公开(公告)号：US20070208033A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US11704860

申请日：2007-02-09

申请人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

发明人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： It is intended to provide novel amine compounds which are efficacious against diseases such as infection with HIV virus, rheumatism and cancer metastasis. Namely, amine compounds represented by the following general formula (1): In a typical case, A1 and A2 represent each an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic heterocycle; W represents cyclic C3-10 alkylene, an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic heterocycle, a monocyclic or polycyclic aromatic ring or a partly saturated polycyclic aromatic ring; X represents O, CH2, C(═O) or NR11; and D is a group represented by the following general formula (4) or (6). In the formula (6), Q represents a single bond, S, O or NR12; and Y is a group represented by the following general formula (7). z represents an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic ring. In the formula (6), B represents NR25R26. In the above formulae, R1 to R26 each represents hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl.

摘要翻译： 旨在提供对HIV病毒感染，风湿病和癌症转移等疾病有效的新型胺化合物。 即，由以下通式（1）表示的胺化合物：在典型情况下，A1和A2各自表示任选取代的单环或多环芳族杂环; W表示环状C 3-10亚烷基，任选取代的单环或多环芳族杂环，单环或多环芳环或部分饱和多环芳环; X表示O，CH 2，C（-O）或NR 11; D为由以下通式（4）或（6）表示的基团。 在式（6）中，Q表示单键，S，O或NR 12; Y为由以下通式（7）表示的基团。 z表示任选取代的单环或多环芳环。 式（6）中，B表示NR25R26。 在上式中，R 1至R 26各自表示氢，烷基，烯基或炔基。

公开(公告)号：US07176227B2

公开(公告)日：2007-02-13

申请号：US10516158

申请日：2003-09-05

申请人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

发明人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K314/178

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel amine compounds which are efficacious against diseases such as infection with HIV virus, rheumatism, and cancer metastasis include compounds represented by the following general formula (1), a pharmacologically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof: wherein each of n1, n2, and n3 is an integer of 1; each of R1, R2, R3, R4, R5, and R6 is independently a hydrogen atom; A1 is imidazole; A2 is imidazole or imidazole substituted with an alkyl group; W is a phenyl group or naphthyl group; X is CH2; D is a group represented by -Q-Y—B, wherein Q is NR12 and R12 is a hydrogen atom or an alkyl group; Y is (CH2)m3 and m3 is an integer of 2 to 4; and B is N(R25R26), wherein each of R25 and R26 are independently a hydrogen atom, a C1–C6 alkyl group or a C3–C6 cycloalkyl group.

摘要翻译： 对HIV病毒感染，风湿病，癌症转移等有害的新型胺化合物，可以举出以下通式（1）表示的化合物，其药理学上可接受的盐或其前药：其中，n， 1 1，n 2和n 3是1的整数; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，和/或R 3中的每一个 >，并且R 6独立地是氢原子; A 1是咪唑; A 2是被烷基取代的咪唑或咪唑; W是苯基或萘基; X是CH 2 2; D是由-Q-Y-B表示的基团，其中Q是NR 12和R 12是氢原子或烷基; Y为（CH 2 2）m 3，m 3为2〜4的整数， 和B是N（R 25 R 26），其中R 25和R 26各自独立地是 氢原子，C 1 -C 6烷基或C 3 -C 6 -C 6环烷基。

公开(公告)号：US20050165063A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10516158

申请日：2003-09-05

申请人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

发明人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

IPC分类号： A61P19/06 ,  A61P31/12 ,  A61P35/04 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D43/02 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： It is intended to provide novel amine compounds which are efficacious against diseases such as infection with HIV virus, rheumatism and cancer metastasis. Namely, amine compounds represented by the following general formula (1): In a typical case, A1 and A2 represent each an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic heterocycle; W represents cyclic C3-10 alkylene, an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic heterocycle, a monocyclic or polycyclic aromatic ring or a partly saturated polycyclic aromatic ring; X represents O, CH2, C(═O) or NR11; and D is a group represented by the following general formula (4) or (6). In the formula (6), Q represents a single bond, S, O or NR12; and Y is a group represented by the following general formula (7). z represents an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic ring. In the formula (6), B represents NR25R26. In the above formulae, R1 to R26 each represents hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl.

