公开(公告)号：US20120244110A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13425817

申请日：2012-03-21

申请人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Jason Duquette ,  Michael W. Gribble, JR. ,  Justin N. Huard ,  Kathleen S. Keegan ,  Zhihong Li ,  Sarah E. Lively ,  Lawrence R. McGee ,  Mark L. Ragains ,  Xianghong Wang ,  Margaret F. Weidner ,  Jian Zhang

发明人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Jason Duquette ,  Michael W. Gribble, JR. ,  Justin N. Huard ,  Kathleen S. Keegan ,  Zhihong Li ,  Sarah E. Lively ,  Lawrence R. McGee ,  Mark L. Ragains ,  Xianghong Wang ,  Margaret F. Weidner ,  Jian Zhang

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/704 ,  A61P35/02 ,  A61K31/573 ,  A61K39/395 ,  A61K38/19 ,  A61P35/00 ,  C07D471/14 ,  A61K31/664

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/14

摘要： Compounds of Formula I are useful inhibitors of CDK 4, CDK6, and FLT3. Such compounds are useful in treating cancer and various other disease conditions. Compounds of Formula I have the following structure: where R1 is a group of Formula IA, Formula IB, Formula IC, or Formula ID and the definitions of the other variables are provided herein.

摘要翻译： 式I化合物是CDK 4，CDK 6和FLT 3的有用抑制剂。 这些化合物可用于治疗癌症和各种其他疾病状况。 式I的化合物具有以下结构：其中R1是式IA，式IB，式IC或式ID的基团，并且本文提供了其它变量的定义。

公开(公告)号：US08623885B2

公开(公告)日：2014-01-07

申请号：US13425817

申请日：2012-03-21

申请人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Jason Duquette ,  Michael W. Gribble, Jr. ,  Justin N. Huard ,  Kathleen S. Keegan ,  Zhihong Li ,  Sarah E. Lively ,  Lawrence R. McGee ,  Mark L. Ragains ,  Xianghong Wang ,  Margaret F. Weidner ,  Jian Zhang

发明人： Xiaoqi Chen ,  Kang Dai ,  Jason Duquette ,  Michael W. Gribble, Jr. ,  Justin N. Huard ,  Kathleen S. Keegan ,  Zhihong Li ,  Sarah E. Lively ,  Lawrence R. McGee ,  Mark L. Ragains ,  Xianghong Wang ,  Margaret F. Weidner ,  Jian Zhang

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/14

摘要： Compounds of Formula I are useful inhibitors of CDK 4, CDK6, and FLT3. Such compounds are useful in treating cancer and various other disease conditions. Compounds of Formula I have the following structure: where R1 is a group of Formula IA, Formula IB, Formula IC, or Formula ID and the definitions of the other variables are provided herein.

摘要翻译： 式I化合物是CDK 4，CDK 6和FLT 3的有用抑制剂。 这些化合物可用于治疗癌症和各种其他疾病状况。 式I的化合物具有以下结构：其中R1是式IA，式IB，式IC或式ID的基团，并且本文提供了其它变量的定义。

公开(公告)号：US20090221584A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12291756

申请日：2008-11-12

申请人： Philippe Bergeron ,  Christopher N. Farthing ,  Stuart D. Jones ,  John W. Liebeschuetz ,  Sarah E. Lively ,  Lawrence R. McGee ,  Sharon McKendry ,  David Sheppard ,  Stephen C. Young

发明人： Philippe Bergeron ,  Christopher N. Farthing ,  Stuart D. Jones ,  John W. Liebeschuetz ,  Sarah E. Lively ,  Lawrence R. McGee ,  Sharon McKendry ,  David Sheppard ,  Stephen C. Young

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/10 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D213/75 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D239/58

摘要： Compounds, compositions and methods are provided that are useful in the treatment or prevention of a condition or disorder mediated by PPARγ or PPARδ. In particular, the compounds of the invention modulate the function of PPARγ or PPARδ. The subject methods are particularly useful in the treatment and/or prevention of diabetes, obesity, hypercholesterolemia, rheumatoid arthritis and atherosclerosis.

摘要翻译： 提供了可用于治疗或预防由PPARγ或PPARδ的介导的病症或障碍的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明的化合物调节PPARγ或PPARδ的功能。 本发明的方法在治疗和/或预防糖尿病，肥胖，高胆固醇血症，类风湿性关节炎和动脉粥样硬化方面特别有用。

公开(公告)号：US07544702B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11203006

申请日：2005-08-11

申请人： Philippe Bergeron ,  Christopher N. Farthing ,  Stuart D. Jones ,  John W. Liebeschuetz ,  Sarah E. Lively ,  Lawrence R. McGee ,  Sharon McKendry ,  David Sheppard ,  Stephen C. Young

发明人： Philippe Bergeron ,  Christopher N. Farthing ,  Stuart D. Jones ,  John W. Liebeschuetz ,  Sarah E. Lively ,  Lawrence R. McGee ,  Sharon McKendry ,  David Sheppard ,  Stephen C. Young

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D213/75 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D239/58

摘要： Bisaryl-sulfonamide compounds having the formula wherein Ar, R1, R2, L, B, W, X, Y, and Z, compositions and methods are provided that are useful in the treatment or prevention of a condition or disorder mediated by PPARγ or PPARδ. In particular, the compounds of the invention modulate the function of PPARγ or PPARδ. The subject methods are particularly useful in the treatment and/or prevention of diabetes, obesity, hypercholesterolemia, rheumatoid arthritis and atherosclerosis.

