公开(公告)号：US20140135506A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14079916

申请日：2013-11-14

申请人： Zhengxu HAN ,  Chris Hugh SENANAYAKE

发明人： Zhengxu HAN ,  Chris Hugh SENANAYAKE

IPC分类号： C07F9/50 ,  C07F17/02 ,  C07F9/655

CPC分类号： C07F9/5022 ,  C07B53/00 ,  C07F9/5031 ,  C07F9/5325 ,  C07F9/65515 ,  C07F17/00 ,  C07F17/02

摘要： Disclosed are methods for making chiral phosphorus ligands including chiral phosphines, chiral phosphine oxides, phosphonamides, and aminophosphines. The chiral phosphorus ligands prepared by the methods of the invention are useful as components of chiral catalysts, e.g., transition metal complexes.

摘要翻译： 公开了制备手性磷配体的方法，包括手性膦，手性氧化膦，膦酰胺和氨基膦。 通过本发明的方法制备的手性磷配体可用作手性催化剂的组分，例如过渡金属络合物。

公开(公告)号：US20100240879A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US12789859

申请日：2010-05-28

申请人： Matthias ECKHARDT ,  Frank HIMMELSBACH ,  Xiao-jun WANG ,  Wenjun TANG ,  Xiufeng SUN ,  Li ZHANG ,  Dhileepkumar KRISHNAMURTHY ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Zhengxu HAN

发明人： Matthias ECKHARDT ,  Frank HIMMELSBACH ,  Xiao-jun WANG ,  Wenjun TANG ,  Xiufeng SUN ,  Li ZHANG ,  Dhileepkumar KRISHNAMURTHY ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Zhengxu HAN

IPC分类号： C07G3/00 ,  C07H1/00 ,  C07D307/04

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D309/10 ,  C07F1/02 ,  C07F3/02 ,  C07H15/04 ,  C07H15/203 ,  C07H19/01

摘要： The present invention relates to processes for preparing the compounds of general formula I, wherein the groups R1 and R3 are defined according to claim 1. Furthermore this inventions relates to intermediates obtained in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及制备通式I化合物的方法，其中基团R1和R3根据权利要求1定义。此外，本发明涉及在这些方法中获得的中间体。

公开(公告)号：US20150045376A1

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：US13963513

申请日：2013-08-09

申请人： Pascale A.J. POUZET ,  Peter NICKOLAUS ,  Ulrike WERTHMANN ,  Rogelio P. FRUTOS ,  Bing-Shiou YANG ,  Soojin KIM ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Thomas Gabriel TAMPONE ,  Xudong WEI

发明人： Pascale A.J. POUZET ,  Peter NICKOLAUS ,  Ulrike WERTHMANN ,  Rogelio P. FRUTOS ,  Bing-Shiou YANG ,  Soojin KIM ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Thomas Gabriel TAMPONE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides of formula I wherein: Ring A is a 6-membered aromatic ring optionally comprising one or two nitrogen atoms and R is Cl and is located in the para-, meta-, or ortho-position of Ring A, S* is a sulphur atom that represents a chiral center, and all pharmaceutically acceptable salts, enantiomers and racemates, hydrates and solvates thereof and the use of these compounds for the treatment of inflammatory or allergic diseases of the respiratory tract such as COPD or asthma.

摘要翻译： 式I的哌啶子基 - 二氢噻吩并嘧啶亚砜其中：环A是任选地包含一个或两个氮原子并且R是Cl并且位于环A的对位，间位或邻位的6元芳香环，S * 是表示手性中心的硫原子及其所有药学上可接受的盐，对映异构体和外消旋体，水合物和溶剂合物，以及这些化合物用于治疗呼吸道炎症或过敏性疾病如COPD或哮喘的用途。

公开(公告)号：US20090124808A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12355150

申请日：2009-01-16

申请人： Carl Alan BUSACCA ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Nizar HADDAD ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jon Charles LORENZ ,  Anjan SAHA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

发明人： Carl Alan BUSACCA ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Nizar HADDAD ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jon Charles LORENZ ,  Anjan SAHA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07D417/14

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C225/22 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）化合物的高度收敛的方法，该化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂：所公开的方法使用具有羟丙基部分的肽化合物之间的SNAr-型偶联反应 以下公式：卤代或磺化溴喹啉化合物。

公开(公告)号：US20090088571A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12329193

申请日：2008-12-05

申请人： Xiao-jun WANG ,  Thomas WIRTH ,  Thomas NICOLA ,  Li ZHANG ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Yibo XU ,  Dhileepkumar KRISHNAMURTHY ,  Laurence John NUMMY ,  Richard J. VARSOLONA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Jutta KROEBER ,  Diana REEVES

发明人： Xiao-jun WANG ,  Thomas WIRTH ,  Thomas NICOLA ,  Li ZHANG ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Yibo XU ,  Dhileepkumar KRISHNAMURTHY ,  Laurence John NUMMY ,  Richard J. VARSOLONA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Jutta KROEBER ,  Diana REEVES

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07C237/52 ,  C07D239/26 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C275/24 ,  C07D239/06

摘要： Disclosed is a multi-step process for preparing a compound of Formula I: wherein R1 to R3 are as defined herein. The compounds of formula I inhibit the binding of human intercellular adhesion molecules to the Leukointegrins. As a result, these compounds are useful in the treatment of inflammatory and immune cell-mediated diseases.

