公开(公告)号：WO2013119946A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：PCT/US2013/025341

申请日：2013-02-08

Applicant: UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION ,  SANTOS, Webster, L. ,  LYNCH, Kevin, R. ,  MACDONALD, Timothy, L. ,  KENNEDY, Andrew ,  KHAREL, Yugesh ,  RAJE, Mithun, Rajendra ,  HOUCK, Joseph

Inventor： UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION ,  SANTOS, Webster, L. ,  LYNCH, Kevin, R. ,  MACDONALD, Timothy, L. ,  KENNEDY, Andrew ,  KHAREL, Yugesh ,  RAJE, Mithun, Rajendra ,  HOUCK, Joseph

IPC: A61K31/155

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07C251/02 ,  C07C251/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/16 ,  C07C271/20 ,  C07C275/70 ,  C07C279/00 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C281/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D413/06

Abstract: The invention relates to inhibitors of sphingosine kinase enzymatic activity, compounds and pharmaceutical compositions that inhibit sphingosine kinase 1 and sphingosine kinase 2 (SphK1 & SphK2) enzymes and further relates to methods of treating diseases and disorders mediated by sphingosine 1 phosphate activity, comprising administering an effective amount of sphingosine kinase inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及鞘氨醇激酶酶活性抑制剂，抑制鞘氨醇激酶1和鞘氨醇激酶2（SphK1＆SphK2）酶的化合物和药物组合物，还涉及治疗由鞘氨醇1磷酸酯活性介导的疾病和病症的方法，包括给予 有效量的鞘氨醇激酶抑制剂。

公开(公告)号：WO2004106287A1

公开(公告)日：2004-12-09

申请号：PCT/EP2004/005772

申请日：2004-05-28

Applicant: MERCK PATENT GMBH ,  IGNATYEV, Nikolai (Mykola) ,  WELZ-BIERMANN, Urs ,  BISSKY, German ,  WILLNER, Helge ,  KUCHERYNA, Andriy

Inventor： IGNATYEV, Nikolai (Mykola) ,  WELZ-BIERMANN, Urs ,  BISSKY, German ,  WILLNER, Helge ,  KUCHERYNA, Andriy

IPC: C07C275/70

CPC classification number: C07C323/25 ,  C07C275/70 ,  C07F9/28 ,  C07F9/301

Abstract: Die vorliegende Erfindung betrifft Salze mit Thiouronium- oder Uronium-Kationen, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung als ionische Flüssigkeiten.

Abstract translation: 本发明涉及用硫脲或脲阳离子盐，它们的制备方法和它们作为离子液体的使用。

公开(公告)号：WO2003093224A1

公开(公告)日：2003-11-13

申请号：PCT/US2003/013371

申请日：2003-04-30

Applicant: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY ,  TSENG, Chi-Ping

Inventor： TSENG, Chi-Ping

IPC: C07C257/10

CPC classification number: A01N37/52 ,  A01N47/30 ,  A01N49/00 ,  A01N55/00 ,  C07C257/12 ,  C07C257/14 ,  C07C275/70 ,  C07C323/36 ,  C07C335/18 ,  C07C335/36 ,  C07C2601/02 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856

Abstract: Compounds of the formula (R 5 ) m -(R 6 A)-2-(R 4 )-1-[N= C(R 1 )N(R 2 )(R 3 )]benzene and their agriculturally suitable salts, are disclosed which are useful as fungicides, wherein R 1 is H, OH, SH, SO 3 H, CN, -OR 7 or -SR 7 ; C 1 -C 10 alkyl, C 2 -C 10 alkenyl, C 2 -C 5 alkoxycarbonyl, C 2 -C 10 alkynyl, a C 3 -C 6 carbocycle or a 3-, 4-, 5- or 6-membered heterocycle, each optionally substituted; provided that when R¿1? is a heterocycle containing nitrogen as a ring member, it is not attached to the remainder of Formula I through said nitrogen ring member;R 6 is C 5 -C 21 alkyl, C 5 -C 21 alkenyl, C 5 -C 21 alkynyl, C 4 -C 9 alkoxycarbonyl, C 4 -C 6 alkylaminocarbonyl, C 3 -C 10 dialkylaminocarbonyl or C 3 -C 12 trialkylsilyl, each optionally substituted; or R 6 is C 1 -C 4 alkyl or C 2 -C 9 alkylcarbonyl, each substituted with one or more R 12 ;A is a direct bond, O, S(O) n , or NR 10 ; n is 0, 1 or 2; m is 0, 1, 2 or 3; and R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 7 , R 10 and R 12 are as defined in the disclosure.Also disclosed are compositions containing the compounds of the formula (R 5 ) m -(R 6 A)-2-(R 4 )-1-[N=C(R 1 )N(R 2 )(R 3 )]benzene and a method for controlling plant diseases caused by fungal plant pathogens which involves applying an effective amount of a compound of the formula (R 5 ) m -(R 6 A)-2-(R 4 )-1-[N=C(R 1 )N(R 2 )(R 3 )]benzene.

