公开(公告)号：US3998968A

公开(公告)日：1976-12-21

申请号：US559712

申请日：1975-03-19

申请人： Volker Hitzel ,  Werner Pfaff ,  Rudi Weyer ,  Helmut Weber

发明人： Volker Hitzel ,  Werner Pfaff ,  Rudi Weyer ,  Helmut Weber

IPC分类号： C07C311/58 ,  A61K20060101 ,  A61K31/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/64 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C303/36 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C127/00

CPC分类号： C07C311/58 ,  Y10S514/866

摘要： N-acylaminoalkyl-benzenesulfonyl-N'-methyl ureas, especially those of the general formula ##STR1## in which R is C.sub.1-- C.sub.4 --alkyl or a phenyl radical substituted in 2-position by alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, phenoxy or dimethylamino and in 5-position by H, CH.sub.3, Cl or Br, their manufacture and their use as oral antidiabetics.

摘要翻译： N-酰基氨基烷基 - 苯磺酰基-N'-甲基脲，特别是其中R为C 1 -C 4 - 烷基或2-位被1-4个碳原子的烷氧基取代的苯基的通式为“IMAGE”的那些，苯氧基或 二甲基氨基，在H，CH3，Cl或Br的5-位，它们的制备及其作为口服抗糖尿病药的用途。

公开(公告)号：US4132795A

公开(公告)日：1979-01-02

申请号：US797132

申请日：1977-05-16

申请人： Volker Hitzel ,  Rudi Weyer ,  Werner Pfaff ,  Karl Geisen

发明人： Volker Hitzel ,  Rudi Weyer ,  Werner Pfaff ,  Karl Geisen

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/47 ,  A61P25/04 ,  C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  C07D213/56 ,  A61K31/455

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D215/54 ,  Y10S514/866

摘要： Benzenesulfonyl ureas of the formula ##STR1## in which R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and Y have the defined meanings, and the salts thereof, process for preparing them, pharmaceutical preparations containing them and their use for lowering the blood sugar level.

摘要翻译： 其中R，R 1，R 2，R 3，R 4和Y具有确定含义的式“IMAGE”的苯磺酰脲及其盐，其制备方法，含有它们的药物制剂及其降低血糖水平的用途。

公开(公告)号：US4157395A

公开(公告)日：1979-06-05

申请号：US903548

申请日：1978-05-08

申请人： Volker Hitzel ,  Rudi Weyer ,  Werner Pfaff ,  Karl Geisen

发明人： Volker Hitzel ,  Rudi Weyer ,  Werner Pfaff ,  Karl Geisen

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/63 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D213/82 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/82 ,  Y10S514/866

摘要： Benzenesulfonyl ureas of the formula ##STR1## in which R, R.sup.1, X, X.sup.1 and Y have the defined meanings, and the salts thereof, process for preparing these compounds, pharmaceutical preparations containing them and their use for lowering the blood sugar level.

摘要翻译： 其中R，R1，X，X1和Y具有定义的式“IMAGE”的苯磺酰脲及其盐，制备这些化合物的方法，含有它们的药物制剂及其降低血糖水平的用途。

公开(公告)号：US4181658A

公开(公告)日：1980-01-01

申请号：US878602

申请日：1978-02-16

申请人： Volker Hitzel ,  Rudi Weyer ,  Karl Geisen ,  Werner Pfaff

发明人： Volker Hitzel ,  Rudi Weyer ,  Karl Geisen ,  Werner Pfaff

IPC分类号： C07D213/81 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  Y10S514/866

摘要： Benzoic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein T is hydrogen or halogen, W is a carboxyl group, an ester or salt thereof; X is ##STR2## wherein R.sub.1 is alkyl having from 2 to 8 carbon atoms, aralkyl or phenyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or alkylcycloalkyl; R.sub.2 is hydrogen or halogen, R.sub.3 is alkyl having from 5 to 8 carbon atoms, aralkyl or phenyl, or cycloalkyl having from 5 to 8 carbon atoms; R.sub.4 is hydrogen or alkyl; Y is a single chemical bond or a hydrocarbon chain having from 1 to 3 carbon atoms; and Z is hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, alkoxyalkoxy or alkenyloxy, have a blood sugar lowering effect and can be used for the treatment of Diabetes mellitus.

