公开(公告)号：US06933304B2

公开(公告)日：2005-08-23

申请号：US09881913

申请日：2001-06-15

申请人： Srinivasan Raj Nagarajan ,  Ish Kumar Khanna ,  Michael B. Tollefson ,  Scott B. Mohler ,  Barbara Chen ,  Mark Russell ,  Balekudru Devadas ,  Thomas D. Penning ,  Lori A. Schretzman ,  Dale P. Spangler ,  Mark Laurence Boys ,  Nizal Samuel Chandrakumar ,  Hung-Fun Lu

发明人： Srinivasan Raj Nagarajan ,  Ish Kumar Khanna ,  Michael B. Tollefson ,  Scott B. Mohler ,  Barbara Chen ,  Mark Russell ,  Balekudru Devadas ,  Thomas D. Penning ,  Lori A. Schretzman ,  Dale P. Spangler ,  Mark Laurence Boys ,  Nizal Samuel Chandrakumar ,  Hung-Fun Lu

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61P3/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D233/60 ,  C07D233/88 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D231/38 ,  C07D233/88 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the Formula I, and methods of selectively antagonizing the αVβ3 and/or the αVβ5 integrin without significantly antagonizing the IIb/IIIa or αVβ6 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，包含式I化合物的药物组合物和选择性拮抗α-β3 和/或α5AT55整联蛋白，而不显着拮抗IIb / IIIa或α5β6 / SUB>整合素。

公开(公告)号：US06689754B1

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US09289140

申请日：1999-04-08

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Balekudru Devadas ,  Alan Frank Gasiecki ,  Renee Huff ,  Ish K. Khanna ,  James W. Malecha ,  Julie M. Miyashiro ,  Shashidhar N. Rao ,  Joseph Gerace Rico ,  Thomas Edward Rogers ,  Peter Gerrard Ruminski ,  Mark Andrew Russell ,  Yi Yu

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Balekudru Devadas ,  Alan Frank Gasiecki ,  Renee Huff ,  Ish K. Khanna ,  James W. Malecha ,  Julie M. Miyashiro ,  Shashidhar N. Rao ,  Joseph Gerace Rico ,  Thomas Edward Rogers ,  Peter Gerrard Ruminski ,  Mark Andrew Russell ,  Yi Yu

IPC分类号： C07K506

CPC分类号： C07D213/82 ,  A61K38/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10 ,  C07K5/0202

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the Formula I or a pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treating conditions mediated by the &agr;v&bgr;3 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，含有这些化合物的药物组合物以及治疗由alphavbeta3整联蛋白介导的病症的方法。

公开(公告)号：US5719140A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US335290

申请日：1994-11-07

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Timothy Joseph Hagen ,  Barnett Sylvain Pitzele ,  Sofya Tsymbalov ,  E. Ann Hallinan

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Timothy Joseph Hagen ,  Barnett Sylvain Pitzele ,  Sofya Tsymbalov ,  E. Ann Hallinan

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D267/20 ,  C07D281/16

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides substituted dibenzoxazepine compounds of Formula I: ##STR1## which are useful as analgesic agents for the treatment of pain, and as prostaglandin-E.sub.2 antagonists for the treatment of prostaglandin-E.sub.2 mediated diseases, pharmaceutical compositions comprising a therapeutically-effective amount of a compound of Formula I in combination with a pharmaceutically-acceptable carrier, a method for eliminating or ameliorating pain in an animal, and a method for treating prostaglandin-E.sub.2 mediated diseases in an animal, comprising administering a therapeutically-effective amount of a compound of Formula I to the animal.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗疼痛的镇痛剂和用作治疗前列腺素-E2介导的疾病的前列腺素E2拮抗剂的式I的取代二苯并氧氮杂格化合物：药物组合物， 有效量的式I化合物与药学上可接受的载体的组合，消除或改善动物疼痛的方法，以及在动物中治疗前列腺素E2介导的疾病的方法，包括给予治疗有效量的 式I化合物给动物。

公开(公告)号：US5723492A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US469606

申请日：1995-06-06

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/197 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/12 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D235/08 ,  C07D277/24 ,  C07D295/18 ,  C07D307/42 ,  C07D307/81 ,  C07D307/85 ,  C07D311/58 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/08 ,  C07D491/052 ,  C07D491/107 ,  A61K31/24

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/138 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46

摘要： The present invention provides compounds of the formula Ar.sup.1 --Q--Ar.sup.2 --Y--R--Z and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are optionally substituted aryl moieties, Z is an optionally substituted nitrogen-containing moiety which may be an acyclic, cyclic or bicyclic amine or an optionally substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heteroaromatic moiety; Q is a linking group capable of linking two aryl groups; R is an alkylene moiety; Y is a linking moiety capable of linking an aryl group to an alkylene moiety and wherein Z is bonded to R through a nitrogen atom. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB.sub.4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD and asthma.