摘要翻译： 提供了具有下式的二芳基磺酰胺化合物其中Ar，R 1，R 2，L，B，W，X，Y和Z的组合物和方法可用于治疗或预防由PPARgamma或PPARdelta介导的病症或障碍 。 特别地，本发明的化合物调节PPARγ或PPARδ的功能。 本发明的方法在治疗和/或预防糖尿病，肥胖，高胆固醇血症，类风湿性关节炎和动脉粥样硬化方面特别有用。

公开(公告)号：US07893077B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12291756

申请日：2008-11-12

申请人： Philippe Bergeron ,  Christopher N. Farthing ,  Stuart D. Jones ,  John W. Liebeschuetz ,  Sarah E. Lively ,  Lawrence R. McGee ,  Sharon McKendry ,  David Sheppard ,  Stephen C. Young

发明人： Philippe Bergeron ,  Christopher N. Farthing ,  Stuart D. Jones ,  John W. Liebeschuetz ,  Sarah E. Lively ,  Lawrence R. McGee ,  Sharon McKendry ,  David Sheppard ,  Stephen C. Young

IPC分类号： C07D237/20 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D213/75 ,  C07D237/22 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D239/52 ,  C07D239/54 ,  C07D239/58

摘要： Compounds, compositions and methods are provided that are useful in the treatment or prevention of a condition or disorder mediated by PPARγ or PPARδ. In particular, the compounds of the invention modulate the function of PPARγ or PPARδ. The subject methods are particularly useful in the treatment and/or prevention of diabetes, obesity, hypercholesterolemia, rheumatoid arthritis and atherosclerosis.

摘要翻译： 提供了可用于治疗或预防由PPARγ或PPARδ介导的病症或病症的化合物，组合物和方法。 特别是本发明化合物调节PPARγ或PPARδ的功能。 本发明的方法在治疗和/或预防糖尿病，肥胖，高胆固醇血症，类风湿性关节炎和动脉粥样硬化方面特别有用。

公开(公告)号：US20080125424A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：US11827407

申请日：2007-07-10

申请人： Pierre DePrez ,  Sarah E. Lively ,  Taoues Temal

发明人： Pierre DePrez ,  Sarah E. Lively ,  Taoues Temal

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07C275/00 ,  C07C69/00 ,  C07C335/00 ,  C07D215/00 ,  C07D295/00 ,  C07D231/10 ,  C07D333/02 ,  C07D213/02 ,  C07C63/06 ,  A61P43/00 ,  A61P9/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/445 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  C07D263/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/20 ,  C07D221/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/216 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D277/48 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates generally to compounds represented in Formula I, pharmaceutical compositions comprising them and methods of treating of diseases or disorders related to the function of the calcium sensing receptor. The invention also relates to processes for making such compounds and to intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明一般涉及式I所示的化合物，包含它们的药物组合物以及治疗与钙敏感受体的功能有关的疾病或病症的方法。 本发明还涉及制备这些化合物和在这些方法中有用的中间体的方法。

公开(公告)号：US07199119B2

公开(公告)日：2007-04-03

申请号：US10666857

申请日：2003-09-19

申请人： Simon A. Burkitt ,  Mario G. Cardozo ,  Timothy D. Cushing ,  Michael R. DeGraffenreid ,  Christopher N. Farthing ,  Xiaolin Hao ,  Juan C. Jaen ,  XianYun Jiao ,  David J. Kopecky ,  Marc Labelle ,  Sarah E. Lively ,  Dustin L. McMinn ,  Sven P. Rasmussen ,  Youngsook Shin ,  Marie-Louise Smith ,  Andrew Smith

发明人： Simon A. Burkitt ,  Mario G. Cardozo ,  Timothy D. Cushing ,  Michael R. DeGraffenreid ,  Christopher N. Farthing ,  Xiaolin Hao ,  Juan C. Jaen ,  XianYun Jiao ,  David J. Kopecky ,  Marc Labelle ,  Sarah E. Lively ,  Dustin L. McMinn ,  Sven P. Rasmussen ,  Youngsook Shin ,  Marie-Louise Smith ,  Andrew Smith

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4365 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D239/74 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory, immunoregulatory, metabolic, infectious and cell proliferative diseases or conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of proteins involved in inflammation, metabolism, infection and cell proliferation. The subject compounds contain a fused heterobicyclic ring.

