公开(公告)号：US5308852A

公开(公告)日：1994-05-03

申请号：US936807

申请日：1992-08-27

申请人： Yves Girard ,  Daniel Delorme ,  Rejean Fortin ,  Daniel Dube ,  Pierre Hamel ,  Carol Lepine ,  Yves Ducharme

发明人： Yves Girard ,  Daniel Delorme ,  Rejean Fortin ,  Daniel Dube ,  Pierre Hamel ,  Carol Lepine ,  Yves Ducharme

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D309/10 ,  C07D309/20 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/08 ,  A61K31/445 ,  A61K31/335 ,  C07D309/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D309/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/08

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥反应以及预防动脉粥样硬化斑块的形成。

公开(公告)号：US5428060A

公开(公告)日：1995-06-27

申请号：US936809

申请日：1992-08-27

申请人： Yves Ducharme ,  John W. Gillard ,  Rejean Fortin ,  Daniel Dube ,  Yves Girard ,  Pierre Hamel ,  Daniel Delorme

发明人： Yves Ducharme ,  John W. Gillard ,  Rejean Fortin ,  Daniel Dube ,  Yves Girard ,  Pierre Hamel ,  Daniel Delorme

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D493/08 ,  A61K31/36 ,  A61K31/365

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D493/08

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥和预防动脉粥样硬化斑块的形成。

公开(公告)号：US5252599A

公开(公告)日：1993-10-12

申请号：US936810

申请日：1992-08-27

申请人： Yves Girard ,  Rejean Fortin ,  Daniel Delorme ,  Daniel Dube ,  Pierre Hamel ,  Yves Ducharme ,  John W. Gillard

发明人： Yves Girard ,  Rejean Fortin ,  Daniel Delorme ,  Daniel Dube ,  Pierre Hamel ,  Yves Ducharme ,  John W. Gillard

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D493/08 ,  A61K31/35 ,  C07D309/10

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D493/08

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥和预防动脉粥样硬化斑块的形成。

公开(公告)号：US20060040981A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10536250

申请日：2003-11-19

申请人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

发明人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

摘要： The present invention is directed to a method of enhancing cognition in a healthy subject comprising administering a safe cognition enhancing amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor. In particular, this invention is directed to a method of enhancing memory, learning, retention, recall, awareness and judgement in health subjects comprising administering a safe and effective amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及增强健康受试者的认知的方法，其包括施用安全认知增加量的磷酸二酯酶-4抑制剂。 特别地，本发明涉及增加健康受试者的记忆，学习，保留，召回，意识和判断的方法，包括施用安全有效量的磷酸二酯酶-4抑制剂。

公开(公告)号：US5576338A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US388787

申请日：1995-02-15

申请人： Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Daniel Dube' ,  Carole Lepine ,  Daniel Delorme ,  Pierre Hamel

发明人： Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Daniel Dube' ,  Carole Lepine ,  Daniel Delorme ,  Pierre Hamel

IPC分类号： C07D217/04 ,  C07D311/16 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44 ,  C07C311/02 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D217/04 ,  C07D311/16 ,  C07D405/14 ,  C07D407/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds having the Formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：Ar1Ar2XAr3Ar4I是白三烯生物合成的抑制剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥和预防动脉粥样硬化斑块的形成。

公开(公告)号：US5710170A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US763566

申请日：1996-12-10

申请人： Daniel Guay ,  Yves Girard ,  Yves Ducharme ,  Marc Blouin ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard

发明人： Daniel Guay ,  Yves Girard ,  Yves Ducharme ,  Marc Blouin ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/89 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/89

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3',5'-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE IV). ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases by inhibition of PDE IV, resulting in an elevation of cAMP, comprising the use of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新型式I化合物。 本发明还包括通过抑制PDE IV治疗疾病的某些药物组合物和方法，导致cAMP升高，包括使用式I化合物。

公开(公告)号：US06200993B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09551040

申请日：2000-04-17

申请人： Bernard Cote ,  Richard Friesen ,  Richard Frenette ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Marc Blouin ,  Yves Ducharme ,  Sylvie Prescott

发明人： Bernard Cote ,  Richard Friesen ,  Richard Frenette ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Marc Blouin ,  Yves Ducharme ,  Sylvie Prescott

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3′,5′-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE 4). or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treatment.

摘要翻译： 本发明包括通过通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE 4）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新颖化合物。 其药学上可接受的盐或水合物。本发明还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US5710160A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US763565

申请日：1996-12-10

申请人： Daniel Guay ,  Yves Girard ,  Yves Ducharme

发明人： Daniel Guay ,  Yves Girard ,  Yves Ducharme

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D401/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D401/10

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3',5'-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE IV). ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases by inhibition of PDE IV, resulting in an elevation of cAMP, comprising the use of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新型式I化合物。 本发明还包括通过抑制PDE IV治疗疾病的某些药物组合物和方法，导致cAMP升高，包括使用式I化合物。

公开(公告)号：US06448274B2

公开(公告)日：2002-09-10

申请号：US09864943

申请日：2001-05-24

申请人： Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Yves Girard ,  Chun Li ,  Annette Robichoud

发明人： Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Yves Girard ,  Chun Li ,  Annette Robichoud

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/89

摘要： A PDE4 inhibiting compound is represented by

摘要翻译： PDE4抑制化合物由下式表示

公开(公告)号：US5281720A

公开(公告)日：1994-01-25

申请号：US966204

申请日：1992-10-26

申请人： Robert N. Young ,  Yves Girard ,  John W. Gillard ,  Laird A. Trimble ,  John Scheigetz ,  James A. Yergey ,  Yves Ducharme ,  Deborah A. Nicoll-Griffith ,  John H. Hutchinson

发明人： Robert N. Young ,  Yves Girard ,  John W. Gillard ,  Laird A. Trimble ,  John Scheigetz ,  James A. Yergey ,  Yves Ducharme ,  Deborah A. Nicoll-Griffith ,  John H. Hutchinson

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07D295/096 ,  C07D295/24 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D335/02 ,  C07D493/08 ,  A61K31/35 ,  C07D311/94

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C65/24 ,  C07D295/24 ,  C07D309/06 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D335/02 ,  C07D493/08

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

摘要翻译： 具有式I的化合物：I是抑制白三烯生物合成。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球性肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植物排斥反应以及预防动脉粥样硬化斑块的形成。