公开(公告)号：US5874473A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US864666

申请日：1997-05-28

申请人： Harold Clinton Eugene Kluender ,  Guenter Hans Herbert Heinz Benz ,  Kerry Jeanne Combs ,  Brian Richard Dixon ,  Michael Christopher VanZandt ,  Scott McClelland Wilhelm ,  Donald John Wolanin ,  Jill Elizabeth Wood ,  Stephan Schneider

发明人： Harold Clinton Eugene Kluender ,  Guenter Hans Herbert Heinz Benz ,  Kerry Jeanne Combs ,  Brian Richard Dixon ,  Michael Christopher VanZandt ,  Scott McClelland Wilhelm ,  Donald John Wolanin ,  Jill Elizabeth Wood ,  Stephan Schneider

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/20 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C57/38 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/145 ,  C07C69/616 ,  C07C69/63 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/18 ,  C07C235/84 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/00 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/141 ,  C07F9/40 ,  C07C321/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/208 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C22/04 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C25/18 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C59/56 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/616 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07D207/16 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/1415 ,  C07F9/4059 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Inhibitors for matrix metalloproteases, pharmaceutical compositions containing them, and a process for using them to treat a variety of physiological conditions. The compounds of the invention have the generalized formula ##STR1## wherein each T is a substituent group; x is 0, 1, or 2; the group D represents ##STR2## the subscript "e" is 2 or 3; the group R.sup.14 represents a variety of possible substituent groups on the cycloalkyl ring between D and G, and the group G represents M, ##STR3## in which M represents --CO.sub.2 H, --CON(R.sup.11).sub.2, or --CO.sub.2 R.sup.12 ; and R.sup.13 represents any of the side chains of the 19 noncyclic naturally occurring amino acids.

摘要翻译： 基质金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物，以及使用它们治疗各种生理条件的方法。 本发明的化合物具有通用化合物“IMAGE”，其中每个T是取代基; x为0,1或2; 组D表示，下标“e”为2或3; 基团R14表示D和G之间的环烷基环上各种可能的取代基，基团G表示M，其中M表示-CO 2 H，-CON（R 11）2或-CO 2 R 12; R13表示19个非环状天然氨基酸的任一侧链。

公开(公告)号：US5854277A

公开(公告)日：1998-12-29

申请号：US865639

申请日：1997-05-30

申请人： Harold Clinton Eugene Kluender ,  Guenter Hans Herbert Heinz Benz ,  William Harrison Bullock ,  Brian Richard Dixon ,  Michael Christopher VanZandt ,  Scott McClelland Wilhelm ,  Donald John Wolanin ,  Jill Elizabeth Wood ,  David Ross Brittelli

发明人： Harold Clinton Eugene Kluender ,  Guenter Hans Herbert Heinz Benz ,  William Harrison Bullock ,  Brian Richard Dixon ,  Michael Christopher VanZandt ,  Scott McClelland Wilhelm ,  Donald John Wolanin ,  Jill Elizabeth Wood ,  David Ross Brittelli

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/20 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C57/38 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/145 ,  C07C69/616 ,  C07C69/63 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/18 ,  C07C235/84 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/00 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/141 ,  C07F9/40 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/208 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C22/04 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C25/18 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C59/56 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/616 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07D207/16 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/1415 ,  C07F9/4059 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Inhibitors for matrix metalloproteases, pharmaceutical compositions containing them, and a process for using them to treat a variety of physiological conditions. The compounds of the invention have the generalized formula ##STR1## wherein each T is a substituent group; x is 0, 1, or 2; the group D represents ##STR2## the group R6 represents a variety of possible substituent groups on the carbon chain between D and G, and the group G represents M, ##STR3## in which M represents --CO.sub.2 H, --CON(R.sup.11).sub.2, or --CO.sub.2 R.sup.12 ; and R.sup.13 represents any of the side chains of the 19 noncyclic naturally occurring amino acids.

