公开(公告)号：US5703106A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US718593

申请日：1996-09-25

申请人： Thomas Fruh ,  Thomas Pitterna ,  Toshiki Murata ,  Lene D. Svensson ,  Yoko Yuumoto ,  Junichi Sakaki

发明人： Thomas Fruh ,  Thomas Pitterna ,  Toshiki Murata ,  Lene D. Svensson ,  Yoko Yuumoto ,  Junichi Sakaki

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61K38/05 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/42 ,  C07D209/20 ,  C07D209/68 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07D261/06 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07K5/06078 ,  C07D209/20 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides novel compounds having pharmacological properties represented by the general formula I ##STR1## processes for the manufacture, pharmaceutical compositions and the use of the compounds of formula I and salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01013 Sec。 371日期1996年9月25日 102（e）1996年9月25日PCT PCT 1995年3月17日PCT公布。 公开号WO95 / 26360 日期1995年10月5日本发明提供了具有由通式I（I）表示的药理学性质的新化合物，其制备方法，药物组合物以及式I化合物及其盐的用途。

公开(公告)号：US07820818B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US12399761

申请日：2009-03-06

申请人： Eva Altmann ,  Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

发明人： Eva Altmann ,  Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D473/34

摘要： The invention provides compounds of formula I or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof wherein the symbols have meaning as defined, which are inhibitors of cathepsin K and find use pharmaceutically for treatment of diseases and medical conditions in which cathepsin K is implicated, e.g. various disorders including inflammation, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoporosis and tumors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中符号具有如上定义的含义，其是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于药物治疗用于组织蛋白酶K的疾病和医学病症。 各种疾病，包括炎症，类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症和肿瘤。

公开(公告)号：US20070043029A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10550776

申请日：2004-04-08

申请人： Junichi Sakaki ,  Kazuhide Konishi ,  Masashi Kishida ,  Masaaki Kimura ,  Hidefumi Uchiyama ,  Hironobu Mitani

发明人： Junichi Sakaki ,  Kazuhide Konishi ,  Masashi Kishida ,  Masaaki Kimura ,  Hidefumi Uchiyama ,  Hironobu Mitani

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/02

CPC分类号： C07D243/38 ,  C07D243/10

摘要： The present invention relates to novel benzodiazepine compounds exhibiting RXR-antagonist efficacy, for delaying progression of, preventing or treating a condition or disease being associated with RXR-antagonism, in particular selected from diabetes, complication of diabetes such as retinopathy, nephropathy, neuropathy, and hyperlipidemia, obesity, dyslipidemia, and osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及显示RXR拮抗剂功效的新型苯并二氮杂类化合物，用于延缓进展，预防或治疗与RXR拮抗作用有关的病症或疾病，特别是选自糖尿病，糖尿病并发症如视网膜病，肾病，神经病， 和高脂血症，肥胖，血脂异常和骨质疏松症。

公开(公告)号：US20050054851A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10487760

申请日：2002-08-29

申请人： Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

发明人： Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/00

摘要： The invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof wherein the symbols have meaning as defined, which are inhibitors of cathepsin K and find use pharmaceutically for treatment of diseases and medical conditions in which cathepsin K is implicated, e.g. various disorders including inflammation, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoporosis and tumors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中符号具有如上定义的含义，其是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于药物治疗用于治疗组织蛋白酶K的疾病和医学病症。 各种疾病，包括炎症，类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症和肿瘤。

公开(公告)号：US08034810B2

公开(公告)日：2011-10-11

申请号：US11581524

申请日：2006-10-16

申请人： Werner Breitenstein ,  Kenji Hayakawa ,  Genji Iwasaki ,  Takanori Kanazawa ,  Tatsuhiko Kasaoka ,  Shinichi Koizumi ,  Shinichiro Matsunaga ,  Motowo Nakajima ,  Junichi Sakaki

发明人： Werner Breitenstein ,  Kenji Hayakawa ,  Genji Iwasaki ,  Takanori Kanazawa ,  Tatsuhiko Kasaoka ,  Shinichi Koizumi ,  Shinichiro Matsunaga ,  Motowo Nakajima ,  Junichi Sakaki

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D207/32 ,  C07C311/29 ,  C07D213/42 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

摘要： α-Amino hydroxamic acid derivative of the formula I, in which R is C2-C7-alkyl, which is mono-, di- or trisubstituted by halogen, nitro, lower acyloxy, trifluoromethoxy, cyano, C3-C5-cycloalkyl or unsubstituted or substituted C3-C6-heteroaryl comprising one or two heteroatoms selected from the group consisting of O, S and N; or C3-C7-alkenyl or C3-C7-alkynyl, which in each case is unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by halogen, nitro, lower acyloxy, trifluoromethoxy, cyano, C3-C5-cycloalkyl or unsubstituted or substituted C3-C6-heteroaryl comprising one or two heteroatoms selected from the group consisting of O, S and N; and the other symbols are as defined in claim 1, are described. These compounds are MMP and in particular MMP2 inhibitors and can be used for treatment of MMP dependent diseases, in particular inflammation conditions, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, tumors (tumor growth, metastasis, progression or invasion) and pulmonary disorders (e.g. emphysema, COPD).