公开(公告)号：US07960567B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US12113121

申请日：2008-04-30

申请人： Matthew Brown ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Sarah E. Lively ,  Julio C. Medina ,  Wang Shen ,  Xuemei Wang ,  Yingcai Wang

发明人： Matthew Brown ,  Michael G. Johnson ,  An-Rong Li ,  Jiwen Liu ,  Sarah E. Lively ,  Julio C. Medina ,  Wang Shen ,  Xuemei Wang ,  Yingcai Wang

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4035

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/22 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune-related diseases and conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the function and/or expression of proteins involved in atopic diseases, inflammatory conditions and cancer. The subject compounds are carboxylic acid derivatives.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症和免疫相关疾病和病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与特应性疾病，炎性病症和癌症的蛋白质的功能和/或表达的化合物。 主题化合物是羧酸衍生物。

公开(公告)号：US07635695B2

公开(公告)日：2009-12-22

申请号：US11709895

申请日：2007-02-21

申请人： Simon A. Burkitt ,  Mario G. Cardozo ,  Timothy D. Cushing ,  Michael R. DeGraffenreid ,  Christopher N. Farthing ,  Xiaolin Hao ,  Juan C. Jaen ,  Xian Yun Jiao ,  David J. Kopecky ,  Marc Labelle ,  Sarah E. Lively ,  Dustin L. McMinn ,  Sven P. Rasmussen ,  Youngsook Shin ,  Marie-Louise Smith ,  Andrew Smith

发明人： Simon A. Burkitt ,  Mario G. Cardozo ,  Timothy D. Cushing ,  Michael R. DeGraffenreid ,  Christopher N. Farthing ,  Xiaolin Hao ,  Juan C. Jaen ,  Xian Yun Jiao ,  David J. Kopecky ,  Marc Labelle ,  Sarah E. Lively ,  Dustin L. McMinn ,  Sven P. Rasmussen ,  Youngsook Shin ,  Marie-Louise Smith ,  Andrew Smith

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4365 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D239/74 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory, immunoregulatory, metabolic, infectious and cell proliferative diseases or conditions are provided herein. In particular, the invention provides compounds which modulate the expression and/or function of proteins involved in inflammation, metabolism, infection and cell proliferation. The subject compounds contain a fused heterobicyclic ring.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症，免疫调节，代谢，感染和细胞增殖性疾病或病症的化合物，组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与炎症，代谢，感染和细胞增殖的蛋白质的表达和/或功能的化合物。 主题化合物含有稠合的杂双环。

公开(公告)号：US07776867B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11169312

申请日：2005-06-29

申请人： John Laird Buchanan ,  William H. Buckner ,  Simon A. Burkitt ,  Erin F. DiMauro ,  Christopher N. Farthing ,  Alexander D. Frenkel ,  Martin J. Harrison ,  Frank Kayser ,  Jinqian Liu ,  Sarah E. Lively ,  Teresa L. Marshall ,  David C. McGowan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen J. Shuttleworth ,  Xiaotian Zhu

发明人： John Laird Buchanan ,  William H. Buckner ,  Simon A. Burkitt ,  Erin F. DiMauro ,  Christopher N. Farthing ,  Alexander D. Frenkel ,  Martin J. Harrison ,  Frank Kayser ,  Jinqian Liu ,  Sarah E. Lively ,  Teresa L. Marshall ,  David C. McGowan ,  Rajiv Sharma ,  Stephen J. Shuttleworth ,  Xiaotian Zhu

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07D243/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/496 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to furanopyrimidine compounds having the general Formula I: and stereoisomers, tautomers, solvates, pharmaceutically acceptable salts and derivatives, and prodrugs thereof. The invention also includes pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula I, methods of treating various diseases and conditions in a mammal, including inflammation, inhibition of T cell activation, proliferation, arthritis, organ transplant, ischemic or reperfusion injury, myocardial infarction, stroke, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, Crohn's disease, lupus, hypersensitivity, type 1 diabetes, psoriasis, dermatitis, Hashimoto's thyroiditis, Sjogren's syndrome, autoimmune hyperthyroidism, Addison's disease, autoimmune diseases, glomerulonephritis, allergic diseases, asthma, hayfever, eczema, cancer, colon carcinoma and thymoma, comprising administering to the mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also relates to methods of manufacturing medicaments, which comprise one or more compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的呋喃并嘧啶化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，药用盐和衍生物及其前药。 本发明还包括药物组合物，其包含式I化合物，治疗哺乳动物各种疾病和病症的方法，包括炎症，抑制T细胞活化，增殖，关节炎，器官移植，缺血或再灌注损伤，心肌梗塞，中风， 多发性硬化，炎性肠病，克罗恩病，狼疮，超敏反应，1型糖尿病，牛皮癣，皮炎，桥本氏甲状腺炎，干燥综合征，自身免疫性甲状腺功能亢进，艾迪生病，自身免疫性疾病，肾小球性肾炎，过敏性疾病，哮喘，干草病，湿疹， 结肠癌和胸腺瘤，包括向哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物。本发明还涉及制备药物的方法，其包含一种或多种式I化合物。