公开(公告)号：WO2017049409A1

公开(公告)日：2017-03-30

申请号：PCT/CA2016/051119

申请日：2016-09-23

Applicant: THE CENTRE FOR DRUG RESEARCH AND DEVELOPMENT ,  THE UNIVERSITY OF BRITISH COLUMBIA

Inventor： ROBERGE, Michel ,  BARADARAN-HERAVI, Alireza ,  BALGI, Aruna D. ,  ZIMMERMANN, Carla D. ,  KRAUSE, Alexandra ,  PFEIFER, Thomas Arthur ,  JAQUITH, James Brian ,  TAN, Jason Samuel ,  SHIDMOOSSAVEE, Fahimeh S. ,  ARNS, Stephen Paul ,  BAUDELET, Davy Jérémy

IPC: C07D209/48 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/343 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  C07C237/30 ,  C07C311/39 ,  C07D207/408 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/88 ,  C07D215/12 ,  C07D215/24 ,  C07D215/26 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D233/02 ,  C07D233/72 ,  C07D235/02 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D263/58 ,  C07D265/33 ,  C07D265/36 ,  C07D307/00 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C12P21/00 ,  C12N15/00

CPC classification number: A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/34 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/7036 ,  A61K45/06 ,  C07C229/60 ,  C07C237/30 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/40 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D211/88 ,  C07D215/12 ,  C07D215/227 ,  C07D215/24 ,  C07D215/26 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D233/02 ,  C07D233/72 ,  C07D233/76 ,  C07D235/02 ,  C07D235/26 ,  C07D239/80 ,  C07D239/91 ,  C07D241/42 ,  C07D263/58 ,  C07D265/32 ,  C07D265/33 ,  C07D265/36 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D493/08 ,  C12P21/00 ,  A61K2300/00

Abstract: Disclosed are compounds of general formula (I) that promote readthrough of a premature termination codon (PTC) of an RNA molecule in a translation system, and their use, alone or in combination with other compounds, such as aminoglycoside, to treat diseases or disorders ameliorated by modulation of a premature termination codon (PTC) of an RNA molecule in a translation system. The disorder or disease may be Dystrophic epidermolysis bullosa, Batten disease, Duchenne muscular dystrophy, cancer, and spinal muscular atrophy. Ar-L-B (I)

Abstract translation: 公开了通式（I）的化合物，其促进翻译系统中RNA分子的早熟终止密码子（PTC）的阅读，以及它们单独或与其它化合物如氨基糖苷组合用于治疗疾病或病症的用途 通过调节翻译系统中RNA分子的早熟终止密码子（PTC）来改善。 疾病或疾病可能是营养不良的大疱性表皮松解症，巴特病，杜氏肌营养不良症，癌症和脊髓性肌肉萎缩。 Ar-L-B（I）

公开(公告)号：WO2017018619A1

公开(公告)日：2017-02-02

申请号：PCT/KR2016/000077

申请日：2016-01-06

Applicant: 동아대학교 산학협력단

Inventor： 강태홍

IPC: A61K31/282 ,  A61K33/24 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/403 ,  A61K31/166 ,  G01N33/50 ,  G01N33/574

CPC classification number: A61K31/166 ,  A61K31/282 ,  A61K31/403 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  G01N33/50 ,  G01N33/574

Abstract: 폐암 치료제 및 SIRT1 저해제를 포함함으로써, 폐암 세포의 폐암 치료제에 대한 내성 발현을 최소화하여, 폐암 치료 효능이 우수한 폐암 치료용 의약 조성물에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及用于肺癌治疗的药物组合物，其中组合物含有肺癌治疗剂和SIRT1抑制剂，以使肺癌细胞对肺癌治疗剂的抗性表达最小化，从而发挥优异的肺癌 治疗效果。

公开(公告)号：WO2016209809A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：PCT/US2016/038506

申请日：2016-06-21

Applicant: ARENA PHARMACEUTICALS, INC.

