公开(公告)号：US5532371A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US377965

申请日：1995-01-25

申请人： Teruo Komoto ,  Hiroyuki Hirota ,  Susumu Sato ,  Mari Ohtsuka ,  Hidehiko Koya ,  Hiroyuki Mizuno ,  Tadayuki Kuraishi

发明人： Teruo Komoto ,  Hiroyuki Hirota ,  Susumu Sato ,  Mari Ohtsuka ,  Hidehiko Koya ,  Hiroyuki Mizuno ,  Tadayuki Kuraishi

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D213/82 ,  C07D295/192 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D295/192 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： An arylamide derivative of formula (1), a salt thereof and a therapeutic agent for hyperlipemia which comprises the derivative or salt: ##STR1## wherein Ar represents a group ##STR2## a naphthyl group, a pyridinyl group, a furyl group, a thienyl group, a quinolyl group or an indolyl group; Y represents a group ##STR3## and Q represents --O-- or a single bond, Z represents an alkylene group, and R.sup.4 represents a hydroxyl group, an alkoxy group or a group --NH(CH.sub.2).sub.m COOH.

摘要翻译： 式（1）的芳基酰胺衍生物，其盐和含有该衍生物或盐的高脂血症治疗剂：其中Ar表示基团，萘基，吡啶基，呋喃基 噻吩基，喹啉基或吲哚基; Y表示基团，Q表示-O-或单键，Z表示亚烷基，R4表示羟基，烷氧基或基团-NH（CH2）mCOOH。

公开(公告)号：US5411972A

公开(公告)日：1995-05-02

申请号：US158398

申请日：1993-11-29

申请人： Teruo Komoto ,  Hiroyuki Hirota ,  Susumu Sato ,  Mari Ohtsuka ,  Hidehiko Koya ,  Hiroyuki Mizuno ,  Tadayuki Kuraishi

发明人： Teruo Komoto ,  Hiroyuki Hirota ,  Susumu Sato ,  Mari Ohtsuka ,  Hidehiko Koya ,  Hiroyuki Mizuno ,  Tadayuki Kuraishi

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D213/82 ,  C07D295/192 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/445 ,  C07D211/40 ,  C07D211/74 ,  C07D295/10

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70 ,  C07D295/192 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

摘要： An arylamide derivative of formula (1), a salt thereof and a therapeutic agent for hyperlipemia which comprises the derivative or salt: ##STR1## wherein Ar represents a group ##STR2## a naphthyl group, a pyridinyl group, a furyl group, a thienyl group, a quinolyl group or an indolyl group; Y represents a group ##STR3## and Q represents --O-- or a single bond, Z represents an alkylene group, and R.sup.4 represents a hydroxyl group, an alkoxy group or a group --NH(CH.sub.2).sub.m COOH, useful for the treatment and prevention of hyperlipemia due to their excellent cholesterol reducing action, triglyceride reducing action and high safety.

摘要翻译： 式（1）的芳基酰胺衍生物，其盐和含有该衍生物或盐的高脂血症治疗剂：其中Ar表示基团，萘基，吡啶基，呋喃基 噻吩基，喹啉基或吲哚基; Y表示 ，Q表示-O-或单键，Z表示亚烷基，R4表示羟基，烷氧基或-NH（CH2）mCOOH基团，可用于 治疗和预防高脂血症由于其优异的胆固醇降低作用，甘油三酯降低作用和高安全性。

公开(公告)号：US5585511A

公开(公告)日：1996-12-17

申请号：US578490

申请日：1995-12-26

申请人： Koichi Yokoi ,  Kinichi Mogi ,  Hidehiko Kohya ,  Mari Ohtsuka ,  Hiroyuki Mizuno ,  Susumu Sato ,  Tadayuki Kuraishi

发明人： Koichi Yokoi ,  Kinichi Mogi ,  Hidehiko Kohya ,  Mari Ohtsuka ,  Hiroyuki Mizuno ,  Susumu Sato ,  Tadayuki Kuraishi

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/28 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00 ,  C07F15/00

CPC分类号： C07F15/0093

摘要： A platinum complex represented by the following formula (1): ##STR1## wherein the all symbols are defined in the disclosure; and a malignant tumor treating drug which contains the complex as an active ingredient. The platinum complex is excellent in antitumor effects and safety and is highly soluble in water, and therefore it is useful as an agent for use in the treatment of various malignant tumors.

摘要翻译： 由下式（1）表示的铂络合物：其中全部符号在本公开中定义; 和含有复合物作为活性成分的恶性肿瘤治疗药物。 铂络合物具有优异的抗肿瘤效果和安全性，并且高度可溶于水，因此可用作治疗各种恶性肿瘤的药剂。

公开(公告)号：US5498780A

公开(公告)日：1996-03-12

申请号：US454825

申请日：1995-05-31

申请人： Koichi Yokoi ,  Kinichi Mogi ,  Hidehiko Kohya ,  Mari Ohtsuka ,  Hiroyuki Mizuno ,  Susumu Sato ,  Tadayuki Kuraishi

发明人： Koichi Yokoi ,  Kinichi Mogi ,  Hidehiko Kohya ,  Mari Ohtsuka ,  Hiroyuki Mizuno ,  Susumu Sato ,  Tadayuki Kuraishi

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/28 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00 ,  C07C239/08 ,  C07F15/00

CPC分类号： C07F15/0093

摘要： A diamine-platinum complex represented by the following formula (1): ##STR1## wherein the all definitions are defined in the disclosure, and a malignant tumor treating drug which contains the above complex as an active ingredient. The diamine-platinum complex has a high water solubility and an excellent antitumor effect.

