公开(公告)号：WO02070011A3

公开(公告)日：2003-04-24

申请号：PCT/US0203017

申请日：2002-01-31

Applicant: SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  WILLSON TIMOTHY MARK

Inventor： WILLSON TIMOTHY MARK

IPC: A61K38/17 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  G01N33/566 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426

CPC classification number: G01N33/566 ,  A61K38/1783 ,  G01N2333/70567 ,  G01N2500/00

Abstract: This invention provides a method for identifying a treatment regime for a compound or composition effective in treating a PPAR mediated disease or condition. The method includes determingin a treatment regime for the compound or composition that causes expression of a surrogate market for PPAR delta activity whereby the determined dose and route of administration identifies an effective treatment protocol.

Abstract translation: 本发明提供了一种用于鉴定治疗PPAR介导的疾病或病症的化合物或组合物的治疗方案的方法。 该方法包括确定化合物或组合物的治疗方案，其导致PPARδ活性的替代市场的表达，由此所确定的给药剂量和给药途径识别有效的治疗方案。

公开(公告)号：WO02061089A3

公开(公告)日：2003-10-16

申请号：PCT/US0202992

申请日：2002-01-31

Applicant: SMITHKLINE BEECHAM CORP ,  DAVIS RODERICK GERALD ,  JOHNSON ROBERT LLOYD JR ,  MILLER AARON BAYNE ,  MILLER ANN BRIER ,  WAY JAMES M ,  WILLIAMS SHAWN P ,  WILLSON TIMOTHY MARK ,  WISELY GEORGE BRUCE

Inventor： DAVIS RODERICK GERALD ,  JOHNSON ROBERT LLOYD JR ,  MILLER AARON BAYNE ,  MILLER ANN BRIER ,  WAY JAMES M ,  WILLIAMS SHAWN P ,  WILLSON TIMOTHY MARK ,  WISELY GEORGE BRUCE

IPC: C07K14/47 ,  C07K14/72 ,  C12N15/12 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50 ,  G06F19/00 ,  G01N33/68

CPC classification number: C07K14/4702 ,  C07K2299/00

Abstract: A solved three-dimensional crystal structure of an HNF4g ligand binding domain polypeptide is disclosed, along with a crystal form of the HNF4g ligand binding domain. Methods of designing modulators of the biological activity of HNF4g, and other HNF4 ligand binding domain polypeptides are also disclosed

Abstract translation: 公开了HNF4g配体结合结构域多肽的解决的三维晶体结构以及HNF4g配体结合结构域的晶体形式。 还公开了设计HNF4g和其他HNF4配体结合域多肽的生物学活性调节剂的方法

公开(公告)号：WO0027832A2

公开(公告)日：2000-05-18

申请号：PCT/EP9908477

申请日：1999-11-09

Applicant: GLAXO GROUP LTD ,  COLLINS JON LOREN ,  HOLMES CHRISTOPHER PATRICK ,  LENHARD JAMES MARTIN ,  WILLSON TIMOTHY MARK

Inventor： COLLINS JON LOREN ,  HOLMES CHRISTOPHER PATRICK ,  LENHARD JAMES MARTIN ,  WILLSON TIMOTHY MARK

IPC: A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  G01N33/566

CPC classification number: A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/443 ,  C07D277/14 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/70567

Abstract: The present invention discloses novel PPARgamma ligands of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The present invention also discloses a method for treating osteoporosis by administration of a PPARgamma antagonist.

Abstract translation: 本发明公开了式（I）的新型PPARγ配体及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 本发明还公开了一种通过施用PPARγ拮抗剂治疗骨质疏松症的方法。

公开(公告)号：WO2004009091A8

公开(公告)日：2004-12-29

申请号：PCT/US0316016

申请日：2003-05-20

Applicant: GLAXO GROUP LTD ,  BOGGS SHARON ,  COLLINS JON L ,  FIVUSH ADAM ,  STEWART EUGENE LEE ,  WILLSON TIMOTHY MARK

Inventor： BOGGS SHARON ,  COLLINS JON L ,  FIVUSH ADAM ,  STEWART EUGENE LEE ,  WILLSON TIMOTHY MARK

IPC: C07D473/06 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/08 ,  C07D273/04

CPC classification number: A61K31/522 ,  A61K31/52 ,  A61K31/675 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06

Abstract: The invention relates to methods for the treatment or prevention of an LXR mediated disease or condition, including cariovascular disease and atherosclerosis, novel compounds for use in such methods and pharmaceutical compositions comprising compounds for use in such methods.

