公开(公告)号：US06586633B1

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US09762678

申请日：2001-04-05

申请人： Masayuki Yuasa ,  Yukio Kawazu ,  Toshimitsu Suzuki ,  Toshiro Majima ,  Takao Itoh ,  Takuji Nakashima ,  Akira Nozawa ,  Hiroyuki Takimoto ,  Kouji Yokoyama

发明人： Masayuki Yuasa ,  Yukio Kawazu ,  Toshimitsu Suzuki ,  Toshiro Majima ,  Takao Itoh ,  Takuji Nakashima ,  Akira Nozawa ,  Hiroyuki Takimoto ,  Kouji Yokoyama

IPC分类号： C07C21121

CPC分类号： C07C215/28 ,  C07C17/14 ,  C07C17/16 ,  C07C45/004 ,  C07C45/565 ,  C07C45/63 ,  C07C211/21 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C211/35 ,  C07C215/30 ,  C07C223/02 ,  C07C225/16 ,  C07C225/26 ,  C07C2601/02 ,  C07C25/02 ,  C07C49/76 ,  C07C47/546 ,  C07C49/80

摘要： The present invention relates to amine derivatives represented by formula (1) or salts thereof. R3 represents C1-C3 alkyl, hydroxylated C1-C5 alkyl, C1-C5 acyl; C2-C5 alkenyl, or a halogen atom; and k, l, and m are each an integer of 1 to 4.) Exhibiting excellent antifungal effect, these compounds are highly useful as antifungal agents, antifungal compositions, drugs, etc.

摘要翻译： 本发明涉及由式（1）表示的胺衍生物或其盐.R 3表示C 1 -C 3烷基，羟基化的C 1 -C 5烷基，C 1 -C 5酰基; C 2 -C 5烯基或卤素原子; 并且k，l和m各自为1〜4的整数。）具有优异的抗真菌效果，这些化合物作为抗真菌剂，抗真菌剂，药物等是非常有用的。

公开(公告)号：US06329399B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09485309

申请日：2000-05-18

申请人： Takao Itoh ,  Takuji Nakashima ,  Akira Nozawa ,  Kouji Yokoyama ,  Hiroyuki Takimoto ,  Masayuki Yuasa ,  Yukio Kawazu ,  Toshimitsu Suzuki ,  Toshiro Majima

发明人： Takao Itoh ,  Takuji Nakashima ,  Akira Nozawa ,  Kouji Yokoyama ,  Hiroyuki Takimoto ,  Masayuki Yuasa ,  Yukio Kawazu ,  Toshimitsu Suzuki ,  Toshiro Majima

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C211/26 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C211/49 ,  C07C215/52 ,  C07C217/60 ,  C07C225/16 ,  C07C229/38 ,  C07C255/58 ,  C07C2601/02 ,  C07F7/1804

摘要： Novel amine derivatives having an excellent antimycotic effect represented by general formula (1) below and salts thereof are provided. [in the formula (1, R1 represents a C1-5 alkyl group which may be halogenated, R2 represents 4-(1,1-dimethylalkyl)benzyl group, 4-(1-methyl-phenylethyl)benzyl group, 1-or 2-naphthylmethyl group, or a hydrocarbon group having 3,3-dimethyl-1-butynyl group or a phenyl group at its terminal and 1 to 3 double bonds; R3 represents oxygen atom or a methylene group which may be substituted by a C1-4 alkyl group; and R4 represents 1-or 2 naphthyl group or a phenyl group which may be substituted.

摘要翻译： 提供了具有下述通式（1）表示的优异的抗真菌作用的新型胺衍生物及其盐。[式1中，R1表示可被卤化的C1-5烷基，R2表示4-（1,1 - 二甲基烷基）苄基，4-（1-甲基 - 苯基乙基）苄基，1-或2-萘基甲基或其末端具有3,3-二甲基-1-丁炔基或苯基的烃基和1 至3个双键; R 3表示氧原子或可被C 1-4烷基取代的亚甲基; R 4表示1或2个萘基或可被取代的苯基。

公开(公告)号：US6015925A

公开(公告)日：2000-01-18

申请号：US158093

申请日：1998-09-22

申请人： Yukio Kawazu ,  Toshimitsu Suzuki ,  Masayuki Yuasa ,  Yuichi Yokomizo ,  Toshiro Majima ,  Takao Ito ,  Takuji Nakashima ,  Akira Nozawa

