公开(公告)号：WO2016130527A1

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：PCT/US2016/017124

申请日：2016-02-09

申请人： UNIVERSITY OF IOWA RESEARCH FOUNDATION

发明人： PESAVENTO, Russell P.

IPC分类号： C07D309/22 ,  A61K31/351 ,  C08G61/12 ,  C08G83/00 ,  A61P11/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C08F34/02 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/765 ,  A61K31/80 ,  A61K47/58 ,  C07D307/28 ,  C07D309/22 ,  C07D309/30 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/12 ,  C07D513/04 ,  C08G83/00

摘要： Disclosed herein are substituted cyclic ether monomers, polymers, and drug conjugates thereof, which are useful for the treatment of diseases and conditions of the oral cavity. In particular, disclosed herein are monomers of Formula (I), polymers of Formula (II), drug conjugates of the monomers and polymers, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of each: (I) (II), wherein the substituents are as described.

摘要翻译： 本文公开了其可用于治疗口腔疾病和病症的取代的环醚单体，聚合物和药物偶联物。 特别地，本文公开的是式（I）的单体，式（II）的聚合物，单体和聚合物的药物偶联物以及各自的药学上可接受的盐和溶剂合物：（I）（II），其中取代基如上所述 。

公开(公告)号：WO2016078673A1

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：PCT/DK2015/050359

申请日：2015-11-20

申请人： DANMARKS TEKNISKE UNIVERSITET

发明人： DETHLEFSEN, Johannes Rytter ,  FRISTRUP, Peter

IPC分类号： C07C1/22 ,  C07C11/02 ,  C07C11/06 ,  C07C11/107 ,  C07C11/113 ,  C07C11/12 ,  C07C13/20 ,  C07C29/60 ,  C07C31/125 ,  C07C35/08 ,  C07C45/52 ,  C07C49/04 ,  C07C49/403 ,  C07D307/28 ,  B01J23/28 ,  B01J31/18

CPC分类号： C07D307/28 ,  B01J23/28 ,  B01J31/1815 ,  B01J2231/763 ,  B01J2531/64 ,  C07C1/22 ,  C07C29/60 ,  C07C45/52 ,  C07C2523/28 ,  C07C2523/34 ,  C07C2531/18 ,  C07C2531/22 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  Y02P20/52 ,  C07C31/125 ,  C07C35/08 ,  C07C11/12 ,  C07C11/06 ,  C07C11/02 ,  C07C11/107 ,  C07C11/113 ,  C07C13/20 ,  C07C49/403 ,  C07C49/04

摘要： The present invention concerns a process for converting biomass into useful organic building blocks for the chemical industry. The process involves the reduction of a polyol wherein at least two of the hydroxyl groups are located on adjacent carbon atoms in the presence of a molybdenum-based catalyst of the formula (I), such as (ΝΗ 4 ) 6 Μo 7 O 24 ⋅4Η 2 0. A primary or secondary monohydric C1-C4 alcohol is used as reductant, as well as a solvent.

摘要翻译： 本发明涉及将生物质转化成用于化学工业的有用的有机结构单元的方法。 该方法包括还原多元醇，其中在式（I）的钼基催化剂如（N，H 4）6 M 7 O 24·4H 2 O的存在下，其中至少两个羟基位于相邻的碳原子上。 使用一级或二级一元C 1 -C 4醇作为还原剂，以及溶剂。

公开(公告)号：WO2014027040A1

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：PCT/EP2013/067027

申请日：2013-08-14

申请人： UNIWERSYTET WARSZAWSKI

发明人： GRELA, Karol ,  TORBORG, Christian ,  SZCZEPANIAK, Grzegorz ,  ZIELINSKI, Adam

IPC分类号： C07F15/00 ,  B01J31/22 ,  C07C6/02

CPC分类号： B01J31/2295 ,  B01J31/2273 ,  B01J31/2278 ,  B01J2231/54 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/825 ,  C07B2200/09 ,  C07C6/04 ,  C07C67/333 ,  C07C2531/22 ,  C07C2531/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/48 ,  C07D209/30 ,  C07D211/96 ,  C07D307/28 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1892 ,  C07F15/0046 ,  C08F132/08 ,  C07C11/02 ,  C07C69/74 ,  C07C69/16

摘要： The object of the invention is a novel metal complex of the formula (1), the parameters of which are as defined in the description of the invention, as well as use of the metal complex of the formula (1) in the olefin metathesis reactions.

