公开(公告)号：US06858619B2

公开(公告)日：2005-02-22

申请号：US10138279

申请日：2002-05-03

申请人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Pingchen Fan ,  Shugui Huang ,  Leping Li ,  Jeffrey Thomas Mihalic

发明人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Pingchen Fan ,  Shugui Huang ,  Leping Li ,  Jeffrey Thomas Mihalic

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds useful in the treatment and/or prevention of a condition or disorder mediated by a G-protein coupled receptor are provided that have the formula: wherein A and B are CR′; V is either a bond and W is —N(R″)—, or else V is —N(R″)— and W is a bond; Z is —N(R)—CH2—; R1, R2, R3, R4, R′, R″, and R are as defined herein; the subscript n is an integer from 0 to 8; and  is a benzene ring. Pharmaceutical compositions and methods of using these compounds for the treatment and/or prevention of eating disorders, obesity, anxiety disorders and mood disorders, are also provided.

摘要翻译： 提供了可用于治疗和/或预防由G蛋白偶联受体介导的病症或病症的化合物，其具有下式：其中A和B是CR'; V是键，W是-N（R“ ） - ，或者V是-N（R“） - ，W是键; Z是-N（R）-CH 2 - ; R 1，R 2，R 3，R 4 >，R'，R“和R如本文所定义;下标n是0至8的整数; 并且是苯环。还提供了使用这些化合物用于治疗和/或预防进食障碍，肥胖，焦虑障碍和情绪障碍的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20070135425A1

公开(公告)日：2007-06-14

申请号：US11649938

申请日：2007-01-05

申请人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Pingchen Fan ,  Shugui Huang ,  Leping Li ,  Jeffrey Mihalic

发明人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Pingchen Fan ,  Shugui Huang ,  Leping Li ,  Jeffrey Mihalic

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds, compositions and methods are provided that are useful in the treatment and/or prevention of a condition or disorder mediated by a G-protein coupled receptor. In particular, the compounds of the invention are useful in the treatment and/or prevention of eating disorders, obesity, anxiety disorders and mood disorders.

公开(公告)号：US07045527B2

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US10669606

申请日：2003-09-23

申请人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Pingchen Fan ,  Ying Fu ,  Leping Li ,  Jeffrey T. Mihalic

发明人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Pingchen Fan ,  Ying Fu ,  Leping Li ,  Jeffrey T. Mihalic

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4747 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D471/10 ,  C07D495/10

摘要： Compounds, compositions and methods are provided that are useful in the treatment or prevention of conditions or disorders associated with a neuropeptide receptor. The subject methods are particularly useful in the treatment and/or prevention of endocrine, metabolic, cardiovascular, neurologic, psychiatric, gastrointestinal, genitourinary and other disorders.

摘要翻译： 提供了可用于治疗或预防与神经肽受体相关的病症或病症的化合物，组合物和方法。 本发明的方法在治疗和/或预防内分泌，代谢，心血管，神经系统，精神病学，胃肠道，泌尿生殖和其它疾病方面特别有用。

公开(公告)号：US20070078152A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11303456

申请日：2005-12-16

申请人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Pingchen Fan ,  Ying Fu ,  Leping Li ,  Jeffrey Mihalic

发明人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Pingchen Fan ,  Ying Fu ,  Leping Li ,  Jeffrey Mihalic

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4747 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D471/10 ,  C07D495/10

摘要： Compounds, compositions and methods are provided that are useful in the treatment or prevention of conditions or disorders associated with a neuropeptide receptor. The subject methods are particularly useful in the treatment and/or prevention of endocrine, metabolic, cardiovascular, neurologic, psychiatric, gastrointestinal, genitourinary and other disorders.

摘要翻译： 提供了可用于治疗或预防与神经肽受体相关的病症或病症的化合物，组合物和方法。 本发明的方法在治疗和/或预防内分泌，代谢，心血管，神经系统，精神病学，胃肠道，泌尿生殖和其它疾病方面特别有用。

公开(公告)号：US20060199796A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11203562

申请日：2005-08-12

申请人： Xi Chen ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Connors ,  Kang Dai ,  Ying Fu ,  Juan Jaen ,  Yong-Jae Kim ,  Leping Li ,  Mike Lizarzaburu ,  Jeffrey Mihalic ,  Stephen Shuttleworth

发明人： Xi Chen ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Connors ,  Kang Dai ,  Ying Fu ,  Juan Jaen ,  Yong-Jae Kim ,  Leping Li ,  Mike Lizarzaburu ,  Jeffrey Mihalic ,  Stephen Shuttleworth

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to the compounds of Formula I, their preparation and pharmaceutical compositions comprising them. The compounds and pharmaceutical compositions are useful, for example, for the treatment and prevention of obesity, obesity-related disorders and eating disorders.