Abstract translation: 式（R 5）m - （R 6 A）-2-（R 4）-1- [N = C（R 1）N（R 2）（R 3]）苯及其农业上合适的盐，其可用作杀真菌剂，其中R 1是H，OH，SH，SO 3 H，CN，-OR 7或-SR 7; C 1 -C 10烷基，C 2 -C 10烯基，C 2 -C 5烷氧基羰基，C 2 -C 10炔基，C 3 -C 6碳环或3-，4-，5-或6-元杂环，各自任选取代; 条件是当R 1是含有氮作为环成员的杂环时，它不通过所述氮环成员与式I的其余部分连接; R 6是C 5 -C 21烷基，C 5 -C 21烯基， C 21炔基，C 4 -C 9烷氧基羰基，C 4 -C 6烷基氨基羰基，C 3 -C 10二烷基氨基羰基或C 3 -C 12三烷基甲硅烷基，各自任选取代; 或R 6是C 1 -C 4烷基或C 2 -C 9烷基羰基，各自被一个或多个R 12取代; A是直接键，O，S（O）n或NR 10; n为0,1或2; m为0,1,2或3; R 2，R 3，R 4，R 5，R 7，R 10和R 12如本公开内容所定义。还公开了含有 式（R 5）m - （R 6 A）-2-（R 4）-1- [N = C（R'）N（R 2）（R 3） >）]苯和用于控制由真菌植物病原体引起的植物病害的方法，其涉及施用有效量的式（R 5）m - （R 6 A）-2-（R 4） >） - 1- [N = C（R <1>）N（R <2>）（R <3>）]苯。

公开(公告)号：WO1995009619A2

公开(公告)日：1995-04-13

申请号：PCT/GB1994002138

申请日：1994-10-03

Applicant: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED ,  OPLINGER, Jeffrey, Alan ,  SHEARER, Barry, George ,  BIGHAM, Eric, Cleveland ,  FURFINE, Eric, Steven ,  GARVEY, Edward, Patrick

Inventor： THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED

IPC: A61K31/00

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  C07C275/70 ,  C07C335/32 ,  C07D277/18

Abstract: The use of an N-substituted urea derivative for the manufacture of a medicament for the treatment of a condition where there is an advantage in inhibiting the NO synthase enzyme, in particular cerebral ischemia, and pharmaceutical formulations therefor are disclosed. Novel N-substituted urea derivatives and processes for the preparation thereof are also described.

Abstract translation: 公开了使用N-取代的脲衍生物来制造用于治疗抑制NO合成酶，特别是脑缺血的优点的病症的药物及其药物制剂。 还描述了新的N-取代的脲衍生物及其制备方法。

公开(公告)号：WO2015168465A1

公开(公告)日：2015-11-05

申请号：PCT/US2015/028633

申请日：2015-04-30

Applicant: RGENIX, INC.

Inventor： MARTINEZ, Eduardo, J. ,  TAVAZOIE, Sohail, F.

