公开(公告)号：WO2005105766A2

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：PCT/US2005014802

申请日：2005-04-28

Applicant: ICOS CORP ,  BIOGEN IDEC INC ,  GUCKIAN KEVIN ,  JACOBSON IRINA ,  SCOTT DANIEL ,  SOWELL C GREGORY

Inventor： GUCKIAN KEVIN ,  JACOBSON IRINA ,  SCOTT DANIEL ,  SOWELL C GREGORY

IPC: A61K31/535 ,  C07D211/26 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D233/54 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D309/04 ,  C07D295/18 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D295/185 ,  C07D211/26 ,  C07D213/38 ,  C07D233/64 ,  C07D307/54 ,  C07D309/04

Abstract: The present invention relates in part to compounds of formulas (I) and (III): and pharmaceutically-acceptable salts and prodrugs thereof. These compounds can be useful for treating diseases such as inflammatory and immune diseases. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to methods of inhibiting inflammation or suppressing immune response in a subject.

Abstract translation: 本发明部分地涉及式（I）和（III）的化合物：及其药学上可接受的盐和前药。 这些化合物可用于治疗疾病如炎症和免疫疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及抑制受试者的炎症或抑制免疫应答的方法。

公开(公告)号：WO2014018881A8

公开(公告)日：2014-12-04

申请号：PCT/US2013052316

申请日：2013-07-26

Applicant: BIOGEN IDEC INC

Inventor： GUCKIAN KEVIN ,  KUMARAVEL GNANASAMBANDAM ,  MA BIN ,  MI SHA ,  PENG HAIRUO ,  SHAO ZHAOHUI ,  SUN LIHONG ,  TAVERAS ARTHUR ,  WANG DEPING ,  XIN ZHILI ,  ZHANG LEI

IPC: A61K31/015 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44

CPC classification number: C07D451/02 ,  A61K31/136 ,  A61K31/196 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C255/59 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/52 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D217/22 ,  C07D221/22 ,  C07D223/06 ,  C07D295/096 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08

Abstract: Disclosed are bicyclic aryl compounds of formula (I), that can modulate the activity of the autotaxin (ATX) enzyme. This invention further relates to compounds that are ATX inhibitors, and methods of making and using such compounds in the treatment of demyelination due to injury or disease, as well as for treating proliferative disorders such as cancer.

Abstract translation: 公开了式（I）的双环芳基化合物，其可以调节autotaxin（ATX）酶的活性。 本发明进一步涉及作为ATX抑制剂的化合物，以及制备和使用这些化合物治疗因损伤或疾病引起的脱髓鞘以及治疗增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：WO2014018891A8

公开(公告)日：2015-02-05

申请号：PCT/US2013052329

申请日：2013-07-26

Applicant: BIOGEN IDEC INC

Inventor： GUCKIAN KEVIN ,  KUMARAVEL GNANASAMBANDAM ,  MA BIN ,  MI SHA ,  PENG HAIRUO ,  SHAO ZHAOHUI ,  SUN LIHONG ,  TAVERAS ARTHUR ,  XIN ZHILI ,  ZHANG LEI

IPC: A61K31/54

CPC classification number: C07F7/0818 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07C211/38 ,  C07C217/58 ,  C07C229/46 ,  C07C229/50 ,  C07C233/60 ,  C07C233/61 ,  C07C235/66 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/42 ,  C07C2102/44 ,  C07C2102/50 ,  C07C2103/62 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44 ,  C07C2602/46 ,  C07C2602/50 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/096 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/107 ,  C07F7/0809 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds of formula (I) can modulate the activity of one or more S1P receptors and/or the activity of autotaxin (ATX).

Abstract translation: 式（I）化合物可以调节一种或多种S1P受体的活性和/或自分泌素（ATX）的活性。

公开(公告)号：WO2008030584A3

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：PCT/US2007019588

申请日：2007-09-07

Applicant: BIOGEN IDEC INC ,  GUCKIAN KEVIN ,  JEWELL CHARLES ,  CONLAN PATRICK ,  LIN EDWARD YIN-SHIANG ,  CHAN TIMOTHY

Inventor： GUCKIAN KEVIN ,  JEWELL CHARLES ,  CONLAN PATRICK ,  LIN EDWARD YIN-SHIANG ,  CHAN TIMOTHY

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/44 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

Abstract: The present invention relates to modulators of IRAK kinases of formula (I) and provides compositions comprising such modulators, as well as methods therewith for treating IRAK- mediated or IRAK -associated conditions or diseases.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）的IRAK激酶的调节剂，并提供包含这种调节剂的组合物，以及其用于治疗IRAK介导的或与IRAK相关的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：WO2008094556A3

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：PCT/US2008001172

申请日：2008-01-30

Applicant: BIOGEN IDEC INC ,  GUCKIAN KEVIN ,  LEE WEN-CHERNG ,  LIN EDWARD TED

Inventor： GUCKIAN KEVIN ,  LEE WEN-CHERNG ,  LIN EDWARD TED

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: In one aspect, the invention features a compound of the general Formula: (I); wherein R 2 is aryl or heteroaryl and R 1 is heteroaryl Compounds of Formula (I) possess high affinity for Alk 5 and/or AIk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating fibrotic disorders or progressive cancers.