摘要翻译： 基质金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物，以及使用它们治疗各种生理条件的方法。 本发明的化合物具有通用化合物“IMAGE”，其中每个T是取代基; x为0,1或2; 基团D表示基团R6表示D和G之间的碳链上的各种可能的取代基，基团G表示M，其中M表示-CO 2 H，-CON（R 11）2， 或-CO 2 R 12; R13表示19个非环状天然氨基酸的任一侧链。

公开(公告)号：US5886043A

公开(公告)日：1999-03-23

申请号：US866778

申请日：1997-05-30

申请人： Harold Clinton Eugene Kluender ,  Brian Richard Dixon ,  Michael Christopher VanZandt ,  Scott McClelland Wilhelm ,  Donald John Wolanin ,  William Harrison Bullock

发明人： Harold Clinton Eugene Kluender ,  Brian Richard Dixon ,  Michael Christopher VanZandt ,  Scott McClelland Wilhelm ,  Donald John Wolanin ,  William Harrison Bullock

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/20 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C57/38 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/145 ,  C07C69/616 ,  C07C69/63 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/18 ,  C07C235/84 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/00 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/141 ,  C07F9/40 ,  A61K31/235 ,  C07C59/74 ,  C07C67/76

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/208 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C22/04 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C25/18 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C59/56 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/616 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07D207/16 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/1415 ,  C07F9/4059 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Inhibitors for matrix metalloproteases, pharmaceutical compositions containing them, and a process for using them to treat a variety of physiological conditions. The compounds of the invention have the generalized formula ##STR1## wherein each T is a substituent group; x is 0, 1, or 2; the group D represents ##STR2## the group R6 represents variety of possible substituent groups on the carbon chain between D and G, and the group G represents M, ##STR3## in which M represents --CO.sub.2 H, --CON(R.sup.11).sub.2, or --CO.sub.2 R.sup.12, and R.sup.13 represents any of the side chains of the 19 noncyclic naturally occurring amino acids.

摘要翻译： 基质金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物，以及使用它们治疗各种生理条件的方法。 本发明的化合物具有通用化合物“IMAGE”，其中每个T是取代基; x为0,1或2; 基团D表示基团R6表示D和G之间碳链上各种可能的取代基，基团G表示M，其中M表示-CO 2 H，-CON（R 11）2或 -CO 2 R 12，R 13表示19个非环状天然存在的氨基酸的任一侧链。

公开(公告)号：US5861428A

公开(公告)日：1999-01-19

申请号：US866680

申请日：1997-05-30

申请人： Harold Clinton Eugene Kluender ,  Brian Richard Dixon ,  Michael Christopher VanZandt ,  Scott McClelland Wilhelm ,  Donald John Wolanin ,  Jill Elizabeth Wood

发明人： Harold Clinton Eugene Kluender ,  Brian Richard Dixon ,  Michael Christopher VanZandt ,  Scott McClelland Wilhelm ,  Donald John Wolanin ,  Jill Elizabeth Wood

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/20 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C57/38 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/145 ,  C07C69/616 ,  C07C69/63 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/18 ,  C07C235/84 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/00 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/141 ,  C07F9/40 ,  A61K31/38 ,  A61K31/24 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/208 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C22/04 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C25/18 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C59/56 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/616 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07D207/16 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/1415 ,  C07F9/4059 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Inhibitors for matrix metalloproteases, pharmaueutical compositions containing them, and a process for using them to treat a variety of physiological conditions. The compounds of the invention have the generalized formula ##STR1## wherein each Tis a substituent group; x is 0, 1, or 2; the group D represents ##STR2## the group R6 reresents a variety of possible substituent groups on the carbon chain between D and G, and the group G represents M, ##STR3## in which M represents --CO.sub.2 H, --CON(R.sup.11).sub.2, or --CO.sub.2 R.sup.12, and R.sup.13 represents any of the side chains of the 19 noncyclic naturally occurring amino acids.

摘要翻译： 用于基质金属蛋白酶的抑制剂，含有它们的制药组合物，以及使用它们处理各种生理条件的方法。 本发明的化合物具有通用化合物“IMAGE”，其中每个是取代基; x为0,1或2; 基团D表示基团R6表示D和G之间的碳链上的各种可能的取代基，且基团G表示M，其中M表示-CO 2 H，-CON（R 11）2， 或-CO 2 R 12，R 13表示19个非环状天然存在的氨基酸的任一侧链。

公开(公告)号：US6011050A

公开(公告)日：2000-01-04

申请号：US340617

申请日：1999-06-29

申请人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

发明人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/403 ,  A61P1/00 ,  A61P7/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D217/24 ,  C07D275/06 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/425 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D275/06

摘要： Phenethylsulfones substituted in the position .alpha. to the phenyl group with a 1-oxoisoindoline or 1,3-dioxoisoindoline group reduce the levels of TNF.alpha. in a mammal. Typical embodiments are 2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-aminoisoindoline-1,3-dione and 2-[1-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]isoindoline-1,3-dione.