摘要翻译： 由下式（1）表示的二胺 - 铂络合物：其中全部定义在本公开中定义，以及含有上述络合物作为活性成分的恶性肿瘤治疗药物。 二胺 - 铂络合物具有高水溶性和优异的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：US5922767A

公开(公告)日：1999-07-13

申请号：US946098

申请日：1997-10-07

申请人： Yoshihiko Kanamaru ,  Hiroyuki Hirota ,  Akihiro Shibata ,  Teruo Komoto ,  Hiroyuki Naito ,  Koichi Tachibana ,  Mari Ohtsuka ,  Fumio Ishii ,  Susumu Sato

发明人： Yoshihiko Kanamaru ,  Hiroyuki Hirota ,  Akihiro Shibata ,  Teruo Komoto ,  Hiroyuki Naito ,  Koichi Tachibana ,  Mari Ohtsuka ,  Fumio Ishii ,  Susumu Sato

IPC分类号： C07C275/28 ,  C07D213/30 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  A61K31/17 ,  C07C275/06

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C275/28 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16

摘要： Disclosed herein are substituted benzylurea derivatives represented by the following general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are independently H, a halogen atom, or an alkyl or alkoxyl group, R.sup.3 is a phenyl or heterocyclic group which may be substituted, n is an integer of 1-6, and R.sup.4 is a phenyl group which may be substituted, or salts thereof, and medicines comprising such a derivative as an active ingredient. The derivatives or salts thereof strongly inhibit only ACAT in macrophages and are hence useful as prophylactic and therapeutic agents for arteriosclerosis.

摘要翻译： 本文公开了由以下通式（1）表示的取代的苄基脲衍生物：其中R 1和R 2独立地为H，卤素原子或烷基或烷氧基，R 3为可被取代的苯基或杂环基，n为 1-6的整数，R4是可被取代的苯基或其盐，以及包含这种衍生物作为活性成分的药物。 其衍生物或盐在巨噬细胞中仅强烈地抑制ACAT，因此可用作动脉硬化的预防和治疗剂。

公开(公告)号：US5866609A

公开(公告)日：1999-02-02

申请号：US899647

申请日：1997-07-24

申请人： Yoshihiko Kanamaru ,  Hiroyuki Hirota ,  Akihiro Shibata ,  Teruo Komoto ,  Hiroyuki Naito ,  Koichi Tachibana ,  Mari Ohtsuka ,  Fumio Ishii ,  Susumu Sato

发明人： Yoshihiko Kanamaru ,  Hiroyuki Hirota ,  Akihiro Shibata ,  Teruo Komoto ,  Hiroyuki Naito ,  Koichi Tachibana ,  Mari Ohtsuka ,  Fumio Ishii ,  Susumu Sato

IPC分类号： C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07D211/58 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  A61K31/17 ,  C07C275/04

CPC分类号： C07C317/42 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/40 ,  C07C275/42 ,  C07C323/44 ,  C07D211/58 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07C2101/14

摘要： Disclosed herein are substituted vinylurea derivatives represented by the following general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3 are independently a phenyl group which may be substituted, R.sup.2 is a phenyl group which may be substituted, or a cycloalkyl group, and wave lines mean that the bonding state may be either E or Z, with the proviso that the cases where R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are unsubstituted phenyl groups, and where R.sup.1 and R.sup.2 are unsubstituted phenyl groups and R.sup.3 is a 4-ethoxyphenyl group are excluded, or salt thereof, and medicines comprising such a derivative as an active ingredient as well as a method of preventing and treating arteriosclerosis with such a medicine. The derivatives or salts thereof selectively and strongly inhibit ACAT in macrophages and are hence useful as prophylactic and therapeutic agents for arteriosclerosis.

摘要翻译： 本文公开了由以下通式（1）表示的取代的乙烯基脲衍生物：其中R 1和R 3独立地为可被取代的苯基，R 2为可被取代的苯基或环烷基 并且波线意味着键合状态可以是E或Z，条件是其中R1，R2和R3是未取代的苯基，R1和R2是未取代的苯基，R3是4-乙氧基苯基的情况 或其盐，以及包含这样的衍生物作为活性成分的药物，以及用这种药物预防和治疗动脉硬化的方法。 其衍生物或其盐在巨噬细胞中选择性且强烈地抑制ACAT，因此可用作动脉硬化的预防和治疗剂。

公开(公告)号：US5902826A

公开(公告)日：1999-05-11

申请号：US997061

申请日：1997-12-23

申请人： Kinichi Mogi ,  Hidehiko Koya ,  Mari Ohtsuka ,  Hiroyuki Mizuno ,  Susumu Sato