摘要翻译： 本发明的目的是一种新颖的式（1）金属络合物，其参数如本发明描述中所定义，以及式（1）的金属络合物在烯烃复分解反应中的应用 。

公开(公告)号：WO2013185435A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：PCT/CN2012/084896

申请日：2012-11-20

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 麻生明 ,  叶俊涛

IPC分类号： C07C33/02 ,  C07C33/12 ,  C07C33/30 ,  C07C29/00 ,  C07C29/34 ,  C07D307/28 ,  C07D307/30 ,  C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07C69/608 ,  C07C67/343

CPC分类号： C07C29/17 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/00 ,  C07C33/03 ,  C07C33/12 ,  C07C33/14 ,  C07C67/343 ,  C07C311/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/28 ,  C07D307/30 ,  C07C33/02 ,  C07C33/30 ,  C07C33/38 ,  C07C69/608

摘要： 本发明涉及一种光学活性轴手性α-联烯醇、合成方法和用途，通过二溴化锌促进剂，通过叔丁基二甲基硅基保护的炔丙醇、醛和手性α，α-二苯基脯氨醇制备高光学活性手性α-联烯醇的方法。该轴手性α-联烯醇具有如结构式（I）。本发明方法具有合成路线短、操作简单、原料易得、分离纯化方便、底物普适性广、总产率较高、对应选择性以及非对映选择性高等优点。利用本发明方法合成的高光学活性的轴手性α-联烯醇，可以很方便的合成具有中心手性且手性完全保持的2,5-二氢呋喃类化合物，同时还可以合成平性完全保持的轴手性联烯胺和联烯丙二酸酯类化合物。

公开(公告)号：WO2005000249A2

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：PCT/US2004/020353

申请日：2004-06-25

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION ,  MARTIN, Michael Tolar ,  ROBERTS, John Charles ,  TOCZKO, Jennifer, Fell

发明人： ROBERTS, John Charles ,  TOCZKO, Jennifer, Fell

IPC分类号： A61K

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D307/28

摘要： The present invention is directed to processes for the preparation of N-(3R, 3aS, 6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl-oxycarbonyl-, (4S,5R)-4-[4-(2-methylthiazolo-4-methyloxy)-benzyl]-5-i-butyl-[(3,4-methylenedioxyphenyl)sulfonyl]-aminomethyl-2,2-dimethyl-oxazolidine.

摘要翻译： 本发明涉及制备N-（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基 - 氧羰基 - ，（4S，5R）-4- [4-（ 2-甲基噻唑-4-基） - 苄基] -5-异丁基 - [（3,4-亚甲二氧苯基）磺酰基]氨基甲基-2,2-二甲基恶唑烷。

公开(公告)号：WO03053368A3

公开(公告)日：2003-09-18

申请号：PCT/US0241336

申请日：2002-12-19

申请人： ATHEROGENICS INC ,  NI LIMING ,  WORSENCROFT KIMBERLY J ,  WEINGARTEN M DAVID ,  MENG CHARLES Q ,  SIKORSKI JAMES A

发明人： NI LIMING ,  WORSENCROFT KIMBERLY J ,  WEINGARTEN M DAVID ,  MENG CHARLES Q ,  SIKORSKI JAMES A

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C45/63 ,  C07C47/575 ,  C07D207/32 ,  C07D207/333 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/34 ,  C07D239/52 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D307/28 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D333/56 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07H15/203 ,  C07C49/76 ,  A61K31/12 ,  A61K31/38 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07C45/63 ,  C07C47/575 ,  C07D209/12 ,  C07D213/50 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D239/26 ,  C07D239/52 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D307/28 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D333/56 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07H15/203

摘要： The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and use of compounds of the general formula I, or its pharmaceutically acceptable salt or ester, wherein the substituents are defined in the application.

摘要翻译： 本发明涉及化合物，药物组合物和通式I化合物或其药学上可接受的盐或酯的用途，其中取代基在本申请中定义。

公开(公告)号：WO02079182A2

公开(公告)日：2002-10-10

申请号：PCT/EP0203311

申请日：2002-03-25

申请人： CIBA SC HOLDING AG

发明人： PASTOR STEPHEN DANIEL ,  SHUM SAI PING

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D307/28 ,  C07D307/80 ,  C07D405/12 ,  C08K5/32 ,  C08K5/3412

CPC分类号： C07D307/28 ,  C07D307/80 ,  C08K5/32 ,  C08K5/3412

摘要： Sterically hindered N-substituted alkoxyamines are prepared by the transition-metal-catalyzed decomposition of diazonium salts in the presence of a sterically hindered nitroxyl radical. These compounds are useful as thermal and light stabilizers for a variety of organic substrates.

