公开(公告)号：WO2011146591A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：PCT/US2011/036962

申请日：2011-05-18

Applicant: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  GOULD, Alexandra, E. ,  HARRISON, Sean, J.

Inventor： GOULD, Alexandra, E. ,  HARRISON, Sean, J.

IPC: A01N37/28 ,  A61K31/19

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/06

Abstract: This invention provides compounds of formula (I): wherein R 1a , R 1 , R 2a , and R 2b have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物：其中R1a，R1，R2a和R2b具有如本说明书中所述的值，可用作HDAC6的抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗增殖性，炎症性，感染性，神经性或心血管疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2009067233A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：PCT/US2008/012966

申请日：2008-11-20

Applicant: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  ELDER, Amy, M. ,  GHOSH, Shomir ,  HARRISON, Sean, J. ,  HEPPERLE, Michael, E. ,  LIU, Julie, Fields ,  MURRAY, Robert, S. ,  RENOU, Christelle, C. ,  REYNOLDS, Dominic

Inventor： ELDER, Amy, M. ,  GHOSH, Shomir ,  HARRISON, Sean, J. ,  HEPPERLE, Michael, E. ,  LIU, Julie, Fields ,  MURRAY, Robert, S. ,  RENOU, Christelle, C. ,  REYNOLDS, Dominic

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: This invention provides beta-carboline compounds of formula I: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , G, and x are as described in the specification. The compounds are useful for treating cancer and inflammatory disorders.

Abstract translation: 本发明提供了式I的β-咔啉化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，G和x如说明书中所述。 该化合物可用于治疗癌症和炎性疾病。

公开(公告)号：WO2012012322A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：PCT/US2011/044345

申请日：2011-07-18

Applicant: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  BLACKBURN, Christopher ,  CALDERWOOD, Emily, F. ,  GIGSTAD, Kenneth, M. ,  GOULD, Alexandra, E. ,  HARRISON, Sean, J. ,  XU, He

Inventor： BLACKBURN, Christopher ,  CALDERWOOD, Emily, F. ,  GIGSTAD, Kenneth, M. ,  GOULD, Alexandra, E. ,  HARRISON, Sean, J. ,  XU, He

IPC: A01N47/10 ,  A61K31/27

CPC classification number: C07D239/26 ,  A61K31/166 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07C259/10 ,  C07C259/18 ,  C07C271/58 ,  C07C275/28 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/62 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

Abstract: This invention provides compounds of formula (/): (Formula ( I ) wherein R 1 , R 1b , R 2a , R 2b , R 2c , and R 2d have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物：其中R 1，R 1b，R 2a，R 2b，R 2c和R 2d具有如本说明书中所述的值可用作HDAC6抑制剂的式（I）化合物本发明还提供药物组合物，其包含 本发明的化合物和使用该组合物治疗增殖性，炎症性，感染性，神经性或心血管疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2011106632A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：PCT/US2011/026224

申请日：2011-02-25

Applicant: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  BLACKBURN, Christopher ,  GIGSTAD, Kenneth, M. ,  HARRISON, Sean, J. ,  XU, He

Inventor： BLACKBURN, Christopher ,  GIGSTAD, Kenneth, M. ,  HARRISON, Sean, J. ,  XU, He

IPC: A01N37/28 ,  A61K31/19 ,  A61K31/185

CPC classification number: C07C259/08 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  C07C259/10 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/34 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/06 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D237/28 ,  C07D239/28 ,  C07D241/44 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D285/14 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D311/14 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

Abstract: This invention provides compounds of formula ( I ) wherein ring A, X 1 , X 2 , X 3 , R 2 , R 4b , R 10 , and G have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其中环A，X 1，X 2，X 3，R 2，R 4b，R 10和G具有可用作HDAC6抑制剂的本说明书中所述的值。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物，以及使用该组合物治疗增殖性，炎症性，感染性，神经性或心血管疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2005100321A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：PCT/US2005/011643

申请日：2005-04-07

Applicant: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  GHOSH, Shomir ,  ELDER, Amy, M. ,  CARSON, Kenneth, G. ,  SPROTT, Kevin, T. ,  HARRISON, Sean, J. ,  HICKS, Frederick, A. ,  RENOU, Christelle, C. ,  REYNOLDS, Dominic

Inventor： GHOSH, Shomir ,  ELDER, Amy, M. ,  CARSON, Kenneth, G. ,  SPROTT, Kevin, T. ,  HARRISON, Sean, J. ,  HICKS, Frederick, A. ,  RENOU, Christelle, C. ,  REYNOLDS, Dominic

IPC: C07D215/44

CPC classification number: C07D215/44 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

Abstract: Disclosed herein are compounds represented by Structural Formula: (I) and (I-A). Also disclosed is the use of such compounds for inhibiting the G-protein coupled receptor referred to as chemoattractant receptor-homologous molecule expressed on Th2, or simply "CRTH2" for the treatment of inflammatory disorders. The variables in Structural Formula (I) and (I-A) are defined herein.