公开(公告)号：US5175308A

公开(公告)日：1992-12-29

申请号：US609641

申请日：1990-11-06

申请人： Tadatoshi Honda ,  Makoto Kotani

发明人： Tadatoshi Honda ,  Makoto Kotani

IPC分类号： C07D209/68 ,  B01J23/50 ,  B01J23/89 ,  C07B61/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： B01J23/89 ,  B01J23/50 ,  C07D209/04

摘要： A process is provided for the preparation of an indole from aniline or a derivative thereof and a polyhydric alcohol. The reaction is carried out in the presence of a catalyst composed of a carrier having a specific surface area of at least 10 m.sup.2 /g and silver supported on the carrier. The catalyst also contains as an additional component a specific amount of at least one element selected from Co, Fe and Ni. Deterioration in catalytic performance of the catalyst during the reaction and its regeneration are therefore minimized.

公开(公告)号：US5861427A

公开(公告)日：1999-01-19

申请号：US866679

申请日：1997-05-30

申请人： Harold Clinton Eugene Kluender ,  Guenter Hans Herbert Heinz Benz ,  David Ross Brittelli ,  Brian Richard Dixon ,  Michael Christopher VanZandt ,  Scott McClelland Wilhelm ,  Donald John Wolanin

发明人： Harold Clinton Eugene Kluender ,  Guenter Hans Herbert Heinz Benz ,  David Ross Brittelli ,  Brian Richard Dixon ,  Michael Christopher VanZandt ,  Scott McClelland Wilhelm ,  Donald John Wolanin

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/20 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C57/38 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/145 ,  C07C69/616 ,  C07C69/63 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/18 ,  C07C235/84 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/00 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/141 ,  C07F9/40 ,  A61K31/40 ,  A61K31/535 ,  C07D241/00 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/208 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C22/04 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C25/18 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C59/56 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/616 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07D207/16 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/1415 ,  C07F9/4059 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Inhibitors for matrix metalloproteases, pharmaceutical compositions containing them, and a process for using them treat a variety of physiological conditions. The compounds of the invention have the generalized formula ##STR1## wherein each T is a substituent group; x is 0, 1, or 2; the group D represents ##STR2## the group R6 represents a variety of possible substituent groups on the carbon chain between D and G, and the group G represents M, ##STR3## in which M represents --CO.sub.2 H, --CON(R.sup.11).sub.2, or --CO.sub.2 R.sup.12 ; and R.sup.13 represents any of the side chains of the 19 noncyclic naturally occurring amino acids.

摘要翻译： 基质金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物和使用它们的方法可以处理各种生理条件。 本发明的化合物具有通用化合物“IMAGE”，其中每个T是取代基; x为0,1或2; 基团D表示基团R6表示D和G之间的碳链上的各种可能的取代基，基团G表示M，其中M表示-CO 2 H，-CON（R 11）2， 或-CO 2 R 12; R13表示19个非环状天然氨基酸的任一侧链。

公开(公告)号：US5859047A

公开(公告)日：1999-01-12

申请号：US866798

申请日：1997-05-30

申请人： Harold Clinton Eugene Kluender ,  David Ross Brittelli ,  William Harrison Bullock ,  Kerry Jeanne Combs ,  Brian Richard Dixon ,  Michael Christopher VanZandt ,  Scott McClelland Wilhelm ,  Donald John Wolanin

发明人： Harold Clinton Eugene Kluender ,  David Ross Brittelli ,  William Harrison Bullock ,  Kerry Jeanne Combs ,  Brian Richard Dixon ,  Michael Christopher VanZandt ,  Scott McClelland Wilhelm ,  Donald John Wolanin