发明人： Yukio Kawazu ,  Toshimitsu Suzuki ,  Masayuki Yuasa ,  Yuichi Yokomizo ,  Toshiro Majima ,  Takao Ito ,  Takuji Nakashima ,  Akira Nozawa

IPC分类号： C07C211/27 ,  C07C211/00

CPC分类号： C07C211/27

摘要： This invention relates to compounds represented by the following formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group having 6 to 18 carbon atoms, R.sup.2 represents a hydrogen atom or a substituted or unsubstituted aromatic hydrocarbon group having 6 to 18 carbon atoms, R.sup.3 represents an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, R.sup.4 represents a substituted or unsubstituted phenyl group or an aliphatic hydrocarbon group containing at least four .pi. electrons, and m and n individually represent integers of from 1 to 4, or salts thereof, and also to compositions containing the same. These compounds have antifungal activities and are useful as drugs and the like.

摘要翻译： 本发明涉及由下式（1）表示的化合物：其中R1表示取代或未取代的碳原子数6〜18的芳香族烃基，R2表示氢原子或取代或未取代的碳原子数6〜18的芳香族烃基 ，R 3表示碳原子数1〜4的烷基，R 4表示取代或未取代的苯基或含有至少4个π电子的脂肪族烃基，m和n分别表示1〜4的整数或其盐， 以及含有该组合物的组合物。 这些化合物具有抗真菌活性，可用作药物等。

公开(公告)号：US6136863A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US131281

申请日：1998-08-07

申请人： Yukio Kawazu ,  Masayuki Yuasa ,  Toshimitsu Suzuki ,  Takuji Nakashima ,  Takao Itoh ,  Toshiro Majima

发明人： Yukio Kawazu ,  Masayuki Yuasa ,  Toshimitsu Suzuki ,  Takuji Nakashima ,  Takao Itoh ,  Toshiro Majima

IPC分类号： A61K31/135 ,  A01N33/10 ,  A61K31/137 ,  A61P17/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07C217/56 ,  C07C217/58 ,  A01N33/02

CPC分类号： A01N33/10 ,  A61K31/137 ,  C07C217/58

摘要： This invention relates to compounds represented by the following formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 represents a substituted or unsubstituted phenyl group, R.sup.2 represents a substituted or unsubstituted phenylene group, R.sup.3 represents a substituted or unsubstituted phenyl group or an aliphatic hydrocarbon group containing at least four .pi. electrons, R.sup.4 represents an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, and m and n individually represent integers of from 1 to 4, or salts thereof, and also to compositions containing the same. These compounds have antifungal activities and are useful as drugs.

摘要翻译： 本发明涉及由下式（1）表示的化合物：其中R1表示取代或未取代的苯基，R2表示取代或未取代的亚苯基，R3表示取代或未取代的苯基或含有至少四个 π电子，R 4表示具有1至4个碳原子的烷基，m和n各自表示1至4的整数，或其盐，以及含有它们的组合物。 这些化合物具有抗真菌活性，可用作药物。

公开(公告)号：US06329382B1

公开(公告)日：2001-12-11

申请号：US09355935

申请日：1999-08-13

申请人： Takayuki Namiki ,  Masayuki Yuasa ,  Takako Takakuwa ,  Satoshi Ichinomiya ,  Masashi Tamai ,  Naoki Hiyama ,  Yukio Kawazu ,  Tomoaki Yahiro ,  Mayumi Sugio

发明人： Takayuki Namiki ,  Masayuki Yuasa ,  Takako Takakuwa ,  Satoshi Ichinomiya ,  Masashi Tamai ,  Naoki Hiyama ,  Yukio Kawazu ,  Tomoaki Yahiro ,  Mayumi Sugio

IPC分类号： C07D48714

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to a therapeutic and preventive medicament for respiratory diseases, comprising, as an active ingredient, a compound represented by the general formula (1): wherein R1 represents a linear, branched or cyclic alkyl group having 1 to 10 carbon atoms; and R2 represents a hydrogen or halogen atom, a substituted alkyl group, an amino group which may be substituted, a carboxyl group, an alkoxycarbonyl group, a carbamoyl group, or an alkylcarbamoyl group, or a salt thereof. This compound has excellent tracheobronchodilative effect and inhibitory effect on airway constriction.