Inventor： BLACKBURN, Anthony C. ,  CASTRO, Ryan O. ,  HADD, Mark A. ,  MA, You-An ,  MONTALBAN, Antonio Garrido ,  RUETER, Jaimie Karyn ,  SELVEY, Lee Alani ,  SHAKYA, Sagar Raj ,  CARLOS, Marlon

IPC: C07D209/94 ,  A61K31/403 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P7/00 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00

CPC classification number: C07D209/94 ,  C07B2200/13 ,  C07C279/12

Abstract: The present invention relates to, inter alia , a novel crystalline free- plate habit or morphology, processes for preparing the crystalline free-plate habit, and uses of the crystalline free-plate habit of the L- arginine salt of (R)-2-(7-(4-cyclopentyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy) -l,2,3,4-tetrahydrocyclo-penta[b]indol-3-yl)acetic acid(Compound1) in the treatment of SIPjreceptor-associated disorders, for example, diseases and disorders mediated by lymphocytes, transplant rejection, autoimmune diseases and disorders, inflammatory diseases and disorders (e.g., acute and chronic inflammatory conditions), cancer, and conditionscharacterized byan underlying defect in the vascular integrity or that are associated with angiogenesis such as may be pathologic( e.g .,as may occur in inflammation, tumor development, and atherosclerosis).

Abstract translation: 本发明尤其涉及新的结晶游离板习性或形态，制备结晶游离板习性的方法，以及（R）-2的L-精氨酸盐的结晶游离板习性的用途 - （7-（4-环戊基-3-（三氟甲基）苄氧基）-1,2,3,4-四氢环 - 五[b]吲哚-3-基）乙酸（化合物1）在治疗SIPj受体相关疾病 例如由淋巴细胞介导的疾病和病症，移植排斥反应，自身免疫性疾病和病症，炎性疾病和病症（例如急性和慢性炎性病症），癌症和由血管完整性的潜在缺陷或血管生成相关的病症 例如可能是病理性的（例如，可能发生在炎症，肿瘤发展和动脉粥样硬化）。

公开(公告)号：WO2016203468A1

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：PCT/IL2016/050624

申请日：2016-06-14

Applicant: RAZIEL THERAPEUTICS LTD.

Inventor： BEN-SASSON, Shmuel

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/403 ,  A61P17/02 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/403 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/0029 ,  A61K45/06 ,  A61P17/02

Abstract: The invention provides carbazole derivatives for the treatment of fibrotic diseases (pathological collagen deposition) in tissues and organs, and related symptoms, and conditions thereof.

Abstract translation: 本发明提供用于治疗组织和器官中的纤维化疾病（病理性胶原沉积）的咔唑衍生物及其相关症状及其病症。

公开(公告)号：WO2016120310A1

公开(公告)日：2016-08-04

申请号：PCT/EP2016/051672

申请日：2016-01-27

Applicant: SCIPHARM SÀRL

Inventor： FREISSMUTH, Michael ,  ZEBEDIN-BRANDL, Eva-Maria ,  KAZEMI, Zahra

IPC: A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61K35/28 ,  C12N5/077 ,  A61P35/02

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/522 ,  A61K35/28 ,  A61K2035/124 ,  C12N5/0647 ,  C12N5/0669 ,  C12N2501/01 ,  C12N2501/02 ,  C12N2501/734

Abstract: The present invention provides the new use of composition comprising at least one inhibitor of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) for increasing migration and homing of haematopoetic progenitor cells in stem cell transplanted recipients, wherein said haematopoetic stem and/or progenitor cells had been treated in vitro with an engraftment enhancing compound, specifically with a prostacyclin analogue and a cAMP enhancer before transplantation.

Abstract translation: 本发明提供了包含至少一种二肽基肽酶IV抑制剂（DPP-IV）的组合物的新用途，用于增加干细胞移植受体中造血祖细胞的迁移和归巢，其中已经治疗了造血干细胞和/或祖细胞 在移植前具有植入增强化合物，特别是与前列环素类似物和cAMP增强子。

公开(公告)号：WO2016092799A1

公开(公告)日：2016-06-16

申请号：PCT/JP2015/006045

申请日：2015-12-04

Applicant: CANON KABUSHIKI KAISHA

Inventor： MIZUSAWA, Keigo ,  FUKUI, Tatsuki ,  SASAGURI, Daisuke ,  TAKAHASHI, Atsushi

IPC: C07D209/60 ,  A61K31/403 ,  A61K49/00

CPC classification number: C09K11/06 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0054 ,  C07D209/60 ,  C09K2211/1466 ,  G01N2800/7028

Abstract: To provide a compound of formulaes (I), (II) and (III) having high T/B and a contrast agent for optical imaging. The compound has a molecular weight of a specific range, the compound in which two polyethylene glycols are bonded to a specific cyanine pigment through a linker. The present invention provides a compound which has a high T/B and which can be used as a contrast agent capable of imaging a tumor portion with high contrast.

