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    Muscarinic antagonists for treating memory loss
    1.
    发明授权
    Muscarinic antagonists for treating memory loss 失效
    毒蕈碱拮抗剂治疗记忆丧失

    公开(公告)号：US5952349A

    公开(公告)日：1999-09-14

    申请号：US889486

    申请日：1997-07-08

    申请人： Theodros Asberom ,  Derek B. Lowe ,  Michael J. Green

    发明人： Theodros Asberom ,  Derek B. Lowe ,  Michael J. Green

    IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/445 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D211/58

    摘要： 1,4 Di-substituted piperidine muscarinic antagonists of formula I ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or solvate thereof, wherein X is a bond, --O--, --SO.sub.0-2 --, --CO--, --C(OR.sup.7).sub.2 --, --CH.sub.2 --O--, --O--CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 --, --CH(C.sub.1 --C.sub.6 alkyl)--, --C(C.sub.1 --C.sub.6 alkyl).sub.2 --, --CONR.sup.17 --, --NR.sup.17 CO--, --SO.sub.2 NR.sup.17 -- or --NR.sup.17 SO.sub.2 --; R is C.sub.3 --C.sub.6 cycloalkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted pyridyl; R.sup.1 is H, --CN, --CF.sub.3, alkyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkenyl, --COR.sup.15, --COO(alkyl, aryl, heteroaryl, alkylaryl or alkylheteroaryl), alkylaryl, alkylheteroaryl or --CON(R.sup.13).sub.2 ; R.sup.2 is cycloalkyl, cycloalkenyl, t-butoxycarbonyl or optionally substituted 4-piperidinyl; and R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.13, R.sup.15 and R.sup.17 are as defined in the specification are disclosed as being useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease; also disclosed are pharmaceutical compositions, methods of preparation and combinations of compounds of formula I capable of enhancing ACh release with ACh'ase inhibitors.

    摘要翻译： 1,4-二取代的式I的哌啶毒蕈碱拮抗剂或其药学上可接受的盐，酯或溶剂化物，其中X为-O-，-SO 2 - ， - CO - ， - C（OR 7）2 - ， - CH 2 -CH 2 - ， - CH = CH - ， - CH 2 - ， - CH（C 1 -C 6烷基） - ， - （C 1 -C 6烷基） NR 17 CO - ， - SO 2 NR 17 - 或-NR 17 SO 2 - ; R为C 3 -C 6环烷基，任选取代的苯基或任选取代的吡啶基; R 1是H，-CN，-CF 3，烷基，环烷基，环烯基，烯基，-COR 15，-COO（烷基，芳基，杂芳基，烷基芳基或烷基杂芳基），烷基芳基，烷基杂芳基或-CON（R 13） R2是环烷基，环烯基，叔丁氧基羰基或任选取代的4-哌啶基; R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 13，R 15和R 17如本说明书中所定义，可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默病; 还公开了能够与ACh酶抑制剂一起增强ACh释放的药物组合物，制备方法和式I化合物的组合。

    Muscarinic antagonists
    5.
    发明授权
    Muscarinic antagonists 失效
    毒蕈碱拮抗剂

    公开(公告)号：US5935958A

    公开(公告)日：1999-08-10

    申请号：US883183

    申请日：1997-06-26

    申请人： Joseph A. Kozlowski ,  Derek B. Lowe ,  Wei K. Chang ,  Sundeep Dugar

    发明人： Joseph A. Kozlowski ,  Derek B. Lowe ,  Wei K. Chang ,  Sundeep Dugar

    IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D239/34 ,  C07D295/096 ,  C07D311/74 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D211/58 ,  C07D239/34 ,  C07D311/74

    摘要： Di-N-substituted piperazine or 1,4-di-substituted piperidine compounds in accordance with formula I (including all isomers, salts, esters, and solvates) ##STR1## wherein Q, n, R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.21, R.sup.27, R.sup.28, X, and Z are as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations with acetyl-cholinesterase inhibitors of compounds capable of enhancing acetylcholine release and having the above formula.

    摘要翻译： 根据式I的二-N-取代哌嗪或1,4-二取代哌啶化合物（包括所有异构体，盐，酯和溶剂化物）其中Q，n，R，R1，R2，R3，R4，R21， R27，R28，X和Z如本文所定义的是可用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏病的毒蕈碱拮抗剂。 还公开了药物组合物和制备方法。 还公开了与能够增强乙酰胆碱释放并具有上式的化合物的乙酰胆碱酯酶抑制剂的协同组合。