公开(公告)号：WO2017118822A2

公开(公告)日：2017-07-13

申请号：PCT/FR2017/050032

申请日：2017-01-05

申请人： UNIVERSITE PARIS-SUD ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS)

发明人： ALAMI, Mouâd ,  HAMZE, Abdallah ,  BRION, Jean-Daniel ,  BIGNON, Jérôme ,  DUBOIS, Joëlle

IPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/517 ,  C07C259/10 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D239/74 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D213/65 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C259/06 ,  A61K45/06 ,  C07C235/38 ,  C07C235/64 ,  C07C259/10 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D239/74

摘要： Composés «multi-cibles» à activité inhibitrice des histone-désacétylases et de la polymérisation de la tubuline pour son utilisation dans le traitement du cancer La présente invention concerne la conception de nouvelles molécules dites «multi- cibles» possédant un double pharmacophore et agissant à la fois comme des inhibiteurs des histone-désacétylases (HDAC) et comme des inhibiteurs de la polymérisation de la tubuline. L'invention décrit également le procédé de synthèse des molécules «multi-cibles» et leur application dans le traitement du cancer, une composition pharmaceutique comprenant au moins une molécule «multi-cibles», ainsi que l'utilisation de telles compositions dans le traitement du cancer.

摘要翻译：

作品＆laquo;多目标＆raquo; ＆Agrave; 活动＆eacute; 抑制组蛋白Dé袋étylases和POLYMé授权微管蛋白用于癌症治疗的PR＆eacute;手感发明涉及的新的摩尔é称为设计＆LAQUO cules;多靶RAQUO; 拥有双重药效和行动 既作为组蛋白 - 淀粉酶（HDAC）的抑制剂又作为微管蛋白聚合的抑制剂。 本发明还描述了本发明的方法。 合成分子“多目标”＆raquo; 以及它们在治疗癌症中的用途，包含至少一种多靶分子的药物组合物，以及这些组合物在治疗癌症中的用途。

公开(公告)号：WO2016141492A1

公开(公告)日：2016-09-15

申请号：PCT/CA2016/050270

申请日：2016-03-11

申请人： UNIVERSITÉ DE MONTRÉAL ,  RSEM, LIMITED PARTNERSHIP

发明人： SAUVAGEAU, Guy ,  LAVALLÉE, Vincent-Philippe ,  LEMIEUX, Sébastien ,  HÉBERT, Josée ,  MELOCHE, Sylvain ,  BACCELLI, Irène ,  LEHNERTZ, Bernhard

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/02 ,  C07C259/10 ,  C07D235/08 ,  C07D471/04 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/48

CPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/519 ,  C07C259/10 ,  C07D235/08 ,  C07D471/04 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/156 ,  C12Q2600/158 ,  G01N33/48

摘要： Genes exhibiting specific mutational and/or transcriptional patterns in mixed-lineage leukemia- rearranged acute myeloid leukemia (MLL leukemia) relative to other types of AMLs are disclosed. The use of these mutational and/or transcriptional patterns for the diagnosis, prognosis, characterization and/or treatment of MLL leukemia is also disclosed.

摘要翻译： 公开了相对于其他类型的AML在混合白血病重排的急性骨髓性白血病（MLL白血病）中显示特异性突变和/或转录模式的基因。 还公开了这些突变和/或转录模式用于MLL白血病的诊断，预后，表征和/或治疗的用途。

公开(公告)号：WO2015007870A1

公开(公告)日：2015-01-22

申请号：PCT/EP2014/065449

申请日：2014-07-17

申请人： INSTITUT DE RECHERCHE POUR LE DEVELOPPEMENT (I.R.D.) ,  UNIVERSITE MONTPELLIER I ,  CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE

发明人： SERENO, Denis ,  LABESSE, Gilles ,  GUICHOU, Jean-François Alexandre ,  LOEUILLET, Corinne ,  GARCIA, Déborah Isabelle ,  DELBECQ, Stéphane

IPC分类号： C07C259/10 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D277/30 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/426 ,  A61P33/02

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07D277/30

摘要： The present invention relates to new compounds for treating, preventing or inhibiting a parasitic disease, preferably toxoplasmosis in a subject, the method for preparing thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗，预防或抑制受试者中寄生虫病，优选弓形虫病的新化合物，其制备方法。

公开(公告)号：WO2013059582A3

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：PCT/US2012061007

申请日：2012-10-19

申请人： NUPOTENTIAL INC ,  EILERTSEN KENNETH J ,  RIM JONG S ,  STASZKIEWICZ JAROSLAW

发明人： EILERTSEN KENNETH J ,  RIM JONG S ,  STASZKIEWICZ JAROSLAW

IPC分类号： C07D307/38 ,  A61K31/341 ,  A61P35/00 ,  C07C233/11 ,  C07D285/06

CPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/165 ,  A61K31/34 ,  A61K45/06 ,  C07C65/11 ,  C07C259/10 ,  C07D285/06 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D333/70 ,  A61K2300/00

摘要： The disclosure relates to small molecules and methods, compositions, and kits comprising these small molecules. In still another embodiment, the disclosure relates to small molecules that inhibit HDAC activity. In yet another embodiment, the disclosure relates to small molecules for inhibiting the growth of cancer cells. In still another embodiment, the disclosure relates to small molecules for reprogramming a cell.