摘要翻译： 其中T为氢或卤素，W为羧基，其酯或其盐的式IMAMA的苯甲酸衍生物; X是其中R1是具有2至8个碳原子的烷基，芳烷基或苯基，环烷基，环烷基烷基或烷基环烷基; R2是氢或卤素，R3是具有5-8个碳原子的烷基，芳烷基或苯基，或具有5-8个碳原子的环烷基; R4是氢或烷基; Y是单个化学键或具有1至3个碳原子的烃链; Z为氢，卤素，烷基，烷氧基，烷氧基烷氧基或烯氧基，具有降血糖作用，可用于治疗糖尿病。

公开(公告)号：US4221815A

公开(公告)日：1980-09-09

申请号：US646378

申请日：1976-01-02

申请人： Rudi Weyer ,  Volker Hitzel ,  Karl Geisen ,  Werner Pfaff

发明人： Rudi Weyer ,  Volker Hitzel ,  Karl Geisen ,  Werner Pfaff

IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/10 ,  C07C231/12 ,  C07C233/81 ,  C07C235/52 ,  C07C237/36 ,  C07D213/82 ,  C07D215/44 ,  C07D215/48 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  A61K31/195 ,  C07C101/72

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  Y10S514/866

摘要： Acyl-aminoalkyl-benzoic acid and derivates thereof show a blood sugar lowering effect upon oral administration and can be used as orally applicable hypoglycemiants.

摘要翻译： 酰基 - 氨基烷基 - 苯甲酸及其衍生物在口服给药时显示降血糖作用，可用作口服降血糖药。

公开(公告)号：US3962244A

公开(公告)日：1976-06-08

申请号：US489103

申请日：1974-07-17

申请人： Rudi Weyer ,  Walter Aumuller ,  Ruth Heerdt ,  Volker Hitzel ,  Helmut Weber ,  Karl Muth

发明人： Rudi Weyer ,  Walter Aumuller ,  Ruth Heerdt ,  Volker Hitzel ,  Helmut Weber ,  Karl Muth

IPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/96 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/96 ,  Y10S514/866

摘要： Benzene sulfonyl ureas of the formula ##SPC1##In whichR represents a hydrogen, chlorine, or bromine atom, a methoxy or methyl group,--X--Y-- represents --N=CH--, --NH--CH.sub.2 --, --NH--CO--, ##EQU1## the alkyl herein containing from 1 to 4 carbon atoms, R.sup.2 represents an alkyl group having 1 to 4 carbon atomsR.sup.1 represents an alkyl group having from 3 to 6 carbon atoms, a cycloalkyl group having from 5 to 8 carbon atoms, 3-ethyl-cyclopentyl, methyl-cyclopentyl, dimethylcyclopentyl, 4-alkyl-cyclohexyl having from 1 to 3 carbon atoms in the alkyl group, cyclopentenyl, cyclohexenyl, cycloheptenyl, 4-chloro-cyclohexyl, 4,4-dimethylcyclohexyl, 3-methyl-cyclopentenyl, 4-methylcyclohexenyl, endoalkylene-cyclohexyl, endoalkylene-cyclohexenyl, bicyclo-(2.2.1) hept-2-en-7-yl, and their physiologically tolerable salts, useful for lowering blood sugar level in the treatment of diabetes mellitus.

公开(公告)号：US3984416A

公开(公告)日：1976-10-05

申请号：US581764

申请日：1975-05-29

申请人： Helmut Weber ,  Walter Aumuller ,  Rudi Weyer ,  Karl Muth ,  Volker Hitzel

发明人： Helmut Weber ,  Walter Aumuller ,  Rudi Weyer ,  Karl Muth ,  Volker Hitzel

IPC分类号： C07D215/16 ,  C07D215/18

CPC分类号： C07D215/16 ,  C07C311/58 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

摘要： Sulfonyl-ureas of the formula X--CO--NH--A--SO.sub.2 --NH--CO--NH--R.sup.1, in which R.sup.1 represents cyclopentylmethyl, alkyl-cyclopentylmethyl or dialkyl-cyclopentylmethyl, having up to 2 carbon atoms in the alkyl rest, or cyclopentylethyl, X represents a. ##SPC1##In which R.sup.2 represents hydrogen, F, Cl, Br, CF.sub.3, CH.sub.3 or OCH.sub.3,b. ##SPC2##In which R.sup.3 represents hydrogen, Cl or CH.sub.3,c. ##SPC3##In which R.sup.4 represents hydrogen, Cl or Br,A represents one of the groupings ##SPC4##And their physiologically tolerated salts, process for preparing them and pharmaceutical preparations containing them.