发明人： Kinichi Mogi ,  Hidehiko Koya ,  Mari Ohtsuka ,  Hiroyuki Mizuno ,  Susumu Sato

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07F15/00 ,  A61K31/28

CPC分类号： C07F15/0093

摘要： A diamine-platinum (IV) complex represented by the following formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 together represent R.sup.5 O--CH(CH.sub.2 NH.sub.2).sub.2 (R.sup.5 represents hydrogen, acetyl, trifluoroacetyl, benzoyl, cycloalkylcarbonyl or methanesulfonyl) or a C.sub.5-8 1,2-cycloalkanediamine; R.sup.3 and R.sup.4 each represents hydrogen or R.sup.6 CO-- (R.sup.6 represents alkyl, halogenoalkyl, cycloalkyl, aryl or aralkyl); and two X's together represent a malonic acid residue or glycolic acid residue which may have a substituent capable of coordinating to the platinum in formula (1) by an O,O-coordination or an N-acylamino acid residue coordinating to the platinum in formula (1) by an O,N-coordination; and a pharmaceutical composition comprising as an active ingredient the above-described diamine-platinum (IV) complex.

摘要翻译： 由下式（1）表示的二胺 - 铂（IV）络合物：其中R1和R2一起表示R5O-CH（CH2NH2）2（R5代表氢，乙酰基，三氟乙酰基，苯甲酰基，环烷基羰基或甲磺酰基）或C5-8 1,2-环烷二胺; R3和R4各自表示氢或R6CO-（R6表示烷基，卤代烷基，环烷基，芳基或芳烷基）; 两个X一起代表丙二酸残基或乙醇酸残基，其可以具有能够通过与式（1）中的铂配位的O，O-配位体或N-酰基氨基酸残基与式（1）中的铂配位的取代基， 1）通过O，N-配位; 以及包含上述二胺 - 铂（IV）络合物作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US06958353B2

公开(公告)日：2005-10-25

申请号：US10258610

申请日：2001-06-08

申请人： Fujiko Konno ,  Yoshihiro Nagao ,  Kazuo Isomae ,  Mari Ohtsuka ,  Yoshiyuki Takahashi ,  Fumio Ishii ,  Hiroyuki Hirota ,  Sunao Takeda ,  Noriyuki Kawamoto ,  Haruyoshi Honda ,  Susumu Sato

发明人： Fujiko Konno ,  Yoshihiro Nagao ,  Kazuo Isomae ,  Mari Ohtsuka ,  Yoshiyuki Takahashi ,  Fumio Ishii ,  Hiroyuki Hirota ,  Sunao Takeda ,  Noriyuki Kawamoto ,  Haruyoshi Honda ,  Susumu Sato

IPC分类号： A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/22 ,  C07D233/60 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D521/00 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/22 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The invention is directed to an imidazole derivative represented by formula (1): wherein each of R1 and R2 represents an aryl group, a heteroaryl group, etc.; each of A, X1, and X2 represents N or CH; each of Y and Z represents O, S, etc.; each of R3, R4, and R5 represents a hydrogen atom, an alkyl group, etc.; m is a number of 1 to 4; and n is a number of 0 to 4, or a salt thereof. The invention is also directed to a drug containing the derivative or the salt as an active ingredient. These compounds exert excellent effects of inhibiting production of NO and IL-6 and are useful for preventing or treating diseases induced by overproduction of NO and IL-6.

摘要翻译： 本发明涉及由式（1）表示的咪唑衍生物：其中R 1和R 2各自表示芳基，杂芳基等; A，X 1和X 2各自表示N或CH; Y和Z各自表示O，S等; R 3，R 4和R 5各自表示氢原子，烷基等; m是1到4的数字; n为0〜4的数，或其盐。 本发明还涉及含有衍生物或盐作为活性成分的药物。 这些化合物具有抑制NO和IL-6产生的优异效果，可用于预防或治疗由过量产生NO和IL-6引起的疾病。

公开(公告)号：US4942172A

公开(公告)日：1990-07-17

申请号：US196431

申请日：1988-05-20

申请人： Hitoshi Nakazawa ,  Mari Ohtsuka ,  Hideaki Matsuda ,  Tatsuhiko Katori ,  Kazuhiko Irinoda

发明人： Hitoshi Nakazawa ,  Mari Ohtsuka ,  Hideaki Matsuda ,  Tatsuhiko Katori ,  Kazuhiko Irinoda

IPC分类号： C07D339/06 ,  A61K31/385 ,  A61P1/16

CPC分类号： A61K31/385 ,  Y10S514/894

摘要： A method of curing or alleviating hepatic disease comprising administrating to the patient 1,3-dithiole-2-thione or 1,3-dithiolane-2-thione is disclosed. Adminstration of the compound can be made in various dosing forms, including tablets, granules, powders, capsules, suspensions, injections, and suppositories. Normal dosing amount can be determined from the range of 0.01 to 50 mg/kg/day for oral administration, and 0.002 to 10 mg/kg/day for injection or other forms of administration.