摘要翻译： 本公开涉及包含这些小分子的小分子和方法，组合物和试剂盒。 在又一个实施方案中，本公开涉及抑制HDAC活性的小分子。 在又一个实施方案中，本公开涉及用于抑制癌细胞生长的小分子。 在又一个实施方案中，本公开涉及用于重编程细胞的小分子。

公开(公告)号：WO2012012322A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：PCT/US2011/044345

申请日：2011-07-18

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  BLACKBURN, Christopher ,  CALDERWOOD, Emily, F. ,  GIGSTAD, Kenneth, M. ,  GOULD, Alexandra, E. ,  HARRISON, Sean, J. ,  XU, He

发明人： BLACKBURN, Christopher ,  CALDERWOOD, Emily, F. ,  GIGSTAD, Kenneth, M. ,  GOULD, Alexandra, E. ,  HARRISON, Sean, J. ,  XU, He

IPC分类号： A01N47/10 ,  A61K31/27

CPC分类号： C07D239/26 ,  A61K31/166 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  C07C259/10 ,  C07C259/18 ,  C07C271/58 ,  C07C275/28 ,  C07C311/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D211/64 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D261/18 ,  C07D277/62 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides compounds of formula (/): (Formula ( I ) wherein R 1 , R 1b , R 2a , R 2b , R 2c , and R 2d have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R 1，R 1b，R 2a，R 2b，R 2c和R 2d具有如本说明书中所述的值可用作HDAC6抑制剂的式（I）化合物本发明还提供药物组合物，其包含 本发明的化合物和使用该组合物治疗增殖性，炎症性，感染性，神经性或心血管疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2011106632A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：PCT/US2011/026224

申请日：2011-02-25

申请人： MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. ,  BLACKBURN, Christopher ,  GIGSTAD, Kenneth, M. ,  HARRISON, Sean, J. ,  XU, He

发明人： BLACKBURN, Christopher ,  GIGSTAD, Kenneth, M. ,  HARRISON, Sean, J. ,  XU, He

IPC分类号： A01N37/28 ,  A61K31/19 ,  A61K31/185

CPC分类号： C07C259/08 ,  A61K31/166 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/505 ,  C07C259/10 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/34 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/06 ,  C07D207/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D231/14 ,  C07D233/84 ,  C07D237/28 ,  C07D239/28 ,  C07D241/44 ,  C07D277/56 ,  C07D277/64 ,  C07D285/14 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D311/14 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

摘要： This invention provides compounds of formula ( I ) wherein ring A, X 1 , X 2 , X 3 , R 2 , R 4b , R 10 , and G have values as described in the specification, useful as inhibitors of HDAC6. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of proliferative, inflammatory, infectious, neurological or cardiovascular diseases or disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物，其中环A，X 1，X 2，X 3，R 2，R 4b，R 10和G具有可用作HDAC6抑制剂的本说明书中所述的值。 本发明还提供包含本发明化合物的药物组合物，以及使用该组合物治疗增殖性，炎症性，感染性，神经性或心血管疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2011097712A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：PCT/CA2011/000166

申请日：2011-02-11

申请人： THE ROYAL INSTITUTION FOR THE ADVANCEMENT OF LEARNING/MCGILL UNIVERSITY ,  UNIVERSITE DE MONTREAL ,  GLEASON, James ,  MADER, Sylvie

发明人： GLEASON, James ,  MADER, Sylvie

IPC分类号： C07C259/10 ,  A61K31/16 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/185 ,  A61K45/06 ,  C07C259/10

摘要： Hybrid molecules comprising a retinoic acid receptor agonist moiety and a histone deacetylase inhibitor (HDAC) moiety are disclosed. Hybrid molecule 3 ( 6-(5,5,8,8-tetramethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)naphthalene-2-hydroxamic acid) was proven to posses HDAC activity while maintaining RAR agonist activity. Hybrid molecule 3 and pharmaceutical compositions thereof can be used in the treatment of breast cancer, leukemia, non-small cell lung cancer, colon cancer, melanoma, ovarian cancer, renal cancer, prostate cancer and cancer of the CNS.

摘要翻译： 公开了包含视黄酸受体激动剂部分和组蛋白脱乙酰酶抑制剂（HDAC）部分的杂合分子。 杂种分子3（6-（5,5,8,8-四甲基-6,7-二氢萘-2-基）萘-2-异羟肟酸）被证明具有HDAC活性，同时保持RAR激动剂活性。 混合分子3及其药物组合物可用于治疗乳腺癌，白血病，非小细胞肺癌，结肠癌，黑素瘤，卵巢癌，肾癌，前列腺癌和CNS癌症。

公开(公告)号：WO2011084991A2

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：PCT/US2011/020206

申请日：2011-01-05

申请人： PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE ,  DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC. ,  BRADNER, James, Elliot ,  MAZITSCHEK, Ralph

发明人： BRADNER, James, Elliot ,  MAZITSCHEK, Ralph

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C271/28 ,  C07D207/323 ,  C07D209/14 ,  C07D213/75 ,  C07D221/14 ,  C07D413/12

摘要： Fluorinated deacetylase inhibitors of the general formulae (I), (II), and (III): and pharmaceutically acceptable salts thereof, as described herein, are useful as inhibitors of histone deacetylases or other deacetylases, and thus are useful for the treatment of various diseases and disorders associated with acetylase activity as described herein ( e.g. , cancer, neurodegenerative diseases, inflammatory diseases).