摘要翻译： 本发明涉及用于呼吸系统疾病的治疗和预防药物，其包含作为活性成分的由通式（1）表示的化合物：其中R 1表示具有1至10个碳原子的直链，支链或环状烷基; R 2表示氢或卤原子，取代烷基，可被取代的氨基，羧基，烷氧基羰基，氨基甲酰基或烷基氨基甲酰基或其盐。 该化合物对气道收缩具有优异的气管支气管扩张作用和抑制作用。

公开(公告)号：US5942515A

公开(公告)日：1999-08-24

申请号：US17223

申请日：1998-02-02

申请人： Takayuki Namiki ,  Masayuki Yuasa ,  Takako Takakuwa ,  Satoshi Ichinomiya ,  Yukio Kawazu ,  Kenichi Kishii ,  Norio Funayama ,  Mariko Harada ,  Kyoko Taneda ,  Naoki Hiyama ,  Tomoaki Yahiro ,  Mayumi Sugio ,  Masashi Tamai

发明人： Takayuki Namiki ,  Masayuki Yuasa ,  Takako Takakuwa ,  Satoshi Ichinomiya ,  Yukio Kawazu ,  Kenichi Kishii ,  Norio Funayama ,  Mariko Harada ,  Kyoko Taneda ,  Naoki Hiyama ,  Tomoaki Yahiro ,  Mayumi Sugio ,  Masashi Tamai

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A01N43/54 ,  C07D239/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： The invention relates to compounds represented by the following general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 represents an alkyl group, R.sup.2 represents an amino group, alkyl group or the like, and R.sup.3 represents a nitro group, amino group, heterocyclic group, alkylsulfonylamino group or the like, or salts thereof, medicines comprising such a compound, a preparation process of the compounds, and intermediates useful for preparation thereof. The compounds (1) are useful for the prevention and treatment of a respiratory disease.

公开(公告)号：US6057330A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US236093

申请日：1999-01-25

申请人： Takayuki Namiki ,  Masayuki Yuasa ,  Takako Takakuwa ,  Satoshi Ichinomiya ,  Yukio Kawazu ,  Kenichi Kishii ,  Norio Funayama ,  Mariko Harada ,  Kyoko Taneda ,  Naoki Hiyama ,  Tomoaki Yahiro ,  Mayumi Sugio ,  Masashi Tamai

发明人： Takayuki Namiki ,  Masayuki Yuasa ,  Takako Takakuwa ,  Satoshi Ichinomiya ,  Yukio Kawazu ,  Kenichi Kishii ,  Norio Funayama ,  Mariko Harada ,  Kyoko Taneda ,  Naoki Hiyama ,  Tomoaki Yahiro ,  Mayumi Sugio ,  Masashi Tamai

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A01N43/54 ,  C07D239/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： The invention relates to compounds represented by the following general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 represents an alkyl group, R.sup.2 represents an amino group, alkyl group or the like, and R.sup.3 represents a nitro group, amino group, heterocyclic group, alkylsulfonylamino group or the like, or salts thereof, medicines comprising such a compound, a preparation process of the compounds, and intermediates useful for preparation thereof. The compounds (1) are useful for the prevention and treatment of a respiratory disease.

摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（1）表示的化合物：其中R1表示烷基，R2表示氨基，烷基等，R3表示硝基，氨基，杂环基，烷基磺酰基氨基或 类似物或其盐，包含这种化合物的药物，该化合物的制备方法和可用于其制备的中间体。 化合物（1）可用于预防和治疗呼吸系统疾病。

公开(公告)号：US5245034A

公开(公告)日：1993-09-14

申请号：US856178

申请日：1992-03-23

申请人： Hiroyoshi Hidaka ,  Tomohiko Ishikawa ,  Masatoshi Hagiwara ,  Tsutomu Inoue ,  Kenji Naitoh ,  Osamu Sakuma ,  Masayuki Yuasa ,  Tadashi Morita ,  Tadashi Toshioka ,  Isao Umezawa ,  Takashi Inaba

发明人： Hiroyoshi Hidaka ,  Tomohiko Ishikawa ,  Masatoshi Hagiwara ,  Tsutomu Inoue ,  Kenji Naitoh ,  Osamu Sakuma ,  Masayuki Yuasa ,  Tadashi Morita ,  Tadashi Toshioka ,  Isao Umezawa ,  Takashi Inaba

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07D217/02 ,  C07D217/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C311/16 ,  C07D217/02 ,  C07D217/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/10

摘要： Novel quinoline sulfonamino derivatives having a vessel smooth muscle relaxation activity as well as a platelet agglutination inhibitory activity and inhibitory activity to protein kinase A, myosin light chain kinase, proteinkinase C, and calmodulindependent proteinkinase II, but having little action or cardio function; a process for the production of the derivatives, and a pharmaceutical composition containing the derivative.