IPC: C07C261/00 ,  C07C269/00 ,  C07C277/00 ,  C07C279/00

CPC classification number: C07C279/14 ,  A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7105 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C257/14 ,  C07C259/14 ,  C07C275/70 ,  C07C279/16 ,  C07C279/26 ,  C07C279/36 ,  C07C281/16 ,  C07C281/18 ,  C07C309/15 ,  C07C313/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D231/12 ,  C07D233/26 ,  C07D233/46 ,  C07D233/52 ,  C07D233/64 ,  C07D233/88 ,  C07D239/06 ,  C07D239/14 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D253/06 ,  C07D257/08 ,  C07D295/32 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/097 ,  C07F9/2458 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/48 ,  C07F9/5683 ,  C07F9/5721 ,  C07F9/65061 ,  C07H19/06 ,  A61K2300/00

Abstract: This invention relates to compounds that inhibit creatine transport and/or creatine kinase, pharmaceutical compositions including such compounds, and methods of utilizing such compounds and compositions for the treatment of cancer.

Abstract translation: 本发明涉及抑制肌酸转运和/或肌酸激酶的化合物，包括这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：WO2013119946A8

公开(公告)日：2014-10-30

申请号：PCT/US2013025341

申请日：2013-02-08

Applicant: UNIV VIRGINIA PATENT FOUND ,  SANTOS WEBSTER L ,  LYNCH KEVIN R ,  MACDONALD TIMOTHY L ,  KENNEDY ANDREW ,  KHAREL YUGESH ,  RAJE MITHUN RAJENDRA ,  HOUCK JOSEPH

Inventor： SANTOS WEBSTER L ,  LYNCH KEVIN R ,  MACDONALD TIMOTHY L ,  KENNEDY ANDREW ,  KHAREL YUGESH ,  RAJE MITHUN RAJENDRA ,  HOUCK JOSEPH

IPC: A61K31/155

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07C251/02 ,  C07C251/12 ,  C07C257/14 ,  C07C257/16 ,  C07C271/20 ,  C07C275/70 ,  C07C279/00 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C281/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D413/06

Abstract: The invention relates to inhibitors of sphingosine kinase enzymatic activity, compounds and pharmaceutical compositions that inhibit sphingosine kinase 1 and sphingosine kinase 2 (SphK1 & SphK2) enzymes and further relates to methods of treating diseases and disorders mediated by sphingosine 1 phosphate activity, comprising administering an effective amount of sphingosine kinase inhibitors.

Abstract translation: 本发明涉及鞘氨醇激酶酶活性抑制剂，抑制鞘氨醇激酶1和鞘氨醇激酶2（SphK1＆SphK2）酶的化合物和药物组合物，还涉及治疗由鞘氨醇1磷酸酯活性介导的疾病和病症的方法，包括给予 有效量的鞘氨醇激酶抑制剂。

公开(公告)号：WO2007142700A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：PCT/US2006/062709

申请日：2006-12-29

Applicant: ADVANCED TECHNOLOGY MATERIALS, INC. ,  CHEN, Tianniu ,  XU, Chongying ,  BAUM, Thoams, H. ,  HENDRIX, Bryan, C. ,  CAMERON, Tom ,  ROEDER, Jeffrey, F. ,  STENDER, Matthias

Inventor： CHEN, Tianniu ,  XU, Chongying ,  BAUM, Thoams, H. ,  HENDRIX, Bryan, C. ,  CAMERON, Tom ,  ROEDER, Jeffrey, F. ,  STENDER, Matthias

IPC: C23C16/00 ,  C07F1/08

CPC classification number: C23C16/18 ,  C07C275/70

Abstract: Copper (I) amidinate and copper (I) guanidinate precursors for forming copper thin films in the manufacture of microelectronic device articles, e.g., using chemical vapor deposition, atomic layer deposition, and rapid vapor deposition processes, as well as mixed ligand copper complexes suitable for such processes. Also described are solvent/additive compositions for copper precursors for CVD/ALD of copper metal films, which are highly advantageous for liquid delivery of such copper amidinates and copper guanidinates, as well as for other organocopper precursor compounds and complexes, e.g., copper isoureate complexes.