公开(公告)号：WO0224632A3

公开(公告)日：2002-07-11

申请号：PCT/US0127622

申请日：2001-09-06

Applicant: GLAXO GROUP LTD ,  COLLINS JON LOREN ,  FIVUSH ADAM M ,  MALONEY PATRICK REED ,  STEWART EUGENE L ,  WILLSON TIMOTHY MARK

Inventor： COLLINS JON LOREN ,  FIVUSH ADAM M ,  MALONEY PATRICK REED ,  STEWART EUGENE L ,  WILLSON TIMOTHY MARK

IPC: C07D233/64 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/513 ,  A61K45/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C217/22 ,  C07C217/58 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C255/58 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07D207/09 ,  C07D209/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D231/16 ,  C07D233/54 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D239/52 ,  C07D261/08 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D309/20 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  A61K31/19 ,  A61K31/33 ,  C07D209/16 ,  C07D211/26

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07C217/22 ,  C07C217/58 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/09 ,  C07D209/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D231/16 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/52 ,  C07D261/08 ,  C07D277/28 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D309/20 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20

Abstract: The invention relates to a compound of formula (I), wherein all variables are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The compounds of formula (I) are useful as LXR agonists.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物，其中所有变量如本文所定义，及其药学上可接受的盐或溶剂化物。 式（I）化合物可用作LXR激动剂。

公开(公告)号：WO0023407A3

公开(公告)日：2000-08-03

申请号：PCT/GB9903420

申请日：1999-10-15

Applicant: GLAXO GROUP LTD ,  UNIV SOUTH CAROLINA ,  BROWN PETER JONATHAN ,  CHAPMAN JAMES MOOD ,  OPLINGER JEFFREY ALAN ,  STUART LUDWIG WILLIAM ,  WILLSON TIMOTHY MARK ,  WU ZHENGDONG

Inventor： BROWN PETER JONATHAN ,  CHAPMAN JAMES MOOD ,  OPLINGER JEFFREY ALAN ,  STUART LUDWIG WILLIAM ,  WILLSON TIMOTHY MARK ,  WU ZHENGDONG

IPC: C07D295/12 ,  A61K31/195 ,  A61K31/5375 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  C07C323/52 ,  C07C323/63 ,  C07D295/135 ,  C07C323/62 ,  A61K31/17

CPC classification number: C07D295/135 ,  C07C323/52 ,  C07C2601/14

Abstract: Novel compounds of Formula (1) and esters, salts, and physiologically functional derivatives thereof are disclosed. Methods for preparing and using the compounds are also disclosed. Many of these compounds are selective activators of PPAR alpha. The compounds are particularly useful for treating obesity.

Abstract translation: 公开了新的式（1）化合物及其酯，盐和生理功能衍生物。 还公开了制备和使用化合物的方法。 这些化合物中的许多是PPARα的选择性活化剂。 该化合物特别可用于治疗肥胖症。

公开(公告)号：WO9948915A9

公开(公告)日：1999-11-18

申请号：PCT/US9906737

申请日：1999-03-26

Applicant: GLAXO GROUP LTD ,  KLIEWER STEVEN ANTHONY ,  WILLSON TIMOTHY MARK

Inventor： KLIEWER STEVEN ANTHONY ,  WILLSON TIMOTHY MARK

IPC: G01N33/50 ,  A61K38/00 ,  C07K14/00 ,  C07K14/435 ,  C07K14/705 ,  C07K19/00 ,  C12N5/10 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/15 ,  G01N33/566 ,  C12N5/16 ,  C12N15/12 ,  C12N15/62 ,  C12N15/63 ,  G01N33/53

CPC classification number: C12Q1/6897 ,  A61K38/00 ,  C07K14/70567 ,  C07K2319/00

Abstract: The present invention relates to a novel human orphan nuclear receptor that binds to a cytochrome P-450 monooxygenase (CYP) promoter and that is activated by compounds that induce CYP gene expression. The invention further relates to nucleic acid sequences encoding such a receptor, to methods of making the receptor and to methods of using the receptor and nucleic acid sequences encoding same. The invention also relates to non-human animals transformed to express the human receptor and to methods of using such animals to screen compounds for drug interactions and toxicities.

Abstract translation: 本发明涉及一种与细胞色素P-450单加氧酶（CYP）启动子结合并由诱导CYP基因表达的化合物活化的新的孤儿核受体。 本发明还涉及编码这种受体的核酸序列，制备受体的方法和使用受体的方法和编码该受体的核酸序列。 本发明还涉及转化以表达人受体的非人动物以及使用这些动物筛选化合物用于药物相互作用和毒性的方法。