申请人： Sotaro Miyano ,  Tetsutaro Hattori ,  Yasuko Komuro ,  Hidenori Kumobayashi

    发明人： Sotaro Miyano ,  Tetsutaro Hattori ,  Yasuko Komuro ,  Hidenori Kumobayashi

    IPC分类号： B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07F9/572 ,  C07F15/00 ,  C07F9/02 ,  C07D207/00

    CPC分类号： C07F9/5721 ,  C07F15/0046 ,  C07F15/006 ,  C07F15/008 ,  Y02P20/55

    摘要： A 1-substituted-2-diphenylphosphinonaphthalene represented by formula (I): ##STR1## wherein at least one of R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, and R.sup.4, which may be the same or different, represents a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms which may be substituted with an alkoxy group, a phenyl group or --OR.sup.6 (wherein R.sup.6 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms or an alcohol-protective group), and the rest of them represent a hydrogen atom; A represents a single bond or a methylene group; and R.sup.5 represents a substituted or unsubstituted phenyl group; and a transition metal complex comprising the 1-substituted-2-diphenylphosphinonaphthalene as a ligand. The transition metal complex is useful as a catalyst in asymmetric synthesis.

    摘要翻译： 由式（I）表示的1-取代-2-二苯基膦基萘：其中R 1，R 2，R 3和R 4中至少有一个可以相同或不同，表示具有1 至4个可被烷氧基取代的碳原子，苯基或-OR 6（其中R6表示氢原子，碳原子数1〜4的低级烷基或醇保护基），其余的 表示氢原子; A表示单键或亚甲基; R5表示取代或未取代的苯基; 以及包含1-取代-2-二苯基膦基萘作为配体的过渡金属络合物。 过渡金属络合物可用作不对称合成中的催化剂。

    Substituted acetoxyazetidinone derivatives and process for preparing 4-acyloxyazetidinone derivatives
    8.
    发明授权
    Substituted acetoxyazetidinone derivatives and process for preparing 4-acyloxyazetidinone derivatives 失效
    取代的乙酰氧基氮杂环丁酮衍生物和制备4-酰氧基氮杂环丁酮衍生物的方法

    公开(公告)号：US5606052A

    公开(公告)日：1997-02-25

    申请号：US436812

    申请日：1995-05-08

    申请人： Takao Saito ,  Hidenori Kumobayashi ,  Shunichi Murahashi

    发明人： Takao Saito ,  Hidenori Kumobayashi ,  Shunichi Murahashi

    IPC分类号： B01J27/128 ,  B01J31/12 ,  B01J31/30 ,  C07B61/00 ,  C07D205/08 ,  C07F7/18

    CPC分类号： C07F7/186 ,  C07D205/08 ,  C07F7/1892

    摘要： A process for preparing a 4-acyloxyazetidinone or a derivative thereof represented by formula (IV): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a hydroxyethyl group, or a protected hydroxyethyl group; R.sup.3 represents an alkyl group having from 1 to 10 carbon atoms which may be substituted with a halogen atom, a cyano group, a lower alkoxy group or a phenyl group, or a substituted or unsubstituted phenyl group, provided that the .alpha.-positioned carbon atom of said alkyl group should not have more than two halogen atoms; and R.sup.4 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, or a lower alkoxycarbonyl group, which is useful as an intermediate for penem antibiotics is disclosed, comprising reacting azetidinone or a derivative thereof represented by formula (II): ##STR2## wherein R.sup.1 is as defined above, and R.sup.2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxycarbonyl group, or a carboxyl group, with a carboxylic acid represented by formula (III):R.sup.3 COOH (III)wherein R.sup.3 is as defined above, in the presence of (1) a transition metal compound selected from a ruthenium compound, an osmium compound, and a cobalt compound, (2) an aldehyde having 2 or more carbon atoms, provided that the carbon atom at the .alpha.-position thereof should not have two or more halogen atoms, and (3) oxygen. The compound (IV) can be prepared with safety through simple and easy operations.

    摘要翻译： 制备由式（Ⅳ）表示的4-酰氧基氮杂环丁酮或其衍生物的方法：原子，低级烷基，羟乙基或被保护的羟乙基; R3表示可以被卤素原子，氰基，低级烷氧基或苯基取代的具有1至10个碳原子的烷基或取代或未取代的苯基，条件是α-位置的碳原子 的所述烷基不应具有多于两个的卤素原子; 其中R 4表示可用作Penem抗生素中间体的氢原子，低级烷基或低级烷氧基羰基，包括使由式（II）表示的氮杂环丁酮或其衍生物： 其中R 1如上所定义，R 2表示氢原子，低级烷基，低级烷氧基羰基或羧基，与式（III）表示的羧酸：R3COOH（III）其中R3如上定义 在（1）选自钌化合物，锇化合物和钴化合物的过渡金属化合物的存在下，（2）具有2个或更多个碳原子的醛，条件是其α位上的碳原子 不应该有两个或更多的卤素原子，和（3）氧。 化合物（IV）可以通过简单和容易的操作安全地制备。