摘要翻译： 公开了制备式I化合物的多步法：其中R 1至R 3如本文所定义。 式I的化合物抑制人细胞间粘附分子与白血球素结合。 结果，这些化合物可用于治疗炎性和免疫细胞介导的疾病。

公开(公告)号：US20150005500A1

公开(公告)日：2015-01-01

申请号：US14313085

申请日：2014-06-24

申请人： Nizar HADDAD ,  Heewon LEE ,  Bo QU ,  Sonia RODRIGUEZ ,  Chris Hugh SENANAYAKE

发明人： Nizar HADDAD ,  Heewon LEE ,  Bo QU ,  Sonia RODRIGUEZ ,  Chris Hugh SENANAYAKE

IPC分类号： B01J31/22 ,  C07D209/04 ,  C07D231/56 ,  C07D307/79 ,  C07C29/145 ,  C07D215/20 ,  C07D333/54

CPC分类号： B01J31/2295 ,  B01J23/462 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/1815 ,  B01J31/1825 ,  B01J31/24 ,  B01J31/2471 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/0238 ,  B01J2531/821 ,  C07B53/00 ,  C07C29/145 ,  C07C29/156 ,  C07D209/04 ,  C07D215/20 ,  C07D231/56 ,  C07D307/79 ,  C07D333/54 ,  C07D405/04 ,  C07F15/0046 ,  C07F15/0053 ,  C07C35/23 ,  C07C35/52 ,  C07C33/46 ,  C07C33/22

摘要： Disclosed are novel ruthenium compounds of formula (Ia) and (Ib): wherein R1 and the moiety are defined herein. Also disclosed is a process for using these novel ruthenium compounds as catalysts for asymmetric hydrogenation and transfer hydrogenation of ketones with high reactivities and excellent selectivities.

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的新型钌化合物：其中R 1和该部分在本文中定义。 还公开了使用这些新型钌化合物作为催化剂用于具有高反应性和优异的选择性的酮的不对称氢化和转移氢化的方法。

公开(公告)号：US20130079359A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13592664

申请日：2012-08-23

申请人： Pascale A.J. POUZET ,  Peter NICKOLAUS ,  Ulrike WERTHMANN ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Bing-Shiou YANG ,  Soojin KIM ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Thomas Gabriel TAMPONE ,  Xudong WEI

发明人： Pascale A.J. POUZET ,  Peter NICKOLAUS ,  Ulrike WERTHMANN ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Bing-Shiou YANG ,  Soojin KIM ,  Jason Alan MULDER ,  Nitinchandra D. PATEL ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Thomas Gabriel TAMPONE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07C213/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/00 ,  C07D401/04 ,  C07C215/42

摘要： The invention relates to novel piperidino-dihydrothienopyrimidine sulfoxides of formula I, wherein Ring A is a 6-membered aromatic ring which may optionally comprise one or two nitrogen atoms and wherein R is Cl and wherein R may be located either in the para-, meta- or ortho-position of Ring A, wherein S* is a sulphur atom that represents a chiral center, and all pharmaceutically acceptable salts, enantiomers and racemates, hydrates and solvates thereof and the use of these compounds for the treatment of inflammatory or allergic diseases of the respiratory tract such as COPD or asthma.

公开(公告)号：US20090124809A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12355157

申请日：2009-01-16

申请人： Carl Alan BUSACCA ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Nizar HADDAD ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jon Charles LORENZ ,  Anjan SAHA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

发明人： Carl Alan BUSACCA ,  Rogelio Perez FRUTOS ,  Nizar HADDAD ,  Suresh R. KAPADIA ,  Jon Charles LORENZ ,  Anjan SAHA ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07C225/22

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C225/22 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

公开(公告)号：US20150018555A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14327076

申请日：2014-07-09

申请人： Nizar HADDAD ,  Bo QU ,  Jolaine SAVOIE ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

发明人： Nizar HADDAD ,  Bo QU ,  Jolaine SAVOIE ,  Chris Hugh SENANAYAKE ,  Xudong WEI

IPC分类号： C07F15/00 ,  B01J31/22 ,  C07F9/6571

CPC分类号： C07F15/0033 ,  B01J31/2295 ,  B01J2231/64 ,  C07F9/657163

摘要： The invention relates to a series of novel chiral nitrogen-phosphorus ligands of formulae (Ia) and (Ib): wherein R1-R3 and X are as defined herein. The invention also relates to chiral metal complexes prepared with these chiral nitrogen-phosphorus ligands. The chiral metal complexes are useful as catalysts for carrying out asymmetric hydrogenation.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）和（Ib）的一系列新型手性氮磷配体：其中R1-R3和X如本文所定义。 本发明还涉及用这些手性氮 - 磷配体制备的手性金属络合物。 手性金属络合物可用作进行不对称氢化的催化剂。