公开(公告)号：US08415376B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12995431

申请日：2009-05-29

申请人： Yunxin Y. Bo ,  Shon Booker ,  Marian Bryan ,  Holly L. Deak ,  Longbin Liu ,  Kristin Andrews ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Kathleen Panter ,  Laurie Schenkel ,  Aaron C. Siegmund ,  Nuria A. Tamayo ,  Kevin Yang

发明人： Yunxin Y. Bo ,  Shon Booker ,  Marian Bryan ,  Holly L. Deak ,  Longbin Liu ,  Kristin Andrews ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Kathleen Panter ,  Laurie Schenkel ,  Aaron C. Siegmund ,  Nuria A. Tamayo ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds, wherein Q, X1, X2, R1 and Z are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 使用该化合物治疗疾病或病症如癌症的方法; 和含有化合物的药物组合物，其中Q，X 1，X 2，R 1和Z如本文所定义。

公开(公告)号：US20110092504A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12995431

申请日：2009-05-29

申请人： Yunxin Y. Bo ,  Shon Booker ,  Marian Bryan ,  Holly L. Deak ,  Longbin Liu ,  Kristin Andrews ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Kathleen Panter ,  Laurie Schenkel ,  Aaron C. Siegmund ,  Nuria A. Tamayo ,  Kevin Yang

发明人： Yunxin Y. Bo ,  Shon Booker ,  Marian Bryan ,  Holly L. Deak ,  Longbin Liu ,  Kristin Andrews ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Kathleen Panter ,  Laurie Schenkel ,  Aaron C. Siegmund ,  Nuria A. Tamayo ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D401/10 ,  C07D215/233 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds, wherein Q, X1, X2, R1 and Z are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐; 使用该化合物治疗疾病或病症如癌症的方法; 和含有化合物的药物组合物，其中Q，X 1，X 2，R 1和Z如本文所定义。

公开(公告)号：US20100273764A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12768602

申请日：2010-04-27

申请人： Kristin Andrews ,  Yunxin Y. Bo ,  Shon Booker ,  Victor J. Cee ,  Noel D'Angelo ,  Bradley J. Herberich ,  Fang-Tsao Hong ,  Claire L.M. Jackson ,  Brian A. Lanman ,  Hongyu Liao ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Adrian L. Smith ,  Seifu Tadesse ,  Nuria A. Tamayo ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz ,  Kevin Yang

发明人： Kristin Andrews ,  Yunxin Y. Bo ,  Shon Booker ,  Victor J. Cee ,  Noel D'Angelo ,  Bradley J. Herberich ,  Fang-Tsao Hong ,  Claire L.M. Jackson ,  Brian A. Lanman ,  Hongyu Liao ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Adrian L. Smith ,  Seifu Tadesse ,  Nuria A. Tamayo ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/541 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds, wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐; 使用该化合物治疗疾病或病症如癌症的方法; 和含有这些化合物的药物组合物，其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US20120071474A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13257582

申请日：2010-03-19

申请人： Yunxin Y. Bo ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Aaron C. Siegmund ,  Nuria A. Tamayo ,  Kevin C. Yang

发明人： Yunxin Y. Bo ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Aaron C. Siegmund ,  Nuria A. Tamayo ,  Kevin C. Yang

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D471/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, II or III or a pharmaceutically acceptable salt thereof; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds, wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及式I，II或III化合物或其药学上可接受的盐; 使用该化合物治疗疾病或病症如癌症的方法; 和含有这些化合物的药物组合物，其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US08729074B2

公开(公告)日：2014-05-20

申请号：US13257582

申请日：2010-03-19

申请人： Yunxin Y. Bo ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Aaron C. Siegmund ,  Nuria A. Tamayo ,  Kevin C. Yang

发明人： Yunxin Y. Bo ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Aaron C. Siegmund ,  Nuria A. Tamayo ,  Kevin C. Yang

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, II or III or a pharmaceutically acceptable salt thereof; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds, wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及式I，II或III的化合物或其药学上可接受的盐; 使用该化合物治疗疾病或病症如癌症的方法; 和含有这些化合物的药物组合物，其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US07928140B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US12221416

申请日：2008-08-01

申请人： Shon Booker ,  Noel D'Angelo ,  Derin C. D'Amico ,  Tae-Seong Kim ,  Longbin Liu ,  Kristin Meagher ,  Mark H. Norman ,  Kathleen Panter ,  Laurie B. Schenkel ,  Adrian L. Smith ,  Nuria A. Tamayo ,  Douglas A. Whittington ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

发明人： Shon Booker ,  Noel D'Angelo ,  Derin C. D'Amico ,  Tae-Seong Kim ,  Longbin Liu ,  Kristin Meagher ,  Mark H. Norman ,  Kathleen Panter ,  Laurie B. Schenkel ,  Adrian L. Smith ,  Nuria A. Tamayo ,  Douglas A. Whittington ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/38

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the activity of PI3 kinase and, accordingly, useful for treatment of PI3 kinase mediated diseases, including melanomas, carcinomas and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein each of A1, A2, A3, A4, X, R1 and R2 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of PI3 kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括能够调节PI3激酶活性的新一类化合物，因此可用于治疗PI3激酶介导的疾病，包括黑素瘤，癌和其它癌症相关病症。 所述化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，A4，X，R1和R2各自在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，治疗PI3激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20090054405A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12221416

