公开(公告)号：WO0224636A3

公开(公告)日：2002-09-26

申请号：PCT/US0129432

申请日：2001-09-20

申请人： ABBOTT LAB

发明人： MCCLELLAN WILLIAM ,  OOST THORSTEN ,  BRUNCKO MILAN ,  WANG XILU ,  AUGERI DAVID J ,  BAUMEISTER STEVEN A ,  DICKMAN DANIEL A ,  DING HONG ,  DINGES JURGEN ,  FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J ,  KUNZER AARON R ,  NETTESHEIM DAVID G ,  PETROS ANDREW M ,  ROSENBERG SAUL H ,  SHEN WANG ,  THOMAS SHEELA A ,  WENDT MICHAEL D

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/428 ,  A61K31/63 ,  A61K31/635 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07C311/46 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/17 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C323/43 ,  C07C323/44 ,  C07C323/48 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D203/10 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/24 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/08 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D211/14 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/08 ,  C07D241/16 ,  C07D249/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D317/54 ,  C07D333/28 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02 ,  C07D491/107 ,  C07D295/14 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D207/404 ,  C07C311/51 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/17 ,  C07C323/25 ,  C07C323/30 ,  C07C323/37 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/28 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2603/74 ,  C07D203/10 ,  C07D205/12 ,  C07D207/24 ,  C07D209/08 ,  C07D209/96 ,  C07D211/44 ,  C07D211/70 ,  C07D211/74 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D215/14 ,  C07D215/227 ,  C07D215/48 ,  C07D217/04 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D241/16 ,  C07D249/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/58 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D295/13 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D295/26 ,  C07D307/14 ,  C07D317/54 ,  C07D333/28 ,  C07D333/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D451/02

摘要： N-Benzoyl arylsulfonamides having the formula (I) are BCL-Xl inhibitors and are useful for promoting apoptosis. Also disclosed are BCL-Xl inhibiting compositions and methods of promoting apoptosis in a mammal.

摘要翻译： 具有式（I）的N-苯甲酰基芳基磺酰胺是BCL-X1抑制剂，可用于促进细胞凋亡。 还公开了BCL-X1抑制组合物和促进哺乳动物细胞凋亡的方法。

公开(公告)号：WO9718469A3

公开(公告)日：1997-08-07

申请号：PCT/US9618312

申请日：1996-11-13

申请人： ABBOTT LAB

发明人： FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J ,  OLEJNICZAK EDWARD T

IPC分类号： G01R33/465 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G01R33/32 ,  G01R33/46 ,  G01N33/48 ,  G01N24/08

CPC分类号： G01N33/53 ,  G01N33/6803 ,  G01N33/94 ,  G01N2500/00 ,  G01R33/4633

摘要： The present invention provides a process of designing compounds which bind to a specific target molecule. The process includes the steps of a) identifying a first ligand to the target molecule using two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectroscopy; b) identifying a second ligand to the target molecule using two-dimensional 15N/1H NMR correlation spectroscopy; c) forming a ternary complex by binding the first and second ligands to the target molecule; d) determining the three-dimensional structure of the ternary complex and thus the spatial orientation of the first and second ligands on the target molecule; and e) linking the first and second ligands to form the drug, wherein the spatial orientation of step (d) is maintained.

公开(公告)号：WO2007149907A3

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：PCT/US2007071649

申请日：2007-06-20

申请人： ABBOTT LAB ,  PENNING THOMAS D ,  THOMAS SHEELA A ,  HAJDUK PHILIP J ,  SAUER DARYL R ,  SARRIS KATHY ,  GIRANDA VINCENT L

发明人： PENNING THOMAS D ,  THOMAS SHEELA A ,  HAJDUK PHILIP J ,  SAUER DARYL R ,  SARRIS KATHY ,  GIRANDA VINCENT L

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to 1H-benzimidazole-4-carboxamides of formula (I), their preparation, and their use as inhibitors of the enzyme poly(ADP-ribose)polymerase for the preparation of drugs.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1H-苯并咪唑-4-甲酰胺，其制备及其作为制备药物的聚（ADP-核糖）聚合酶的抑制剂的用途。

公开(公告)号：WO0062074A8

公开(公告)日：2003-10-23

申请号：PCT/US0007524

申请日：2000-03-21

申请人： ABBOTT LAB

发明人： FESIK STEPHEN W ,  HAJDUK PHILIP J

IPC分类号： G01N24/12 ,  B08B9/04 ,  C07K1/13 ,  E21B37/04 ,  G01N33/483 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  G01N33/542 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68 ,  G01N33/94 ,  G01R33/46 ,  G01R33/465 ,  C07B61/00 ,  G01N33/58

CPC分类号： G01N33/53 ,  B08B9/0553 ,  E21B37/045 ,  G01N33/542 ,  G01N33/6803 ,  G01N33/94 ,  G01N2500/00 ,  G01N2500/20 ,  G01R33/4633 ,  Y10T436/24

摘要： Methods of detecting binding of a putative ligand to a C-enriched target molecule, methods of screening for compounds which bind to a C-enriched target molecule, methods for calculating the dissociation constant of a ligand compound which binds to a C-enriched target molecule, and methods employed in the determination of the specific amino acids in a C-enriched target molecule affected by the binding of a ligand, as well as compounds identified by these screening methods, are provided herewith.

摘要翻译： 检测推定的配体与富含13 C的靶分子的结合的方法，筛选与富含13 C的靶分子结合的化合物的方法，计算配体化合物的解离常数的方法， 一种富含13 C的靶分子，以及用于测定受配体结合影响的富含13 C的靶分子中的特定氨基酸的方法以及通过这些筛选方法鉴定的化合物是 在此提供。