摘要翻译： 式X-CO-NH-A-SO2-NH-CO-NH-R1的磺酰脲，其中R1表示烷基休止中具有至多2个碳原子的环戊基甲基，烷基 - 环戊基甲基或二烷基 - 环戊基甲基，或 环戊基乙基，X表示a。

公开(公告)号：US4379785A

公开(公告)日：1983-04-12

申请号：US217524

申请日：1980-12-17

申请人： Rudi Weyer ,  Volker Hitzel ,  Karl Geisen ,  Gunter Regitz

发明人： Rudi Weyer ,  Volker Hitzel ,  Karl Geisen ,  Gunter Regitz

IPC分类号： C07D207/27 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/64 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/38 ,  C07D209/46 ,  C07D211/76 ,  C07D217/24 ,  C07D223/10 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/38 ,  C07D209/46 ,  C07D211/76 ,  C07D217/24 ,  C07D223/10 ,  Y10S514/884

摘要： What are disclosed are sulfonyl ureas of the formula ##STR1## in which R.sup.1, X and Y are as defined in the specification, and their physiologically acceptable salts, pharmaceutical formulations on the basis of these compounds, and their use in the treatment of diabetes.

摘要翻译： 所公开的是式“IMAGE”的磺酰脲，其中R1，X和Y如说明书中所定义，以及它们的生理上可接受的盐，基于这些化合物的药物制剂及其在治疗糖尿病中的用途。

公开(公告)号：US4207341A

公开(公告)日：1980-06-10

申请号：US701717

申请日：1976-07-01

申请人： Manfred Hubner ,  Hans Kuhnle ,  Ernst-Christian Witte ,  Ruth Heerdt ,  Rudi Weyer ,  Volker Hitzel

发明人： Manfred Hubner ,  Hans Kuhnle ,  Ernst-Christian Witte ,  Ruth Heerdt ,  Rudi Weyer ,  Volker Hitzel

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/185 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/27 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/87 ,  C07C235/52 ,  C07C279/26 ,  C07D209/42 ,  C07D213/82 ,  C07D215/48 ,  C07D241/28 ,  C07D307/79 ,  C07D311/22 ,  C07D333/38 ,  C07C101/42 ,  C07C101/44

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C279/26 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D307/79 ,  C07D311/22 ,  C07D333/38 ,  Y10S514/866

摘要： Phenylacetic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein A is an aryl radical optionally substituted by halogen, trifluoromethyl, alkyl, alkoxy, alkenyloxy, alkoxyalkoxy, alkyl-substituted amino or aryloxy, or a heterocyclic ring system optionally substituted by halogen, alkyl or alkoxy,Y is a valency bond or an optionally branched alkylene radical containing up to 3 carbon atoms, andR.sub.1 and R.sub.2 each independently is hydrogen or a lower alkyl radical,or a physiologically compatible salt or ester thereof, exhibit marked hypoglycaemic and hypolipidaemic activity.

摘要翻译： 其中A是任选被卤素，三氟甲基，烷基，烷氧基，烯氧基，烷氧基烷氧基，烷基取代的氨基或芳氧基取代的芳基，或任选被卤素，烷基或烷氧基取代的杂环体系 Y是价态键或含有至多3个碳原子的任意支化的亚烷基，R 1和R 2各自独立地为氢或低级烷基或其生理上相容的盐或酯，表现出显着的低血糖和降血脂活性。

公开(公告)号：US4182775A

公开(公告)日：1980-01-08

申请号：US829876

申请日：1977-09-01

申请人： Rudi Weyer ,  Volker Hitzel ,  Ernold Granzer

发明人： Rudi Weyer ,  Volker Hitzel ,  Ernold Granzer

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P3/06 ,  C07C229/38 ,  C07C233/81 ,  C07C235/52 ,  C07D333/38 ,  C07C101/42 ,  A01N9/20

CPC分类号： C07C229/38 ,  C07D333/38

摘要： Benzoic acids of the general formula I ##STR1## in which R, R.sup.1, R.sup.2 and Y have the meanings as mentioned in the following, and which in the form of the free compounds or in the form of the physiologically tolerated salts and esters possess valuable pharmacological properties, processes for preparing them, pharmaceutical preparations containing them, and their use as or in medicaments.

摘要翻译： 其中R，R 1，R 2和Y具有如下所述含义的通式I的苯甲酸，其游离化合物形式或以生理上耐受的盐和酯的形式具有 有价值的药理学性质，制备方法，含有它们的药物制剂，以及它们在药物中的用途。