申请日：2008-08-01

申请人： Shon Booker ,  Noel D'Angelo ,  Derin C. D'Amico ,  Tae-Seong Kim ,  Longbin Liu ,  Kristin Meagher ,  Mark H. Norman ,  Kathleen Panter ,  Laurie B. Schenkel ,  Adrian L. Smith ,  Nuria A. Tamayo ,  Douglas A. Whittington ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

发明人： Shon Booker ,  Noel D'Angelo ,  Derin C. D'Amico ,  Tae-Seong Kim ,  Longbin Liu ,  Kristin Meagher ,  Mark H. Norman ,  Kathleen Panter ,  Laurie B. Schenkel ,  Adrian L. Smith ,  Nuria A. Tamayo ,  Douglas A. Whittington ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/435 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the activity of PI3 kinase and, accordingly, useful for treatment of PI3 kinase mediated diseases, including melanomas, carcinomas and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein each of A1, A2, A3, A4, X, R1 and R2 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of PI3 kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括能够调节PI3激酶活性的新一类化合物，因此可用于治疗PI3激酶介导的疾病，包括黑素瘤，癌和其它癌症相关病症。 所述化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，A4，X，R1和R2各自在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，治疗PI3激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20090163489A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12317166

申请日：2008-12-18

申请人： Shon Booker ,  Tae-Seong Kim ,  Hongyu Liao ,  Longbin Liu ,  Mark H. Norman ,  Emily Anne Peterson ,  Markian Stec ,  Nuria A. Tamayo

发明人： Shon Booker ,  Tae-Seong Kim ,  Hongyu Liao ,  Longbin Liu ,  Mark H. Norman ,  Emily Anne Peterson ,  Markian Stec ,  Nuria A. Tamayo

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that inhibit phosphoinositide 3-kinase; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抑制磷酸肌醇3-激酶的式I化合物或其药学上可接受的盐; 使用该化合物治疗疾病或病症如癌症的方法; 和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07820665B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US12317166

申请日：2008-12-18

申请人： Shon Booker ,  Tae-Seong Kim ,  Hongyu Liao ,  Longbin Liu ,  Mark H. Norman ,  Emily Anne Peterson ,  Markian Stec ,  Nuria A. Tamayo

发明人： Shon Booker ,  Tae-Seong Kim ,  Hongyu Liao ,  Longbin Liu ,  Mark H. Norman ,  Emily Anne Peterson ,  Markian Stec ,  Nuria A. Tamayo

IPC分类号： A61K31/4188 ,  A61K31/5025 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to imidazopyridazine compounds of Formula I, such as representative structure A, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that inhibit phosphoinositide 3-kinase; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式I的咪唑并哒嗪化合物，例如抑制磷酸肌醇3-激酶的代表性结构A或其药学上可接受的盐; 使用该化合物治疗疾病或病症如癌症的方法; 和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120225854A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13215914

申请日：2011-08-23

申请人： Kate Ashton ,  Michael David Bartberger ,  Yunxin Bo ,  Marian C. Bryan ,  Michael Croghan ,  Christopher Harold Fotsch ,  Clarence Henderson Hale ,  Roxanne Kay Kunz ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Lewis Dale Pennington ,  Steve Fong Poon ,  Markian Myroslaw Stec ,  David Joseph St. Jean, JR. ,  Nuria A. Tamayo ,  Christopher Michael Tegley ,  Kevin Chao Yang

发明人： Kate Ashton ,  Michael David Bartberger ,  Yunxin Bo ,  Marian C. Bryan ,  Michael Croghan ,  Christopher Harold Fotsch ,  Clarence Henderson Hale ,  Roxanne Kay Kunz ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Lewis Dale Pennington ,  Steve Fong Poon ,  Markian Myroslaw Stec ,  David Joseph St. Jean, JR. ,  Nuria A. Tamayo ,  Christopher Michael Tegley ,  Kevin Chao Yang

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P27/02 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/12 ,  A61P27/06 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  C07D409/12 ,  C07D295/26 ,  A61K31/495 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  C07D213/46 ,  A61K31/4418 ,  C07C317/22 ,  A61K31/10 ,  C07D405/12 ,  C07D417/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  C07D491/107 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  C07D401/14 ,  C07D491/048 ,  C07D471/08 ,  C07D211/54 ,  A61K31/451 ,  A61K31/501 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D403/04 ,  C07D491/08 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D333/34 ,  C07C317/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/71 ,  C07D213/72 ,  C07D213/74 ,  C07D231/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/04 ,  C07D277/36 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that interact with glucokinase regulatory protein. In addition, the present invention relates to methods of treating type 2 diabetes, and other diseases and/or conditions where glucokinase regulatory protein is involved using the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions that contain the compounds, or pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及与葡萄糖激酶调节蛋白相互作用的式I化合物或其药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及治疗2型糖尿病的方法，以及其中使用所述化合物或其药学上可接受的盐涉及葡萄糖激酶调节蛋白的其它疾病和/或病症，以及含有所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物 其中。