摘要翻译： 旨在提供对HIV病毒感染，风湿病和癌症转移等疾病有效的新型胺化合物。 即，由以下通式（1）表示的胺化合物：在典型情况下，A1和A2各自表示任选取代的单环或多环芳族杂环; W表示环状C 3-10亚烷基，任选取代的单环或多环芳族杂环，单环或多环芳环或部分饱和多环芳环; X表示O，CH 2，C（-O）或NR 11; D为由以下通式（4）或（6）表示的基团。 在式（6）中，Q表示单键，S，O或NR 12; Y为由以下通式（7）表示的基团。 z表示任选取代的单环或多环芳环。 式（6）中，B表示NR25R26。 在上式中，R 1至R 26各自表示氢，烷基，烯基或炔基。

公开(公告)号：US07833991B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US11704860

申请日：2007-02-09

申请人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

发明人： Toru Yamazaki ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Atsushi Saitou ,  Haruka Takahashi ,  Sei Kumakura ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Yoshiyuki Takemura ,  Shigeru Suzuki ,  Ryo Matsui

IPC分类号： C07D403/02 ,  A01N43/50

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： It is intended to provide novel amine compounds which are efficacious against diseases such as infection with HIV virus, rheumatism and cancer metastasis. Namely, amine compounds represented by the following general formula (1): In a typical case, A1 and A2 represent each an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic heterocycle; W represents cyclic C3-10 alkylene, an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic heterocycle, a monocyclic or polycyclic aromatic ring or a partly saturated polycyclic aromatic ring; X represents O, CH2, C(═O) or NR11; and D is a group represented by the following general formula (4) or (6). In the formula (6), Q represents a single bond, S, O or NR12; and Y is a group represented by the following general formula (7). z represents an optionally substituted monocyclic or polycyclic aromatic ring. In the formula (6), B represents NR25R26. In the above formulae, R1 to R26 each represents hydrogen, alkyl, alkenyl or alkynyl.

摘要翻译： 旨在提供对HIV病毒感染，风湿病和癌症转移等疾病有效的新型胺化合物。 即，由以下通式（1）表示的胺化合物：在典型情况下，A1和A2各自表示任选取代的单环或多环芳族杂环; W表示环状C 3-10亚烷基，任选取代的单环或多环芳族杂环，单环或多环芳环或部分饱和多环芳环; X表示O，CH 2，C（= O）或NR 11; D为由以下通式（4）或（6）表示的基团。 在式（6）中，Q表示单键，S，O或NR 12; Y为由以下通式（7）表示的基团。 z表示任选取代的单环或多环芳环。 式（6）中，B表示NR25R26。 在上式中，R 1至R 26各自表示氢，烷基，烯基或炔基。

公开(公告)号：US20070208007A1

公开(公告)日：2007-09-06

申请号：US10591722

申请日：2005-03-10

申请人： Atsushi Saitou ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Ryo Matsui ,  Masashi Yamamoto ,  Tomohiro Sawa ,  Shigeru Suzuki ,  Mikiro Yanaka

发明人： Atsushi Saitou ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Ryo Matsui ,  Masashi Yamamoto ,  Tomohiro Sawa ,  Shigeru Suzuki ,  Mikiro Yanaka

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D263/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Novel amine compounds which are represented by the following formula (1) and efficacious against diseases such as a viral infectious disease with HIV, rheumatism, and cancer metastasis; typically, A1 and A2 represent a hydrogen atom or a substitutable monocyclic or polycyclic heteroaromatic ring and W represents a substitutable benzene ring or any group represented by the following formula (10) or (11): where X represents O, CH2, C(═O), NR11, or CHR35 and D represents a group represented by the following formula (6): where Q represents a single bond, NR12, or a group represented by the formula (13): and Y represents a group represented by the following formula (7): where z represents a substitutable monocyclic or polycyclic aromatic ring; and B represents —NR25R26; and R1 to R26 in the above formulae represent a hydrogen atom, an alkyl group, an alkenyl group, or an alkynyl group.