摘要翻译： 具有血管平滑肌松弛活性的新型喹啉磺氨基衍生物以及血小板凝集抑制活性和对蛋白激酶A，肌球蛋白轻链激酶，蛋白激酶C和钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的抑制活性，但几乎没有作用或心脏功能; 制备衍生物的方法和含有该衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：US06797711B2

公开(公告)日：2004-09-28

申请号：US10450842

申请日：2003-06-26

申请人： Nobuyuki Kawakatsu ,  Takayuki Namiki ,  Norihisa Yamazaki ,  Masayuki Yuasa ,  Toyohiko Miki ,  Noriko Suenobu ,  Tomomasa Shimanuki

发明人： Nobuyuki Kawakatsu ,  Takayuki Namiki ,  Norihisa Yamazaki ,  Masayuki Yuasa ,  Toyohiko Miki ,  Noriko Suenobu ,  Tomomasa Shimanuki

IPC分类号： A61K31495

CPC分类号： C07D307/79 ,  A61K31/496 ,  C07D307/81 ,  C07D307/85

摘要： Benzofuran derivatives represented by formula (I) or salts thereof: (wherein R1 represents a phenyl group or a hydrogen atom; k is 0 or 1; each of m, n, o, p, and q is an integer of 0 to 5; and each of R2 and R3 represents a hydrogen atom or a hydroxyl group, or R2 and R3 together represent an oxygen atom, with proviso that k, q, and m, or n, o, and p are not simultaneously 0). The compounds inhibit phosphorylation of STAT 6 and are useful in the treatment or prevention of allergic diseases.

摘要翻译： 由式（I）表示的苯并呋喃衍生物或其盐：（其中R 1表示苯基或氢原子; k为0或1; m，n，o，p和q各自为0 至5; R 2和R 3各自表示氢原子或羟基，或R 2和R 3一起表示氧原子，条件是k，q和m， 或n，o和p不同时为0）。化合物抑制STAT6的磷酸化，可用于治疗或预防过敏性疾病。

公开(公告)号：US5081246A

公开(公告)日：1992-01-14

申请号：US453623

申请日：1989-12-20

申请人： Horoyoshi Hidaka ,  Tomohiko Ishikawa ,  Masatoshi Hagiwara ,  Tsutomu Inoue ,  Kenji Naitoh ,  Osamu Sakuma ,  Masayuki Yuasa ,  Tadashi Morita ,  Tadashi Toshioka ,  Isao Umezawa ,  Takashi Inaba

发明人： Horoyoshi Hidaka ,  Tomohiko Ishikawa ,  Masatoshi Hagiwara ,  Tsutomu Inoue ,  Kenji Naitoh ,  Osamu Sakuma ,  Masayuki Yuasa ,  Tadashi Morita ,  Tadashi Toshioka ,  Isao Umezawa ,  Takashi Inaba

IPC分类号： C07C311/16 ,  C07D217/02 ,  C07D217/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C311/16 ,  C07D217/02 ,  C07D217/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/10

摘要： Novel quinoline sulfonamino derivatives having a vessel smooth muscle relaxation activity as well as a platelet agglutination inhibitory activity and inhibitory activity to protein kinase A, myosin light chain kinase, proteinkinase C, and calmodulindependent proteinkinase II, but having little action or cardio function; a process for the production of the derivatives, and a pharmaceutical composition containing the derivative.

摘要翻译： 具有血管平滑肌松弛活性的新型喹啉磺氨基衍生物以及血小板凝集抑制活性和对蛋白激酶A，肌球蛋白轻链激酶，蛋白激酶C和钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的抑制活性，但几乎没有作用或心脏功能; 制备衍生物的方法和含有该衍生物的药物组合物。