摘要翻译： 通过在空间位阻硝酰自由基的存在下，重氮盐的过渡金属催化分解制备了N-取代的烷氧基胺。 这些化合物可用作多种有机底物的热稳定剂和光稳定剂。

公开(公告)号：WO01047909A1

公开(公告)日：2001-07-05

申请号：PCT/DK1999/000739

申请日：1999-12-28

IPC分类号： C07D307/81 ,  C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/34 ,  C07D307/28 ,  C07D307/87 ,  C07C215/28 ,  C07D307/26

CPC分类号： C07D307/87 ,  C07C215/34 ,  C07D307/28 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a method for the preparation of citalopram or any of its enantiomers and acid addition salts thereof comprising reaction of a compound of formula (II), with a diene having formula (III), wherein X is O, S, SO2, -N=N-, -CO-O-, -O-CO-, or with a diene having formula (IV) wherein R is alkyl or optionally substituted aryl or arylalkyl. The invention also relates to intermediates used in the new process for the preparation of citalopram, as well as citalopram prepared according to the new process.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备西酞普兰或其任何对映异构体及其酸加成盐的方法，其包括式（II）化合物与式（III）的二烯反应，其中X为O，S，SO 2 ，-N = N-，-CO-O-，-O-CO-或具有式（Ⅳ）的二烯，其中R是烷基或任意取代的芳基或芳烷基。 本发明还涉及用于制备西酞普兰的新方法的中间体以及根据新方法制备的西酞普兰。

公开(公告)号：WO00014033A1

公开(公告)日：2000-03-16

申请号：PCT/GB1999/002973

申请日：1999-09-08

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C41/03 ,  C07D307/28 ,  C07D309/24 ,  C07D313/04 ,  C07D317/12 ,  C07D317/38

CPC分类号： C07D317/12 ,  C07B53/00 ,  C07C41/03 ,  C07D307/28 ,  C07D309/24 ,  C07D313/04 ,  C07D317/38 ,  C07C43/178 ,  C07C43/23 ,  C07C43/1787

摘要： Nucleophilic oxygen species, such as primary alcohols, carboxylates, and water, are added to vinyl epoxides in a highly regioselective and enantioselective manner, providing a convenient route to enantiomerically enriched 2,2-diols and oxygen-containing heterocycles. The reaction employs a chireal Pd(0) complex and a borane or borate as co-catalysts. Also described are similar additions of nitrogen nucleophils, and the addition of carbonates to vinyl epoxides using a chiral Pd(0) catalyst.

摘要翻译： 将亲核氧，如伯醇，羧酸盐和水以高度区域选择性和对映选择性的方式添加到乙烯基环氧化物中，为对映体富集的2,2-二醇和含氧杂环提供了方便的途径。 该反应采用chireal Pd（0）络合物和硼烷或硼酸盐作为助催化剂。 还描述了类似的氮亲核物的添加，以及使用手性Pd（0）催化剂将碳酸酯加成到乙烯基环氧化物中。

公开(公告)号：WO98047891A1

公开(公告)日：1998-10-29

申请号：PCT/EP1998/001977

申请日：1998-04-04

IPC分类号： B01J31/22 ,  C07B37/10 ,  C07B61/00 ,  C07C29/00 ,  C07C35/21 ,  C07C45/67 ,  C07C49/307 ,  C07C49/607 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07D267/00 ,  C07D307/28 ,  C07D313/00 ,  C07D315/00 ,  C07D321/00 ,  C08F4/72 ,  C08G61/08

CPC分类号： C07D315/00 ,  C07B37/10 ,  C07C29/00 ,  C07C45/673 ,  C07C49/607 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07D267/00 ,  C07D307/28 ,  C07D313/00 ,  C07D321/00 ,  C07C35/50

摘要： Cyclic products are prepared by selective olefin metathesis of bifunctional or polyfunctional substrates in the presence of one or several homogeneous or heterogeneous metathesis catalysts in a reaction medium. The invention is characterised in that the substrates contain two or more functional groups in the form of substituted or non-substituted alkene or alkyne units and in that the reaction medium essentially consists of compressed carbon dioxide. Also disclosed is the preparation of cyclic or polymer products according to the disclosed process, the reaction temperature and total pressure being matched to ensure that the density of the reaction medium lies in a range d = 0.2-1.5 g/cm and that the product distribution is essentially controlled by the reaction medium density.

摘要翻译： 本发明涉及通过在一种或多种均相或多相本的复分解催化剂在反应介质中存在双官能或多官能基片的选择性烯烃复分解制备的环状产物的方法，其特征在于：所述底物是两种或更多种官能团取代或未取代的烯烃的形式 - 包含或炔单元，且反应介质基本上由压缩的二氧化碳。 此外，本发明涉及根据上述方法，其中反应温度和总压力相匹配的的环状或聚合产物制备，使得在D = 0.2〜1.5的范围内的反应介质的密度克厘米<-3>位于和产品分发 基本上是由反应介质的密度来控制。