公开(公告)号：US06506876B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US08321184

申请日：1994-10-11

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

IPC分类号： A01N4340

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/138 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46

摘要： The present invention provides compounds of the formula Ar1—Q—Ar2—Y—R—Z and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar1 and Ar2 are optionally substituted aryl moieties, Z is an optionally substituted nitrogen-containing moiety which may be an acyclic, cyclic or bicyclic amine or an optionally substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heteroaromatic moiety; Q is a linking group capable of linking two aryl groups; R is an alkylene moiety; Y is a linking moiety capable of linking an aryl group to an alkylene moiety and wherein Z is bonded to R through a nitrogen atom. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD and asthma.

摘要翻译： 本发明提供式Ar1-Q-Ar2-YRZ的化合物及其药学上可接受的盐，其中Ar1和Ar2是任选取代的芳基部分，Z是任选取代的含氮部分，其可以是无环的，环状的或双环的胺，或 任选取代的单环或双环含氮杂芳基部分; Q是能够连接两个芳基的连接基团; R是亚烷基部分; Y是能够将芳基连接到亚烷基部分并且其中Z通过氮原子与R键合的连接部分。 本发明的化合物和药物组合物可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。

公开(公告)号：US5661146A

公开(公告)日：1997-08-26

申请号：US443506

申请日：1995-05-18

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Donald Willis Hansen, Jr. ,  Karen Berenice Peterson ,  Barnett Sylvain Pitzele

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Donald Willis Hansen, Jr. ,  Karen Berenice Peterson ,  Barnett Sylvain Pitzele

IPC分类号： C07D267/20 ,  C07D281/16 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D267/20 ,  C07D281/16 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides substituted dibenzoxazepine and dibenzthiazepine compounds of Formula I: ##STR1## which are useful as analgesic agents for the treatment of pain, pharmaceutical compositions comprising a therapeutically-effective amount of a compound of Formula I in combination with a pharmaceutically-acceptable carrier, and a method for eliminating or ameliorating pain in an animal comprising administering a therapeutically-effective amount of a compound of Formula I to the animal.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗疼痛的止痛剂的式I的取代二苯并氮杂和二苯并吖庚因化合物：其可用作治疗有效量的式I化合物与药学上可接受的载体 以及用于消除或改善动物疼痛的方法，包括向动物施用治疗有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US5719306A

公开(公告)日：1998-02-17

申请号：US466010

申请日：1995-06-06

申请人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

发明人： Nizal Samuel Chandrakumar ,  Barbara Baosheng Chen ,  Michael Clare ,  Bipinchandra Nanubhai Desai ,  Stevan Wakefield Djuric ,  Stephen Hermann Docter ,  Alan Frank Gasiecki ,  Richard Arthur Haack ,  Chi-Dean Liang ,  Julie Marion Miyashiro ,  Thomas Dale Penning ,  Mark Andrew Russell ,  Stella Siu-tzyy Yu

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/09 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/27 ,  A61K31/336 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/46 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K31/695 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C217/16 ,  C07C217/18 ,  C07C229/08 ,  C07C229/12 ,  C07C237/06 ,  C07C271/44 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D209/12 ,  C07D209/52 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/69 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D223/02 ,  C07D225/02 ,  C07D235/08 ,  C07D277/20 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D295/092 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D303/02 ,  C07D307/42 ,  C07D307/81 ,  C07D311/58 ,  C07D317/54 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D473/00 ,  C07D473/28 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07C205/06 ,  C07C229/18 ,  C07C229/40

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C217/16 ,  C07C229/12 ,  C07C237/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/088 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26

摘要： The present invention provides compounds of the formula Ar.sup.1 --Q--Ar.sup.2 --Y--R--Z and pharmaceutically acceptable salts thereof wherein Ar.sup.1 and Ar.sup.2 are optionally substituted aryl moieties, Z is an optionally substituted nitrogen-containing moiety which may be an acyclic, cyclic or bicyclic amine or an optionally substituted monocyclic or bicyclic nitrogen-containing heteroaromatic moiety; Q is a linking group capable of linking two aryl groups; R is an alkylene moiety; Y is a linking moiety capable of linking an aryl group to an alkylene moiety and wherein Z is bonded to R through a nitrogen atom. The compounds and pharmaceutical compositions of the present invention are useful in the treatment of inflammatory diseases which are mediated by LTB.sub.4 production, such as psoriasis, ulcerative colitis, IBD and asthma.

摘要翻译： 本发明提供式Ar1-Q-Ar2-YRZ的化合物及其药学上可接受的盐，其中Ar1和Ar2是任选取代的芳基部分，Z是任选取代的含氮部分，其可以是无环的，环状的或双环的胺，或 任选取代的单环或双环含氮杂芳基部分; Q是能够连接两个芳基的连接基团; R是亚烷基部分; Y是能够将芳基连接到亚烷基部分并且其中Z通过氮原子与R键合的连接部分。 本发明的化合物和药物组合物可用于治疗由LTB4产生介导的炎性疾病，例如牛皮癣，溃疡性结肠炎，IBD和哮喘。