公开(公告)号：US07572783B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US11203562

申请日：2005-08-12

申请人： Xi Chen ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Victor Connors ,  Kang Dai ,  Ying Fu ,  Juan C. Jaen ,  Yong-Jae Kim ,  Leping Li ,  Mike E. Lizarzaburu ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Stephen J. Shuttleworth

发明人： Xi Chen ,  Xiaoqi Chen ,  Richard Victor Connors ,  Kang Dai ,  Ying Fu ,  Juan C. Jaen ,  Yong-Jae Kim ,  Leping Li ,  Mike E. Lizarzaburu ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Stephen J. Shuttleworth

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/553 ,  C07D217/02 ,  C07D267/02

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D217/24 ,  C07D223/16 ,  C07D243/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to the compounds of Formula I, their preparation and pharmaceutical compositions comprising them. The compounds and pharmaceutical compositions are useful, for example, for the treatment and prevention of obesity, obesity-related disorders and eating disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其制备方法和包含它们的药物组合物。 化合物和药物组合物可用于例如治疗和预防肥胖，肥胖相关疾病和进食障碍。

公开(公告)号：US08389533B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US12936725

申请日：2009-04-06

申请人： Richard V. Connors ,  Kang Dai ,  John Eksterowicz ,  Pingchen Fan ,  Benjamin Fisher ,  Jiasheng Fu ,  Kexue Li ,  Zhihong Li ,  Lawrence R. McGee ,  Rajiv Sharma ,  Xiaodong Wang

发明人： Richard V. Connors ,  Kang Dai ,  John Eksterowicz ,  Pingchen Fan ,  Benjamin Fisher ,  Jiasheng Fu ,  Kexue Li ,  Zhihong Li ,  Lawrence R. McGee ,  Rajiv Sharma ,  Xiaodong Wang

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D237/00 ,  C07D239/00 ,  C07D241/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of CDK4-mediated disorders, such as cancer. The subject compounds are gem-disubstituted or spirocyclic pyridine, pyrimidine and triazine derivatives.

摘要翻译： 提供了可用于治疗CDK4介导的疾病如癌症的化合物，药物组合物和方法。 主题化合物是偕二取代或螺环吡啶，嘧啶和三嗪衍生物。

公开(公告)号：US20110142796A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US12808621

申请日：2008-12-18

申请人： Richard V. Connors ,  Kang Dai ,  John Eksterowicz ,  Pingchen Fan ,  Benjamin Fisher ,  Jiasheng Fu ,  Kexue Li ,  Zhihong Li ,  Lawrence R. Mcgee ,  Rajiv Sharma ,  Xiaodong Wang ,  Dustin L. Mcminn ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jeffrey Deignan

发明人： Richard V. Connors ,  Kang Dai ,  John Eksterowicz ,  Pingchen Fan ,  Benjamin Fisher ,  Jiasheng Fu ,  Kexue Li ,  Zhihong Li ,  Lawrence R. Mcgee ,  Rajiv Sharma ,  Xiaodong Wang ,  Dustin L. Mcminn ,  Jeffrey T. Mihalic ,  Jeffrey Deignan

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  C07D487/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D513/14 ,  A61K31/496 ,  C07D498/10 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61K38/21

CPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/107 ,  C07D491/147 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D513/14

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of CDK4-mediated disorders, such as cancer. The subject compounds are fused pyridine, pyrimide and triazine derivatives.

摘要翻译： 提供了可用于治疗CDK4介导的疾病如癌症的化合物，药物组合物和方法。 本发明化合物是吡啶，吡嗪酰亚胺和三嗪衍生物。

公开(公告)号：US20110097305A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12936725

申请日：2009-04-06

申请人： Richard V. Connors ,  Kang Dai ,  John Eksterowicz ,  Pingchen Fan ,  Benjamin Fisher ,  Jiasheng Fu ,  Kexue Li ,  Zhihong Li ,  Lawrence R. Mcgee ,  Rajiv Sharma ,  Xiaodong Wang

发明人： Richard V. Connors ,  Kang Dai ,  John Eksterowicz ,  Pingchen Fan ,  Benjamin Fisher ,  Jiasheng Fu ,  Kexue Li ,  Zhihong Li ,  Lawrence R. Mcgee ,  Rajiv Sharma ,  Xiaodong Wang

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D471/10 ,  C07D403/12 ,  A61K31/527 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of CDK4-me-dialed disorders, such as cancer. The subject compounds arc gem-disubstituted or spimcyclic pyridine, pyrimidine and triazine derivatives.

摘要翻译： 提供了可用于治疗CDK4-me-dialed障碍（例如癌症）的化合物，药物组合物和方法。 本发明化合物是双取代的或者是spimcyclic吡啶，嘧啶和三嗪衍生物。

公开(公告)号：US08623885B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US13425817

申请日：2012-03-21

申请人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Jason Duquette ,  Michael W. Gribble, Jr. ,  Justin N. Huard ,  Kathleen S. Keegan ,  Zhihong Li ,  Sarah E. Lively ,  Lawrence R. McGee ,  Mark L. Ragains ,  Xianghong Wang ,  Margaret F. Weidner ,  Jian Zhang

发明人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Jason Duquette ,  Michael W. Gribble, Jr. ,  Justin N. Huard ,  Kathleen S. Keegan ,  Zhihong Li ,  Sarah E. Lively ,  Lawrence R. McGee ,  Mark L. Ragains ,  Xianghong Wang ,  Margaret F. Weidner ,  Jian Zhang

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/14

摘要： Compounds of Formula I are useful inhibitors of CDK 4, CDK6, and FLT3. Such compounds are useful in treating cancer and various other disease conditions. Compounds of Formula I have the following structure: where R1 is a group of Formula IA, Formula IB, Formula IC, or Formula ID and the definitions of the other variables are provided herein.

摘要翻译： 式I化合物是CDK 4，CDK 6和FLT 3的有用抑制剂。 这些化合物可用于治疗癌症和各种其他疾病状况。 式I的化合物具有以下结构：其中R1是式IA，式IB，式IC或式ID的基团，并且本文提供了其它变量的定义。