摘要翻译： 式I的α-氨基异羟肟酸衍生物，其中R是C 2 -C 7 - 烷基，其被卤素，硝基，低级酰氧基，三氟甲氧基，氰基，C 3 -C 5 - 环烷基或未取代的单或二取代或二取代或三取代， 包含一个或两个选自O，S和N的杂原子的取代的C3-C6-杂芳基; 或C 3 -C 7 - 烯基或C 3 -C 7 - 炔基，其在每种情况下是未取代的或被卤素，硝基，低级酰氧基，三氟甲氧基，氰基，C 3 -C 5 - 环烷基或未取代或取代的C3- 包含一个或两个选自O，S和N的杂原子的C 6 - 杂芳基; 并且其它符号如权利要求1中所定义。 这些化合物是MMP，特别是MMP2抑制剂，可用于治疗MMP依赖性疾病，特别是炎症病症，类风湿性关节炎，骨关节炎，肿瘤（肿瘤生长，转移，进展或侵袭）和肺部疾病（例如肺气肿，COPD） 。

公开(公告)号：US07452886B2

公开(公告)日：2008-11-18

申请号：US10487760

申请日：2002-08-29

申请人： Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

发明人： Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61P9/10 ,  C07D403/06 ,  C07D487/04 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  A61K31/527

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D473/00

摘要： The invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof wherein the symbols have meaning as defined, which are inhibitors of cathepsin K and find use pharmaceutically for treatment of diseases and medical conditions in which cathepsin K is implicated, e.g. various disorders including inflammation, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoporosis and tumors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中符号具有如上定义的含义，其是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于药物治疗用于治疗组织蛋白酶K的疾病和医学病症。 各种疾病，包括炎症，类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症和肿瘤。

公开(公告)号：US20060247251A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US10544694

申请日：2004-02-05

申请人： Francis Buxton ,  Takeru Ehara ,  Pamposh Ganju ,  Allan Hallett ,  Osamu Irie ,  Atsuko Iwasaki ,  Takanori Kanazawa ,  Keiichi Masuya ,  Kazuhiko Nonomura ,  Junichi Sakaki ,  Christopher Snell ,  Chuanzheng Song ,  Keiko Tanabe ,  Naoki Teno ,  Ichiro Umemura ,  Fumiaki Yokokawa

发明人： Francis Buxton ,  Takeru Ehara ,  Pamposh Ganju ,  Allan Hallett ,  Osamu Irie ,  Atsuko Iwasaki ,  Takanori Kanazawa ,  Keiichi Masuya ,  Kazuhiko Nonomura ,  Junichi Sakaki ,  Christopher Snell ,  Chuanzheng Song ,  Keiko Tanabe ,  Naoki Teno ,  Ichiro Umemura ,  Fumiaki Yokokawa

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to pyrrolo pyrimidines of formula (I), wherein Y represents —(CH2)t—O— or —(CH2)r—S—, p is 1 or 2, r is 1, 2 or 3, t is 1, 2 or 3, or Y is —(CH2)j— or —CH═CH—, j is 1 or 2; p is 1 or 2, or Y is —(CH2)f—, f is 1 or 2, p is 1, and the further radicals and symbols have the meaning as defined herein; their preparation, their use as pharmaceuticals, pharmaceutical compositions containing them, the use of such a compound for the manufacture of a pharmaceutical preparation for the treatment of neuropathic pain and to a method for the treatment of such a disease in animals, especially in humans.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡咯并嘧啶，其中Y代表 - （CH 2）2 - 或 - （CH 2） ）-S-，p为1或2，r为1,2或3，t为1,2或3，或Y为 - （CH 2 2） - 或-CH-CH-，j为1或2; p为1或2，或Y为 - （CH 2 CH 2）f - ，f为1或2，p为1，其余基团和符号为含义 如本文所定义; 它们的制备，它们作为药物的用途，含有它们的药物组合物，这种化合物在制备用于治疗神经性疼痛的药物制剂中的用途以及用于治疗动物，特别是人类中的这种疾病的方法。

公开(公告)号：US06277987B1

公开(公告)日：2001-08-21

申请号：US09243854

申请日：1999-02-03

申请人： Paivi Jaana Kukkola ,  Leslie Anne Robinson ,  Motowo Nakajima ,  Junichi Sakaki

发明人： Paivi Jaana Kukkola ,  Leslie Anne Robinson ,  Motowo Nakajima ,  Junichi Sakaki