Abstract translation: 在微电子器件制品的制造中，例如使用化学气相沉积，原子层沉积和快速气相沉积工艺以及混合配体铜络合物合适的铜（I）脒和铜（I）胍形成铜薄膜的前体 用于此类过程。 还描述了用于铜金属膜的CVD / ALD的铜前体的溶剂/添加剂组合物，其对于这种铜脒基化物和胍盐酸胍以及其它有机铜前体化合物和络合物（例如铜异氰酸酯络合物）的液体输送是非常有利的 。

公开(公告)号：WO2004073709A1

公开(公告)日：2004-09-02

申请号：PCT/GB2004/000621

申请日：2004-02-17

Applicant: PROLYSIS LIMITED ,  CZAPLEWSKI, Lloyd ,  ERRINGTON, Jeffrey ,  BAYSTON, Dan ,  BOYD, Andrew ,  BROOKFIELD, Frederick ,  HATCHER, Stuart

Inventor： CZAPLEWSKI, Lloyd ,  ERRINGTON, Jeffrey ,  BAYSTON, Dan ,  BOYD, Andrew ,  BROOKFIELD, Frederick ,  HATCHER, Stuart

IPC: A61K31/415

CPC classification number: C07D213/61 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/425 ,  C07C211/29 ,  C07C217/58 ,  C07C257/16 ,  C07C257/18 ,  C07C275/70 ,  C07C279/12 ,  C07C279/18 ,  C07C279/28 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/86 ,  C07D213/38 ,  C07D215/12 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/16 ,  C07D233/48 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D277/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D311/14 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07D409/12

Abstract: Compounds of formula (I) are antibacterial agents: wherein B represents R 2 R 3 N-, R 2 NH-C(=NR 3 )-, or R 2 NH-C(=NR 3 )-NR 4 - wherein each of R 2 , R 3 and R 4 represents hydrogen or a C 1 -C 6 alkyl, phenyl, phenyl(C 1 -C 6 alkyl)-, monocyclic heteroaryl, monocyclic heteroaryl (C 1 -C 6 alkyl)-, or cyano group, or R 2 and R 3 form a ring together with the nitrogen atoms to which they are attached; L represents a divalent radical of formula (II): -(Alk 1 ) m -(CYC 1 )p (Alk 2 ) n -[(Alk 3 ) r (CyC 2 ) s -(Alk 4 ) t ] w -, wherein Alk 1 , Alk 2 , Alk 3 and Alk 4 each independently represent (i) an optionally substituted divalent C 1 -C 3 alkylene radical which may optionally contain an ether (-0-), thioether (-S-) or amino (-NR A- ) link wherein R A is hydrogen or C 1 -C 3 alkyl, (ii) an optionally substituted -CH=CH- radical, or (iii) a -C=C- radical; Cyc 1 and Cyc 2 each independently represent an optionally substituted divalent monocyclic carbocyclic or heterocyclic radical having from 5 to 8 ring atoms; m, n, p, r, s, t and w each independently represent 0 or 1, provided that at least one of m, n and p is 1; R represents an optionally substituted C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, or Cyc-, (Cyc)-(C 1 -C 6 alkyl)-, (Cyc)-(C 2 -C 6 alkenyl)-, or (Cyc)-(C 2 -C 6 alkynyl)- radical wherein Cyc represents a monocyclic carbocyclic or heterocyclic radical having from 5 to 8 ring atoms; and R 1 represents an optionally substituted (aryl)-(C 1 -C 6 alkyl)-, (aryl)-(C 2 -C 6 alkenyl)-(aryl)-(C 2 -C 6 alkynyl)-, (heteroaryl)-(C 1 -C 6 alkyl)-, (heteroaryl)-(C 2 -C 6 alkenyl)- or (heteroaryl)-(C 2 -C 6 alkynyl)- radical.