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/20 ,  C07C22/04 ,  C07C25/18 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C57/38 ,  C07C59/48 ,  C07C59/56 ,  C07C59/68 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/145 ,  C07C69/616 ,  C07C69/63 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/18 ,  C07C235/84 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/00 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/141 ,  C07F9/40 ,  A61K31/40 ,  A61K31/165 ,  A61K31/24 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/47 ,  C07C17/12 ,  C07C17/16 ,  C07C17/208 ,  C07C205/34 ,  C07C205/56 ,  C07C22/04 ,  C07C229/34 ,  C07C229/40 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C25/18 ,  C07C255/21 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/26 ,  C07C271/28 ,  C07C271/58 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/61 ,  C07C323/62 ,  C07C327/32 ,  C07C45/28 ,  C07C45/46 ,  C07C45/56 ,  C07C45/72 ,  C07C47/228 ,  C07C47/277 ,  C07C49/813 ,  C07C55/02 ,  C07C59/56 ,  C07C59/84 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C59/92 ,  C07C61/04 ,  C07C61/06 ,  C07C62/22 ,  C07C62/38 ,  C07C63/72 ,  C07C65/24 ,  C07C65/34 ,  C07C69/616 ,  C07C69/712 ,  C07C69/738 ,  C07C69/757 ,  C07D207/16 ,  C07D207/404 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D213/70 ,  C07D215/36 ,  C07D221/14 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D277/74 ,  C07D295/192 ,  C07D307/28 ,  C07D307/32 ,  C07D307/33 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D311/96 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34 ,  C07D405/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07F9/1415 ,  C07F9/4059 ,  C07C2101/04 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14

摘要： Inhibitors for matrix metalloproteases, pharmaceutical compositions containing them, and a process for using them to treat a variety of physiological conditions. The compounds of the invention have the generalized formula ##STR1## wherein each T is a substituted group; x is 0, 1, or 2; the group D represents ##STR2## the group R6 represents a variety of possible substituent groups on the carbon chain between D and G, and the group G represents M, ##STR3## in which M represents --CO.sub.2 H, --CON(R.sup.11).sub.2, or --CO.sub.2 R.sup.12 ; and R.sup.13 represents any of the side chains of the 19 noncyclic naturally occurring amino acids.

摘要翻译： 基质金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物，以及使用它们治疗各种生理条件的方法。 本发明的化合物具有通用化合物“IMAGE”，其中每个T是取代基; x为0,1或2; 基团D表示基团R6表示D和G之间的碳链上的各种可能的取代基，基团G表示M，其中M表示-CO 2 H，-CON（R 11）2， 或-CO 2 R 12; R13表示19个非环状天然氨基酸的任一侧链。

公开(公告)号：US5703106A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US718593

申请日：1996-09-25

申请人： Thomas Fruh ,  Thomas Pitterna ,  Toshiki Murata ,  Lene D. Svensson ,  Yoko Yuumoto ,  Junichi Sakaki

发明人： Thomas Fruh ,  Thomas Pitterna ,  Toshiki Murata ,  Lene D. Svensson ,  Yoko Yuumoto ,  Junichi Sakaki

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61K38/05 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/42 ,  C07D209/20 ,  C07D209/68 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07D261/06 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07K5/06078 ,  C07D209/20 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides novel compounds having pharmacological properties represented by the general formula I ##STR1## processes for the manufacture, pharmaceutical compositions and the use of the compounds of formula I and salts thereof.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01013 Sec。 371日期1996年9月25日 102（e）1996年9月25日PCT PCT 1995年3月17日PCT公布。 公开号WO95 / 26360 日期1995年10月5日本发明提供了具有由通式I（I）表示的药理学性质的新化合物，其制备方法，药物组合物以及式I化合物及其盐的用途。

公开(公告)号：US6020358A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US183049

申请日：1998-10-30

申请人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

发明人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/403 ,  A61P1/00 ,  A61P7/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D209/68 ,  C07D217/24 ,  C07D275/06 ,  A61K31/40 ,  C07D209/56

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/425 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D275/06

摘要： Phenethylsulfones substituted in the position .alpha. to the phenyl group with a 1-oxoisoindoline or 1,3-dioxoisoindoline group reduce the levels of TNF.alpha. in a mammal. Typical embodiments are 2-[1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-aminoisoindoline-1,3-dione and 2-[1-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]isoindoline-1,3-dione.

摘要翻译： 用1-氧代异二氢吲哚或1,3-二氧代异吲哚啉基取代苯基α位的苯乙基降低了哺乳动物的TNFα水平。 典型的实施方案是2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-氨基异吲哚啉-1,3-二酮和2- [1-（3-环戊氧基-4-甲氧基苯基）-2- 甲基磺酰基乙基]异二氢吲哚-1,3-二酮。