IPC分类号： C07D23972

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C311/19 ,  C07D233/74 ,  C07D239/96 ,  C07D275/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula wherein W is —OH or —NHOH; X is a heterocycle with the proviso that when X is a nitrogen containing heterocycle, the heterocycle is attached to the (CH2)m moiety by a ring nitrogen, —CONR2R3, —NR1COR2, —NR1SO2R2, —NR1CONR2R3, —NR1COOR4, heteroarylthio, alkylthio, arylalkylthio, heteroarylalkylthio, heterocycloalkylalkylthio, heterocycloalkylthio or arylthio; Y is carbon, nitrogen, oxygen or sulfur, provided that when Y is carbon, n is 2; Z is alkyl, aryl, alkoxy, aryloxy, aralkoxyaryl, aralkoxyheteroaryl, heteroaryl, heterocycloalkyl, heteroaryloxy, —CONR2R3, —NR1COR2, —NR1CONR2R3, —OCONR2R3, —NR1COOR4, or —SO2R2; R1 is hydrogen, alkyl, heterocycloalkylalkyl, aralkyl or heteroarylalkyl; R2 and R3 are independently R1, aryl or heteroaryl; or R2 and R3 taken together with the nitrogen atom to which they are attached form a 5- to 7-membered ring, which may optionally contain another heteroatom selected from oxygen, nitrogen and sulfur; R4 is alkyl, heterocycloalkylalkyl, aralkyl, aryl or heteroaryl; m represents an integer from one to six; n represents the integer one or two; and pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions comprising said compounds; and a method of inhibiting matrix-degrading metalloproteinases in mammals using such compounds. Compounds of formula I are inhibitors of matrix-degrading metalloproteinases and are useful for the treatment of conditions related thereto.

摘要翻译： 肟基的化合物W是-OH或-NHOH; X是杂环，条件是当X是含氮杂环时，杂环通过环氮-CONR2R3，-NR1COR2，-NR1SO2R2与（CH2）m部分连接 ，-NR 1 CONR 2 R 3，-NR 1 COOR 4，杂芳硫基，烷硫基，芳烷硫基，杂芳基烷硫基，杂环烷基烷硫基，杂环烷硫基或芳硫基; Y为碳，氮，氧或硫，条件是当Y为碳时，n为2; Z为烷基，芳基，烷氧基， 芳氧基，芳烷氧基芳基，芳烷氧基杂芳基，杂芳基，杂环烷基，杂芳氧基，-CONR2R3，-NR1COR2，-NR1CONR2R3，-OCONR2R3，-NR1COOR4或-SO2R2; R1是氢，烷基，杂环烷基烷基，芳烷基或杂芳基烷基; R2和R3独立地是R1， 芳基或杂芳基; 或者R 2和R 3与它们所连接的氮原子一起形成5-至7-元环，其可任选地含有选自氧，氮和硫的其它杂原子; R 4是烷基，杂环烷基烷基，芳烷基，芳基或杂芳基 ; m表示1至6的整数; n表示整数1或2; 及其药学上可接受的盐; 包含所述化合物的药物组合物; 以及使用这些化合物抑制哺乳动物中的基质降解金属蛋白酶的方法。 式I化合物是基质降解金属蛋白酶的抑制剂，可用于治疗与之相关的病症。

公开(公告)号：US07704996B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US11573451

申请日：2005-08-16

申请人： Terance William Hart ,  Allan Hallett ,  Fumiaki Yokokawa ,  Hajime Hirao ,  Takeru Ehara ,  Atsuko Iwasaki ,  Junichi Sakaki ,  Keiichi Masuya ,  Masashi Kishida ,  Osamu Irie

发明人： Terance William Hart ,  Allan Hallett ,  Fumiaki Yokokawa ,  Hajime Hirao ,  Takeru Ehara ,  Atsuko Iwasaki ,  Junichi Sakaki ,  Keiichi Masuya ,  Masashi Kishida ,  Osamu Irie

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to the use of a 2-cyanopyrimidine compound of the formula wherein R1, R2, R3 and X are as defined in the specification and in the claims, in free form or in salt form, and, where possible, in tautomeric form, as an inhibitor of the activity of cathepsin S.

摘要翻译： 本发明涉及下式的2-氰基嘧啶化合物的用途：其中R 1，R 2，R 3和X如说明书和权利要求书中所定义，为游离形式或盐形式，并且在可能情况下为互变异构体 形式，作为组织蛋白酶S活性的抑制剂。

公开(公告)号：US07544688B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US10525658

申请日：2003-08-29

申请人： Eva Altmann ,  Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

发明人： Eva Altmann ,  Claudia Betschart ,  Kenji Hayakawa ,  Osamu Irie ,  Junichi Sakaki ,  Genji Iwasaki ,  Rene Lattmann ,  Martin Missbach ,  Naoki Teno

IPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D473/34

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof wherein the symbols have meaning as defined, which are inhibitors of cathepsin K and find use pharmaceutically for treatment of diseases and medical conditions in which cathepsin K is implicated, e.g. various disorders including inflammation, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoporosis and tumors.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐或酯，其中符号具有如上所定义的含义，其是组织蛋白酶K的抑制剂，并且可用于药物治疗用于组织蛋白酶K的疾病和医学病症。 各种疾病，包括炎症，类风湿性关节炎，骨关节炎，骨质疏松症和肿瘤。