摘要翻译： 由下式（1）表示的新型胺化合物，对HIV，风湿病，癌症转移等病毒感染性疾病有效; 通常，A 1和A 2表示氢原子或可取代的单环或多环杂芳族环，W表示可取代的苯环或由下式（10 ）或（11）：其中X表示O，CH 2，C（-O），NR 11或CHR 35，D表示 由下式（6）表示的基团：其中Q表示单键，NR 12或式（13）表示的基团：Y表示由下式（ 7）：其中z表示可取代的单环或多环芳环; 而B代表-NR 25 R 26; 在上式中的R 1至R 26中的R 1表示氢原子，烷基，烯基或炔基。

公开(公告)号：US20110172212A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13051248

申请日：2011-03-18

申请人： Atsushi SAITOU ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Ryo Matsui ,  Masashi Yamamoto ,  Tomohiro Sawa ,  Shigeru Suzuki ,  Mikiro Yanaka

发明人： Atsushi SAITOU ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Ryo Matsui ,  Masashi Yamamoto ,  Tomohiro Sawa ,  Shigeru Suzuki ,  Mikiro Yanaka

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4184 ,  C07D233/64 ,  A61K31/417 ,  C07D403/06 ,  A61K31/5513 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4725 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D263/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Novel amine compounds which are represented by the following formula (1) and efficacious against diseases such as a viral infectious disease with HIV, rheumatism, and cancer metastasis; typically, A1 and A2 represent a hydrogen atom or a substitutable monocyclic or polycyclic heteroaromatic ring and W represents a substitutable benzene ring or any group represented by the following formula (10) or (11): where X represents O, CH2, C(═O), NR11, or CHR35 and D represents a group represented by the following formula (6): [Formula 4] -Q-Y—B  (6) where Q represents a single bond, NR12, or a group represented by the formula (13): and Y represents a group represented by the following formula (7): [Formula 6] —(CR18R19)m3- or —(CR20R21)m4-z-(CR22R23)m5-  (7) where z represents a substitutable monocyclic or polycyclic aromatic ring; and B represents —NR25R26; and R1 to R26 in the above formulae represent a hydrogen atom, an alkyl group, an alkenyl group, or an alkynyl group.

摘要翻译： 由下式（1）表示的新型胺化合物，对HIV，风湿病，癌症转移等病毒感染性疾病有效; 通常，A1和A2表示氢原子或可取代的单环或多环杂芳环，W表示可取代的苯环或由下式（10）或（11）表示的任何基团：其中X表示O，CH 2，C（= O），NR 11或CHR 35，D表示由下式（6）表示的基团：[式4] -QY-B（6）其中Q表示单键，NR12或由式（13）表示的基团 ）：Y表示由下式（7）表示的基团：[式6] - （CR18R19）m3-或 - （CR20R21）m4-z-（CR22R23）m5-（7）其中z表示可取代的单环或 多环芳环; B代表-NR25R26; 上式中的R 1至R 26表示氢原子，烷基，烯基或炔基。

公开(公告)号：US07932281B2

公开(公告)日：2011-04-26

申请号：US10591722

申请日：2005-03-10

申请人： Atsushi Saitou ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Ryo Matsui ,  Masashi Yamamoto ,  Tomohiro Sawa ,  Shigeru Suzuki ,  Mikiro Yanaka

发明人： Atsushi Saitou ,  Shigeyuki Kikumoto ,  Masahiro Ono ,  Ryo Matsui ,  Masashi Yamamoto ,  Tomohiro Sawa ,  Shigeru Suzuki ,  Mikiro Yanaka

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D263/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Amine compounds represented by Formula (1) are efficacious against diseases such as a viral infectious disease with HIV, rheumatism, and cancer metastasis:

摘要翻译： 由式（1）表示的胺化合物对HIV，风湿病和癌症转移等病毒感染性疾病有效：

公开(公告)号：US07098215B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US10257340