Abstract translation: 本文公开的是由结构式：（I）和（I-A）表示的化合物。 还公开了这样的化合物用于抑制称为Th2上表达的化学引诱物受体同源分子的G-蛋白偶联受体，或简称为“CRTH2”用于治疗炎症性疾病。 本文定义了结构式（I）和（I-A）中的变量。

公开(公告)号：WO2004032848A2

公开(公告)日：2004-04-22

申请号：PCT/US2003/031542

申请日：2003-10-03

Applicant: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  GHOSH, Shomir ,  ELDER, Amy, M. ,  CARSON, Kennth, G. ,  SPROTT, Kevin ,  HARRISON, Sean

Inventor： GHOSH, Shomir ,  ELDER, Amy, M. ,  CARSON, Kennth, G. ,  SPROTT, Kevin ,  HARRISON, Sean

IPC: A61K

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/47 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y02P20/582

Abstract: Disclosed herein are compounds represented by Structural Formula (I), wherein the variables are defined herein. Also disclosed is the use of such compounds for inhibiting the G-protein coupled receptor referred to as chemoattractant receptor-homologous molecule expressed on Th2 ("CRTH2") for the treatment of inflammatory disorders.

Abstract translation: 本文公开了由结构式（I）表示的化合物，其中变量如本文所定义。 还公开了此类化合物用于抑制称为Th2表达的化学引诱物受体 - 同源分子（“CRTH2”）的G-蛋白偶联受体用于治疗炎性病症的用途。

公开(公告)号：WO2017178886A1

公开(公告)日：2017-10-19

申请号：PCT/IB2017/000498

申请日：2017-04-07

Applicant: SHINE ANALYTICS LTD. ,  HARRISON, Sean ,  DINEEN, Michael ,  NOLAN, Ian ,  FLOOD, Ciaran ,  KELLY, Alex

Inventor： HARRISON, Sean ,  DINEEN, Michael ,  NOLAN, Ian ,  FLOOD, Ciaran ,  KELLY, Alex

IPC: G06Q10/10

Abstract: A system (110) for automatic categorization and assessment of billing narratives has a semantic engine (154) that classifies billing entries (152) with descriptions expressed in natural language into standardized categories of activity and task objective. The classification is by machine learning methods via training data (210) that is maintained, updated and extended as needed. A rules engine (162) applies rules to the categorized invoice data (160) to analyze the data, report violations to a user/consumer of billed services and to perform related calculations.

Abstract translation: 用于计费叙述的自动分类和评估的系统（110）具有语义引擎（154），其用自然语言表达的描述将计费条目（152）分类为活动和任务目标的标准化类别。 分类是通过机器学习方法通​​过培训数据（210）进行的，并根据需要进行维护，更新和扩展。 规则引擎（162）将规则应用于分类后的发票数据（160）以分析数据，向计费服务的用户/消费者报告违规并执行相关计算。

公开(公告)号：WO2012012320A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：PCT/US2011/044340

申请日：2011-07-18

Applicant: MILLENIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  CALDERWOOD, Emily, F. ,  ENGLAND, Dylan, B. ,  GOULD, Alexandra, E. ,  HARRISON, Sean, J. ,  MA, Liting

Inventor： CALDERWOOD, Emily, F. ,  ENGLAND, Dylan, B. ,  GOULD, Alexandra, E. ,  HARRISON, Sean, J. ,  MA, Liting

IPC: C07C259/04

CPC classification number: C07C275/38 ,  A61K31/166 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C259/08 ,  C07C271/28 ,  C07C271/30 ,  C07C275/36 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D235/06 ,  C07D271/08 ,  C07D271/10 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D333/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

Abstract: This invention provides compounds of formula (I): wherein R 1a , R 1b , R 1c , R 2a , R 2b , R 2c and R 2d have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物：其中R 1a，R 1b，R 1c，R 2a，R 2b，R 2c和R 2d具有如说明书中所述的值，可用作HDAC6的抑制剂。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物和使用该组合物治疗增殖性，炎症性，感染性，神经性或心血管疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2004032848A3

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：PCT/US0331542

申请日：2003-10-03

Applicant: MILLENNIUM PHARM INC ,  GHOSH SHOMIR ,  ELDER AMY M ,  CARSON KENNTH G ,  SPROTT KEVIN ,  HARRISON SEAN

Inventor： GHOSH SHOMIR ,  ELDER AMY M ,  CARSON KENNTH G ,  SPROTT KEVIN ,  HARRISON SEAN

IPC: A61K31/4353 ,  A61K31/47 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/47 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  Y02P20/582

Abstract: Disclosed herein are compounds represented by Structural Formula (I), wherein the variables are defined herein. Also disclosed is the use of such compounds for inhibiting the G-protein coupled receptor referred to as chemoattractant receptor-homologous molecule expressed on Th2 ("CRTH2") for the treatment of inflammatory disorders.

Abstract translation: 本文公开的是由结构式（I）表示的化合物，其中变量在本文中定义。 还公开了这样的化合物用于抑制称为Th2（“CRTH2”）表达的化学吸引受体同源分子的G-蛋白偶联受体用于治疗炎症性疾病的用途。

公开(公告)号：WO2006091674A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：PCT/US2006/006287

申请日：2006-02-23

Applicant: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  LITTLE, Jeremy, D. ,  GHOSH, Shomir ,  HARRISON, Sean ,  ELDER, Amy, E. ,  RENOU, Christelle, C. ,  CARSON, Kenneth, G.

Inventor： LITTLE, Jeremy, D. ,  GHOSH, Shomir ,  HARRISON, Sean ,  ELDER, Amy, E. ,  RENOU, Christelle, C. ,  CARSON, Kenneth, G.

IPC: C07D215/50 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4365 ,  A61P19/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07D215/50 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

Abstract: Disclosed are CRTH2 inhibitors represented by Structural Formula (I). The values for the variables of Structural Formula (I) are provided herein.

Abstract translation: 公开了由结构式（I）表示的CRTH2抑制剂。 本文提供了结构式（I）变量的值。