Abstract translation: 一方面，本发明的特征在于通式（I）的化合物： 其中R 2是芳基或杂芳基，R 1是杂芳基式（I）的化合物对Alk 5和/或Alk 4具有高亲和力，并且可用作拮抗剂 用于预防和/或治疗纤维化疾病或进行性癌症。

公开(公告)号：WO2008005457A3

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：PCT/US2007015397

申请日：2007-07-02

Applicant: SUNESIS PHARMACEUTICALS ,  BIOGEN IDEC INC ,  LIND KENNETH EGNARD ,  CAO KATHY ,  LIN EDWARD YIN-SHIANG ,  NGUYEN THINH BA ,  TANGONAN BRADLEY T ,  ERLANSON DANIEL A ,  GUCKIAN KEVIN ,  SIMMONS ROBERT LOWELL ,  LEE WEN-CHERNG ,  SUN LIHONG ,  HANSEN STIG ,  PATHAN NUZHAT ,  ZHANG LEI

Inventor： LIND KENNETH EGNARD ,  CAO KATHY ,  LIN EDWARD YIN-SHIANG ,  NGUYEN THINH BA ,  TANGONAN BRADLEY T ,  ERLANSON DANIEL A ,  GUCKIAN KEVIN ,  SIMMONS ROBERT LOWELL ,  LEE WEN-CHERNG ,  SUN LIHONG ,  HANSEN STIG ,  PATHAN NUZHAT ,  ZHANG LEI

IPC: C07D401/12

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D211/86 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

Abstract: The present invention provides pyridinonyl PDKl inhibitors and methods of treating cancer using the same.

Abstract translation: 本发明提供吡啶基PDK1抑制剂和使用其治疗癌症的方法。

公开(公告)号：WO2007059359A2

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：PCT/US2006045095

申请日：2006-11-21

Applicant: BIOGEN IDEC INC ,  LEE WEN-CHERNG ,  CARTER MARY BETH ,  CHUAQUI CLAUDIO ,  GUCKIAN KEVIN ,  LIN EDWARD YIN-SHIANG ,  CHOI MICHAEL J ,  DENG ZHAN ,  BORIACK-SJODIN PAULA ANN ,  SUN LIHONG

Inventor： LEE WEN-CHERNG ,  CARTER MARY BETH ,  CHUAQUI CLAUDIO ,  GUCKIAN KEVIN ,  LIN EDWARD YIN-SHIANG ,  CHOI MICHAEL J ,  DENG ZHAN ,  BORIACK-SJODIN PAULA ANN ,  SUN LIHONG

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

Abstract: The invention is related to compounds of formula (I) as antagonists of the TGFß family type I receptors, Alk5 and/or AIk 4, compositions and methods of use. The compounds of formula (I) can be employed in the prevention and/or treatment of diseases such as fibrosis (e.g., renal fibrosis, pulmonary fibrosis, and hepatic fibrosis), progressive cancers, or other diseases for which reduction of TGFß family signaling activity is desirable.

Abstract translation: 本发明涉及作为TGFβ家族I型受体拮抗剂的式（I）化合物，Alk5和/或Alk4，组合物和使用方法。 式（I）化合物可用于预防和/或治疗诸如纤维化（例如肾纤维化，肺纤维化和肝纤维化），进行性癌症或其他TGFβ家族信号活性降低的疾病 是可取的。

公开(公告)号：WO2005105770A3

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：PCT/US2005014778

申请日：2005-04-28

Applicant: ICOS CORP ,  BIOGEN IDEC INC ,  CHIN DONOVAN ,  DURAND-REVILLE THOMAS ,  FAROUZ FRANCINE S ,  FOWLER KERRY W ,  GUCKIAN KEVIN ,  JACOBSON IRINA ,  KASAR RAMESH ,  PETTER RUSSELL C ,  SCOTT DANIEL ,  SOWELL GREGORY C ,  THORSETT EUGENE ,  YIN-SHIANG LIN EDWARD

Inventor： CHIN DONOVAN ,  DURAND-REVILLE THOMAS ,  FAROUZ FRANCINE S ,  FOWLER KERRY W ,  GUCKIAN KEVIN ,  JACOBSON IRINA ,  KASAR RAMESH ,  PETTER RUSSELL C ,  SCOTT DANIEL ,  SOWELL GREGORY C ,  THORSETT EUGENE ,  YIN-SHIANG LIN EDWARD

IPC: C07C323/62 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/34 ,  C07D213/56 ,  C07D231/40 ,  C07D233/54 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D309/14 ,  C07D333/34 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D295/18

CPC classification number: C07D233/64 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/44 ,  C07D207/14 ,  C07D207/26 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/34 ,  C07D213/56 ,  C07D231/40 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D309/14 ,  C07D333/34 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

Abstract: The present invention relates in part to compounds of formulas I and III: and pharmaceutically-acceptable salts and prodrugs thereof. These compounds can be useful for treating diseases such as inflammatory and immune diseases. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, and to methods of inhibiting inflammation or suppressing immune response in a subject.

Abstract translation: 本发明部分地涉及式I和III的化合物及其药学上可接受的盐和前药。 这些化合物可用于治疗疾病如炎症和免疫疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及抑制受试者的炎症或抑制免疫应答的方法。