申请日：2001-04-11

申请人： Toru Yamazaki ,  Hiroshi Maruoka ,  Shigeru Suzuki ,  Tsutomu Mukade ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Naoki Yamamoto

发明人： Toru Yamazaki ,  Hiroshi Maruoka ,  Shigeru Suzuki ,  Tsutomu Mukade ,  Kunitaka Hirose ,  Mikiro Yanaka ,  Naoki Yamamoto

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D24/36

CPC分类号： C07D207/335 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/38 ,  C07D215/40 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D307/79 ,  C07D311/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides novel compounds having antiviral activities and antiviral drugs containing the compounds as the active ingredient. The compounds are shown by the following general formula (1), wherein typically A1 and A2 are each guanidine or a group of the general formula (ia); A3 is a mono- or poly-cyclic heteroaromatic ring containing 1 or 2 heteroatoms; B1 is a single bond or alkylene group; R1 is hydrogen or alkyl group; W is an alkylene having 2-3 carbons, a cycloalkylene having 5-10 carbons, aromatic ring having 6-10 carbons, or a heteroaromatic ring having 5-10 carbons; y is C(═O)—; x is —C(═O)—NH—; n1 is an integer of 1-2; n2 is an integer of 2-3; D is a substituent selected from among various groups

摘要翻译： 本发明提供具有抗病毒活性的新化合物和含有该化合物作为活性成分的抗病毒药物。 所述化合物由以下通式（1）表示，其中通常A 1和A 2各自为胍或通式（ia）的基团。 A 3是含有1或2个杂原子的单环或多环杂芳环; B 1是单键或亚烷基; R 1是氢或烷基; W是具有2-3个碳的亚烷基，具有5-10个碳的亚环烷基，具有6-10个碳的芳族环，或具有5-10个碳的杂芳族环; y为C（-O） - ; x是-C（-O）-NH-; n 1是1-2的整数; n≥2是2-3的整数; D是选自不同组的取代基

公开(公告)号：US06242445B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09622788

申请日：2000-08-23

申请人： Mikiro Yanaka ,  Shigeru Suzuki ,  Fuyuhiko Nishijima ,  Hiroshi Takahashi ,  Mikio Sugano ,  Hiroshi Maruoka ,  Toru Yamazaki ,  Toshikazu Dewa ,  Hiroyuki Enari ,  Michihito Ise

发明人： Mikiro Yanaka ,  Shigeru Suzuki ,  Fuyuhiko Nishijima ,  Hiroshi Takahashi ,  Mikio Sugano ,  Hiroshi Maruoka ,  Toru Yamazaki ,  Toshikazu Dewa ,  Hiroyuki Enari ,  Michihito Ise

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D235/26 ,  C07D235/30

摘要： A novel benzimidazole derivative [specifically, for example, 2-ethoxy-1-[{4′-(2″-N,N-dimethylaminoethoxycarbonyl)phenyl}methyl]-1H-benzimidazole-6-carboxylic acid morpholide] represented by formula (I) and a salt thereof. The compound exhibits satisfactory curative effects for cardiac and nephric diseases, although having little action on blood-pressure.

摘要翻译： 一种新的苯并咪唑衍生物[具体地，例如2-乙氧基-1 - [{4' - （2“ - N，N-二甲基氨基乙氧基羰基）苯基}甲基] -1H-苯并咪唑-6-羧酸吗啉代] （I）化合物及其盐。 该化合物对心脏和肾脏疾病表现出令人满意的治疗效果，尽管对血压几乎没有作用。

公开(公告)号：US5696118A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US457147

申请日：1995-06-01

申请人： Mikiro Yanaka ,  Fuyuhiko Nishijima ,  Hiroyuki Enari ,  Toshikazu Dewa ,  Toru Yamazaki ,  Michihito Ise

发明人： Mikiro Yanaka ,  Fuyuhiko Nishijima ,  Hiroyuki Enari ,  Toshikazu Dewa ,  Toru Yamazaki ,  Michihito Ise

IPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D257/04 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26