Abstract translation: 式（I）化合物是抗菌剂：其中B表示R2R3N-，R2NH-C（= NR3） - 或R2NH-C（= NR3）-NR4-，其中R2，R3和R4各自表示氢或C1- C6烷基，苯基，苯基（C1-C6烷基） - ，单环杂芳基，单环杂芳基（C1-C6烷基） - 或氰基，或R2和R3与它们所连接的氮原子一起形成环; L表示式（II）的二价基团： - （Alk 1）m-（CYC 1）p（Alk 2）n - [（Alk 3）r（CyC 2）] - （Alk 4）t] w-，其中Alk 1，Alk 2，Alk 3和Alk 4各自独立地表示（i）任选取代的二价C 1 -C 3亚烷基，其可任选地 含有醚（-O-），硫醚（-S-）或氨基（-NR A - ）连接，其中R aA是氢或C 1 -C 3烷基，（ii）任选取代的-CH = CH- 或（iii）-C = C-基团; Cyc 1和Cyc 2各自独立地表示具有5至8个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基; m，n，p，r，s，t和w各自独立地表示0或1，条件是m，n和p中的至少一个为1; R代表任选取代的C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基，C 2 -C 6炔基或环 - ，（环） - （C 1 -C 6烷基） - ，（Cyc） - （C 2 -C 6烯基） Cyc） - （C 2 -C 6炔基） - 基，其中Cyc表示具有5至8个环原子的单环碳环或杂环基; 并且R 1表示任选取代的（芳基） - （C 1 -C 6烷基） - ，（芳基） - （C 2 -C 6烯基） - （芳基） - （C 2 -C 6炔基） - ，（杂芳基） ） - ，（杂芳基） - （C 2 -C 6烯基） - 或（杂芳基） - （C 2 -C 6炔基） - 基。

公开(公告)号：WO1996004297A1

公开(公告)日：1996-02-15

申请号：PCT/US1995009528

申请日：1995-07-27

Applicant: RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC.

Inventor： RESEARCH CORPORATION TECHNOLOGIES, INC. ,  CARPINO, Louis, A. ,  EL-FAHAM, Ayman, A.

IPC: C07K01/08

CPC classification number: C07D295/215 ,  C07C271/10 ,  C07C271/34 ,  C07C275/40 ,  C07C275/70 ,  C07C317/04 ,  C07C317/10 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C321/14 ,  C07C321/20 ,  C07C323/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D233/68 ,  C07K1/088 ,  C07K1/10 ,  Y02P20/55

Abstract: The present invention is directed to the process of preparing a peptide comprising reacting a first amino acid or peptide with an amino acid fluoride of formula (I) or the acid fluoride salts thereof wherein BLK is an N-amino protecting group [or hydrogen]; AA is an amino acid residue; and X is H or a protecting group useful, [as a coupling agent in peptide synthesis]; and the first amino and peptide have a free amino group and a blocked carboxy end.

Abstract translation: 本发明涉及制备肽的方法，包括使第一氨基酸或肽与式（I）的氨基酸氟化物或其酸式氟化物盐反应，其中BLK是N-氨基保护基[或氢]; AA是氨基酸残基; 并且X是H或可用的保护基，[作为肽合成中的偶联剂]; 并且第一个氨基和肽具有游离氨基和封端的羧基末端。

公开(公告)号：WO9509619A3

公开(公告)日：1995-06-15

申请号：PCT/GB9402138

申请日：1994-10-03

Applicant: WELLCOME FOUND ,  OPLINGER JEFFREY ALAN ,  SHEARER BARRY GEORGE ,  BIGHAM ERIC CLEVELAND ,  FURFINE ERIC STEVEN ,  GARVEY EDWARD PATRICK

Inventor： OPLINGER JEFFREY ALAN ,  SHEARER BARRY GEORGE ,  BIGHAM ERIC CLEVELAND ,  FURFINE ERIC STEVEN ,  GARVEY EDWARD PATRICK

IPC: C07D277/20 ,  A61K31/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C275/16 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/70 ,  C07C281/06 ,  C07C335/30 ,  C07C335/32 ,  C07D213/75 ,  C07D277/18 ,  C07D277/42

CPC classification number: C07D213/75 ,  A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/155 ,  A61K31/195 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  C07C275/70 ,  C07C335/32 ,  C07D277/18

Abstract: The use of an N-substituted urea derivative for the manufacture of a medicament for the treatment of a condition where there is an advantage in inhibiting the NO synthase enzyme, in particular cerebral ischemia, and pharmaceutical formulations therefor are disclosed. Novel N-substituted urea derivatives and processes for the preparation thereof are also described.