摘要翻译： 如本文所述的通式（I），（II）和（III）的氟化脱乙酰酶抑制剂及其药学上可接受的盐可用作组蛋白脱乙酰酶或其它脱乙酰酶的抑制剂，因此可用于治疗各种 与本文所述的乙酰酶活性相关的疾病和病症（例如，癌症，神经变性疾病，炎性疾病）。

公开(公告)号：WO2010086860A2

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：PCT/IL2010/000080

申请日：2010-01-31

申请人： Yeda Research and Development Co. Ltd. ,  Technion Research and Development Foundation Ltd. ,  YOUDIM, Moussa B.H. ,  FRIDKIN, Mati ,  ZHENG, Hailin

发明人： YOUDIM, Moussa B.H. ,  FRIDKIN, Mati ,  ZHENG, Hailin

IPC分类号： C07C211/38

CPC分类号： C07C259/10 ,  C07C211/38 ,  C07C271/40 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/74 ,  C07D215/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： Multifunctional compounds are provided, comprising two or more functional moieties selected from: (i) a moiety that imparts an iron chelator function; (ii) a moiety that imparts a neuroprotective function; (iii) a moiety that imparts combined antiapoptotic, neuroprotective and/or neurorestorative functions; (iv) a moiety that imparts brain MAO inhibition, preferably with little or no MAO inhibition in liver and small intestine; (v) a moiety that imparts cholinesterase inhibitory function; and (vi) a moiety that imparts an N-methyl-D-aspartic acid receptor (NMDAR) inhibition, and pharmaceutically acceptable salts and optical isomers thereof. The multifunctional compounds are useful in the treatment or prevention of diseases, disorders or conditions that can be prevented and/or treated by iron chelation therapy, and/or neuroprotection and/or neurorestoration, and/or apoptosis inhibition and/or MAO inhibition and/or cholinesterase inhibition and/or NMADR inhibition.

摘要翻译： 提供多官能化合物，其包含两个或多个选自以下的官能部分：（i）赋予铁螯合剂功能的部分; （ii）赋予神经保护功能的部分; （iii）赋予组合的抗细胞凋亡，神经保护和/或神经恢复功能的部分; （iv）赋予脑MAO抑制的部分，优选在肝脏和小肠中几乎没有MAO抑制作用; （v）赋予胆碱酯酶抑制功能的部分; 和（vi）赋予N-甲基-D-天冬氨酸受体（NMDAR）抑制的部分及其药学上可接受的盐和旋光异构体。 多官能化合物可用于治疗或预防可通过铁螯合治疗和/或神经保护和/或神经恢复，和/或凋亡抑制和/或MAO抑制和/或MAO抑制和/或治疗的/ 或胆碱酯酶抑制和/或NMADR抑制。

公开(公告)号：WO2010066909A2

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：PCT/EP2009/067113

申请日：2009-12-14

申请人： UNIVERSITÄTSKLINIKUM MÜNSTER ,  PREHM, Peter

发明人： PREHM, Peter

IPC分类号： C07C233/75 ,  C07C259/10 ,  C07C309/39 ,  C07D309/10 ,  A61K31/167 ,  A61K31/16 ,  A61K31/10 ,  A61K31/351 ,  A61P11/00 ,  C07H15/203

CPC分类号： C07C233/25 ,  C07C259/10 ,  C07C309/42 ,  C07D309/10

摘要： The present invention relates in general to a compound which is characterized by a formula selected from the following formulas A, B, C, D, E or F; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further relates to pharmaceutical composition comprising the inhibitor(s) of the invention and to their use in the treatment of (for treating) a disease which is associated with an excess transport of hyaluronan across a lipid bilayer. The present invention furthermore relates to the use of at least one inhibitor of the invention for the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment of (for treating) a disease which is associated with an excess transport of hyaluronan across a lipid bilayer. The present invention also relates to a method for manufacturing a pharmaceutical composition comprising the steps of formulating the inhibitor defined herein in a pharmaceutically acceptable form.

摘要翻译： 本发明一般涉及由选自下式A，B，C，D，E或F的式表征的化合物; 或其药学上可接受的盐。 本发明进一步涉及包含本发明抑制剂的药物组合物，并涉及它们在治疗（用于治疗）与透明质酸过量转运穿过脂质双层相关的疾病中的用途。 本发明还涉及本发明的至少一种抑制剂在制备用于治疗（用于治疗）与透明质酸过量转运穿过脂质双层相关的疾病的药物组合物中的用途。 本发明还涉及用于制造药物组合物的方法，其包括以药学上可接受的形式配制本文定义的抑制剂的步骤。