摘要： A benzene derivative of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.1-6 -haloalkyl, --NH.sub.2, --NHR.sup.21 ; R.sup.2 is hydroxyl, --OR.sup.22, three- to seven-membered saturated cycloaliphatic amino optionally interrupted by one or more nitrogen, oxygen or sulfur atoms, --NHR.sup.23, --N(R.sup.24).sub.2, --NH.sub.2 ; R.sup.4 is hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, or --C(.dbd.O)R.sup.25 ; R.sup.7 is --CO--, --SO.sub.2 --; R.sup.8 is --CO--, single bond; R.sup.12 is --R.sup.11 --R.sup.5 ; R.sup.11 is --N(R.sup.5)--, --NH--, --O--, --N(R.sup.26)--, --N(C(.dbd.O)R.sup.27)--, --N(C(.dbd.O)NH.sub.2)--, --N(C(.dbd.O)NHR.sup.28)--; R.sup.13 is hydrogen, C.sub.1-6 -alkyl, C.sub.1-6 -haloalkyl, --NHC(.dbd.O)(CH.sub.2).sub.m C.sub.6 H.sub.5, --NHC(.dbd.O)R.sup.29, --NHC(.dbd.O)CH(C.sub.6 H.sub.5).sub.2, --NH.sub.2, --NHR.sup.30, --(CH.sub.2).sub.n C.sub.6 H.sub.5 ; Z is C, CH, N; A is CH, N; R.sup.5 is hydrogen, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 COOH, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 COOR.sup.31, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 OH, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 OR.sup.32, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 NH.sub.2, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 N(R.sup.33).sub.2, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 -azole, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 NHR.sup.34, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 C.sub.6 H.sub.4 R.sup.14 ; R.sup.14 is azole, --COOH; R.sup.21 to R.sup.34 are independently C.sub.1-6 -alkyl or C.sub.1-6 -haloalkyl; m is 0 to 6; n is 0 to 6; t is 0 or 1, with the proviso that when Z is N, R.sup.5 is hydrogen, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 COOH, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 COOR.sup.31, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 OH, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 OR.sup.32, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 NH.sub.2, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 N(R.sup.33).sub.2, --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 -azole, or --CH.sub.2 C.sub.6 H.sub.4 NHR.sup.34, or a salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising said benzene derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的苯衍生物：其中R 1是氢，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 卤代烷基，-NH 2，-NHR 21; R2是羟基，-OR22，任选地被一个或多个氮，氧或硫原子间隔的三至七元饱和脂环族氨基，-NHR 23，-N（R 24）2，-NH 2; R 4是氢，C 1-6 - 烷基或-C（= O）R 25; R 7是-CO - ， - SO 2 - ; R8是-CO-，单键; R12为-R11-R5; R 11是-N（R 5） - ， - NH - ， - O - ， - N（R 26） - ， - N（C（= O）R 27） - ， - N（C（= O）NH 2） （C（= O）NHR 28） - ; R 13是氢，C 1-6 - 烷基，C 1-6 - 卤代烷基，-NHC（= O）（CH 2）m C 6 H 5，-NHC（= O）R 29，-NHC（= O）CH（C 6 H 5）2，-NH 2， -NHR 30， - （CH 2）n C 6 H 5; Z是C，CH，N; A是CH，N; R5是氢，-CH2C6H4COOH，-CH2C6H4COOR31，-CH2C6H4OH，-CH2C6H4OR32，-CH2C6H4NH2，-CH2C6H4N（R33）2，-CH2C6H4-唑，-CH2C6H4NHR34，-CH2C6H4C6H4R14; R14是唑，-COOH; R 21至R 34独立地为C 1-6 - 烷基或C 1-6 - 卤代烷基; m为0〜6; n为0〜6; t为0或1，条件是当Z为N时，R5为氢，-CH2C6H4COOH，-CH2C6H4COOR31，-CH2C6H4OH，-CH2C6H4OR32，-CH2C6H4NH2，-CH2C6H4N（R33）2，-CH2C6H4-唑或-CH2C6H4NHR34， 或其盐，以及包含所述苯衍生物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的药物组合物。