Abstract translation: 提供具有高T / B的式（I），（II）和（III）的化合物和用于光学成像的造影剂。 该化合物具有特定范围的分子量，其中两个聚乙二醇通过接头与特定花青颜料结合的化合物。 本发明提供了具有高T / B的化合物，其可以用作能够以高对比度成像肿瘤部分的造影剂。

公开(公告)号：WO2016088903A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：PCT/JP2015/084734

申请日：2015-12-04

Applicant: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： DESHPANDE, Anil M. ,  BARAWKAR, Dinesh ,  PATIL, Santosh ,  BANKAR, Digambar

IPC: C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D209/02 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D209/02 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

Abstract: The present invention provides a compound represented by the formula (1) : wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof has an EP4 receptor antagonistic action, and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of EP4 receptor associated diseases (e.g., rheumatoid arthritis, aortic aneurysm, endometriosis, ankylosing spondylitis etc.) and the like.

Abstract translation: 本发明提供由式（1）表示的化合物：其中每个符号如说明书中所定义，或其盐具有EP4受体拮抗作用，并且可用作预防或治疗EP4受体相关的药物 疾病（例如类风湿性关节炎，主动脉瘤，子宫内膜异位症，强直性脊柱炎等）等。

公开(公告)号：WO2016008583A1

公开(公告)日：2016-01-21

申请号：PCT/EP2015001446

申请日：2015-07-14

Applicant: GRÜNENTHAL GMBH

Inventor： WEGERT ANITA ,  NOLTE BERT ,  LINZ KLAUS ,  HARLFINGER STEPHANIE ,  KÖGEL BABETTE-YVONNE ,  RATCLIFFE PAUL ,  THEIL FRITZ ,  GRÖGER OLGA ,  BRAUN BIRGIT

IPC: C07D209/96 ,  A61K31/403 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

Abstract: The invention relates to substituted spirocyclic cyclohexane-derivatives having an affinity for the μ-opioid receptor and the ORL1 receptor, to a method for the production thereof, to pharmaceuticals comprising said compounds, and to the use of said compounds for the production of pharmaceuticals.

Abstract translation: 本发明涉及对μ-阿片受体和ORL1受体具有亲和力的取代的螺环环己烷衍生物，它们的制备方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物在制备药物中的用途。

公开(公告)号：WO2016008582A1

公开(公告)日：2016-01-21

申请号：PCT/EP2015/001445

申请日：2015-07-14

Applicant: GRÜNENTHAL GMBH

Inventor： WEGERT, Anita ,  KÜHNERT, Sven ,  KOENIGS, René, Michael ,  NOLTE, Bert ,  LINZ, Klaus ,  HARLFINGER, Stephanie ,  KÖGEL, Babette-Yvonne ,  RATCLIFFE, Paul ,  THEIL, Fritz ,  GRÖGER, Olga ,  BRAUN, Birgit

IPC: C07D209/96 ,  A61K31/403 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D417/06 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  C07D209/96 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

Abstract: The invention relates to substituted spirocyclic cyclohexane derivatives which have an affinity for the μ opioid receptor and/or the ORL1 receptor, processes for the preparation thereof, medicaments containing these compounds and the use of these compounds for the preparation of medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及对μ阿片受体和/或ORL1受体具有亲和力的取代的螺环环己烷衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物以及这些化合物用于制备药物的用途。

公开(公告)号：WO2015144934A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：PCT/EP2015/056918

申请日：2015-03-30

Applicant: UNIVERSITÀ DEGLI STUDI DI GENOVA ,  L-NUTRA INC.

Inventor： BALLESTRERO, Alberto ,  CAFFA, Irene ,  LONGO, Valter ,  NENCIONI, Alessio ,  ODETTI, Patrizio ,  PATRONE, Franco

IPC: A61K31/403 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5365 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/403 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5365

Abstract: A tyrosine kinase inhibitor (TKI) for use in a method for the treatment of cancer in a patient, wherein the method comprises subjecting the patient to reduced caloric intake, i.e a daily caloric intake reduced by 10-100%, including starvation, for a period of 24-190 hours and administering the tyrosine kinase inhibitorto the patient during such period; the tyrosine kinase inhibitor is preferably selected among Lapatinib, Crizotinib, Gefitinib, Erlotinib, Afatinib and Regorafenib.

Abstract translation: 一种用于治疗患者癌症的方法的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其中所述方法包括使患者降低热量摄入，即每日热量摄入减少10-100％，包括饥饿，对于 期间24〜90小时，并在此期间向患者施用酪氨酸激酶抑制剂; 酪氨酸激酶抑制剂优选选自拉帕替尼，格列齐特，吉非替尼，埃罗替尼，阿拉美文和罗卡非尼。